氯吡格雷硫酸氢盐合成工艺改进

目的改进硫酸氢氯吡格雷的合成工艺。方法研究了邻氯苯甘氨酸甲酯的合成及拆分,2-氯苯基-2-噻吩乙胺基乙酸甲酯盐酸盐合成新方法,氯吡格雷硫酸氢盐的合成改进等。结果大范围改进了现有氯吡格雷制备工艺,工艺总收率52.5%。结论该工艺操作简便,稳定性好,收率高,适用于工业化生产。     

氯吡格雷位置异构体的合成工艺改进

以3-噻吩乙醇为原料,与对甲苯磺酰氯酯化后得到2-(3-噻吩乙醇)对甲苯磺酸酯,再与邻氯苯甘氨酸甲酯经SN2取代,Mannich反应和成盐合成氯吡格雷位置异构体,优化了反应条件,得到的产物可作硫酸氢氯吡格雷质量研究的参照物。     

非洛地平的合成工艺改进

目的 改进非洛地平的合成工艺.方法 以2,3-二氯苯甲醛,巴豆酸甲酯和乙酰乙酸乙酯为原料,经闭环制得非洛地平.结果 通过新合成方法,减少了合成步骤,总收率为76.4％.结论 本工艺操作简便,成本较低,适于工业化生产.     

拉西地平的工艺改进

目的改进拉西地平的合成工艺。方法以2-溴苯甲醛,巴豆酸甲酯和乙酰乙酸乙酯为原料,经闭环反应、消除反应制得拉西地平。结果通过新合成方法,减少了合成步骤,总收率为34.0%。结论本工艺操作简便,成本较低,适于工业化生产。     

硫酸氢氯吡格雷片溶出度的研究

为筛选硫酸氢氯吡格雷片的最佳处方,考察不同辅料和制备工艺对硫酸氢氯吡格雷片质量的影响。     

硫酸氢氯吡格雷片处方工艺研究

为筛选硫酸氢氯吡格雷片的最佳处方和制备工艺,用相容性试验筛选不同辅料;并用正交试验法,考察不同辅料和制备工艺对硫酸氢氯吡格雷片质量的影响。结果表明,研究出的处方制备的硫酸氢氯吡格雷片溶出度曲线与市售(原研)的一致,且处方合理,工艺简单,适用于工业化生产。     

非洛地平的合成工艺改进

目的改进非洛地平的合成工艺。方法以2,3-二氯苯甲醛,巴豆酸甲酯和乙酰乙酸乙酯为原料,经闭环制得非洛地平。结果通过新合成方法,减少了合成步骤,总收率为76.4%。结论本工艺操作简便,成本较低,适于工业化生产。     

扎托布洛芬的合成工艺改进

目的 改进扎托布洛芬的合成工艺.方法 以邻氯苯乙酮和苯硫酚为原料,经Ullmann缩合、Willgerodt重排、闭环、Friedel.craRs反应和1,2-芳香基重排等8步反应制得扎托布洛芬.结果 总收率9.9%.结论 本工艺操作简便,成本较低,适于工业化生产.     

扎托布洛芬的合成工艺改进

目的 改进扎托布洛芬的合成工艺.方法 以邻氯苯乙酮和苯硫酚为原料,经Ullmann缩合、Willgerodt重排、闭环、Friedel.craRs反应和1,2-芳香基重排等8步反应制得扎托布洛芬.结果 总收率9.9%.结论 本工艺操作简便,成本较低,适于工业化生产.     

普拉地平的工艺改进

目的改进普拉地平的合成工艺。方法以间硝基苯甲醛,3-氨基巴豆酸甲酯和乙酰乙酸肉桂酯为原料,经闭环反应制备普拉地平。结果通过新合成方法,减少了合成步骤,总收率为85.1%。结论本工艺操作简便,成本较低,适于工业化生产。