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以商品化双酰胺基本骨架为先导,设计并合成了13个含5-氨基噻唑环核的苯甲酰脲类化合物,优化了基于Ugi四组件反应合成2,4-二取代-5-氨基噻唑中间体的方法,其结构均经1HNMR、13CNMR、IR和MS确证。初步离体杀虫活性测试结果表明:部分该类化合物具有很好的杀虫活性,当质量浓度为10 mg/L,化合物Ⅴf、Ⅴg、Ⅴh、Ⅴj和Ⅴm对蚊幼虫均显示100%的杀虫活性,且当质量浓度降至5 mg/L和2 mg/L时,化合物Ⅴj的杀虫活性仍有100%,高于阳性对照;当质量浓度为600 mg/L,化合物Ⅴd、Ⅴg对棉铃虫和玉米螟均显示100%的杀虫活性。 相似文献
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以课题组前期研究所发现的高杀虫活性化合物Ⅴj为先导,通过噻唑环2位苯基引入取代基,设计并合成了19个含5-氨基噻唑环核苯甲酰脲类化合物,收率81.4%~95.8%,其结构均经1H NMR和13C NMR分析确证。初步离体杀虫活性测试结果表明:在质量浓度为600 mg/L时,所有化合物均显示一定的杀虫活性;其中化合物 Ⅵ i ~ o对粘虫及化合物Ⅵ k、Ⅵ m和Ⅵ n对棉铃虫和玉米螟均显示100%的杀虫活性。 相似文献
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为了寻求广谱、高效、安全的鱼尼丁受体作用剂,设计并合成了9个邻氨基N-甲氧基苯甲酰胺类化合物。其结构经1H NMR、HPLC-Mass和IR分析确证。初步生物活性测试表明:目标化合物在100 mg/L浓度下对鳞翅目粘虫(Mythimna separata)有100%的致死率。在500 mg/L浓度下,大多化合物对同翅目的豆蚜(Aphis fabae)以及叶蝉(Nephotettix cincticeps)具有显著的活性,如化合物11a、11c、11e和11g对蚜虫的活性在90%以上,化合物11e和11i对叶蝉的活性达到了100%。在500 mg/L浓度下,目标化合物对螨虫红蜘蛛(Tetranchus urticae)没有表现出明显活性。 相似文献
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新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物的合成与生物活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
合成了9个新型邻甲酰胺基苯甲酰胺衍生物,其结构经1H NMR进行确证。初步杀虫、杀螨活性测试表明所合成的化合物在1 000 mg/L浓度下对磷翅目的粘虫(Mythimna separata)有100%的致死率。在500 mg/L浓度下,大多化合物对同翅目的蚕豆蚜(Aphis fabae)以及稻黑尾叶蝉(Nephotettix cincticeps)具有明显活性,如化合物3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[4-氯-2-甲基-6-[((3,3-二氯烯丙氧基)氨基)羰基]苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺(14c)对蚕豆蚜的致死率达到89.29%;化合物14b对叶蝉的致死率达到81.82%。在500 mg/L浓度下,所合成化合物对蜱螨目棉红蜘蛛(Tetranchus urticae)没有表现出明显活性。 相似文献
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Zuming Liu Guangfu Yang Xianghua Qin 《Journal of chemical technology and biotechnology (Oxford, Oxfordshire : 1986)》2001,76(11):1154-1158
In a search for novel agrochemicals with high activity and low toxicity, a series of diheterocyclic compounds containing 1,2,4‐triazolo[1,5‐a]pyrimidine and 1,3,4‐oxadiazole rings were designed and synthesized by a four‐step synthetic route starting from 2‐mercapto‐5,7‐dimethyl‐1,2,4‐triazolo[1,5‐a]pyrimidine. The structures of all the compounds synthesized were confirmed by 1H NMR, mass spectroscopy and elemental analysis. The preliminary bioassay against Brassica campestris L and Echinochloa crusgalli Beavu indicated that the title compounds displayed herbicidal activity at the concentration of 100 ppm and that compounds 5a (R = CH3), 5d (R = C2H5) and 5f (R = i‐Bu) were found to have particularly high activities. In addition, the results of an in vivo test at a concentration of 50 ppm showed that all the compounds prepared were highly active against Rhizoctonia slain, but not active against Fusarium oxysporum, Gibberella zeave and Phoma sparagi. A further in vivo test showed that compound 5j possessed better fungicidal activity against Rhizoctonia solani at a concentration of 200 ppm than Carbendazim and Validamycin A, which are well known for their fungicidal activity against Rhizoctonia solani. To our knowledge, this is the first report that 1,2,4‐triazolo[1,5‐a]pyrimidine derivatives display fungicidal activity against Rhizoctonia solani. © 2001 Society of Chemical Industry 相似文献
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[方法]为获得新型鱼尼汀受体类杀虫剂,以3-碘苯酐及2-甲基-1-甲硒基-2-丙胺为起始原料,经缩合反应、关环及开环反应制备了系列含硒的邻苯二甲酰胺类新化合物(5a-5i,收率46%-50%),以核磁共振氢谱及元素分析等手段对中间体、终产物结构进行了表征。[结果]杀虫活性筛选表明化合物5a、5d、5h、5i在100 mg/L质量浓度下对小菜蛾杀死率达到90%以上。[结论]通过构效关系的分析得知:以先导物氟虫酰胺为对照,改变脂肪胺部分为含硒片段,活性总体下降;芳香胺的氨基对位为二氯烯丙氧基时,氨基邻位的卤原子对杀虫活性具有促进作用。 相似文献