5-甲基-1-芳基-1,2,3-三唑衍生物的合成研究

1,2,3-三唑衍生物具有良好的生物活性,鉴于这一性质,设计了由芳基胺合成1,2,3-三唑衍生物的路线,合成了6种5-甲基-1-芳基-1,2,3-三唑衍生物.目标产物结构经核磁共振谱、质谱确认,并测定了其中部分化合物的单晶结构.希望在此基础上,进一步研究1,2,3三唑衍生物的生物活性.     

新型三唑并嘧啶甲酰腙类化合物的合成及杀菌活性

以5-氨基-1H-1,2,4-三唑-3-羧酸酯为起始原料,设计合成了7个新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰腙类化合物,通过 1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物具有较好的杀菌活性.     

新型含1,2,4-三唑的嘧啶衍生物的合成与生物活性

[目的]探索发现结构新颖且具有较高生物活性的含1,2,4-三唑的嘧啶类化合物。[方法]以2-烷硫基-5-氰基-6-硫甲基嘧啶-4-胺为原料合成了一系列的含1,2,4-三唑的嘧啶类化合物。[结果]合成了43个新的含1,2,4-三唑的嘧啶类化合物，通过1H NMR和HR-MS确证其结构，并筛选了目标化合物的生物活性。[结论]活性测试结果表明，部分化合物具有较好的除草和杀虫活性，可进一步深入研究。     

一类新型三唑并嘧啶联噻二唑杂环化合物的合成及杀菌活性

以5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-甲酰肼为原料,设计合成了8个新型的2-(5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶)-1,3,4-噻二唑.5.硫醚类化合物.通过1HNMR、MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物均具有较好的杀菌活性.     

辛唑嘧菌胺的合成与生物活性

[目的]辛唑嘧菌胺是由巴斯夫公司开发的一类具有新颖化学结构的三唑并嘧啶类杀菌剂。为了研究该类杀菌化合物,探索其合成方法并进行生物活性测定。[方法]以丙酰乙酸甲酯和1H-1,2,4-三唑-5-胺为起始原料,共经过4步反应合成目标化合物辛唑嘧菌胺,经核磁验证其结构。[结果]生物活性测定结果表明该化合物对黄瓜霜霉病具有很好的防治效果。[结论]辛唑嘧菌胺具有优异的杀菌活性,作为一类具有新颖化学结构的杀菌剂,值得进一步研究。     

三唑啉酮磺酰胺类化合物的设计合成与生物活性

[目的]为了发现具有更好生物活性的新结构化合物。[方法]利用中间体衍生化方法合成三唑啉酮磺酰胺类化合物。[结果]合成了11个结构新颖的三唑啉酮磺酰胺类化合物,结构经过1H NMR等分析确证,并进行了生物活性测试。[结论]生物活性表明此类化合物对小麦白粉病和水稻稻瘟病具有一定的防效。     

含硫代酰胺基的新型3-羧酸-1,2,4-三唑类化合物的合成与生物活性研究

以芳乙酮.三唑羧酸甲酯,异硫氰酸苯酯为主要原料,设计并合成了3种新型含硫代酰胺基的3-羧酸-1,2,4-三唑类化合物,其结构经EA、IR和1HNMR确证。初步生物活性测试表明,此类化合物有一定的杀菌活性。     

1,2,4-三唑类化合物的在医药活性方面的研究进展

1,2,4-三唑是含有2个氮原子的五元杂环,此类化合物具有抑菌、抗癌、抗肿瘤、抗炎等多种药理活性,通过结构修饰将不同基团引入到1,2,4-三唑结构中,能合成具有广谱生物活性的化合物,使其在医药领域具有广泛的应用。按其在医药生物活性方面进行分类,综述了近几年该类化合物的抑菌、消炎和抗癌活性的的研究进展,并对该类化合物的发展趋势和应用前景进行了展望。     

含二茂铁基1,2,4-三唑化合物的合成及其抗真菌活性

以二茂铁为起始原料,通过一系列反应合成二茂铁二甲酰氯中间体;以酸或者苯氧乙酸为起始原料,合成中间体1,2,4-三唑化合物,最后二茂铁二甲酰氯与1,2,4-三唑化合物反应,生成含二茂铁基1,2,4-三唑化合物。通过1H-NMR、FT-IR及ESI-HRMS进行了目标化合物结构的表征;最后,将合成的目标化合物分别对小麦赤霉病、马铃薯干腐病、烟草赤星病和西瓜枯萎病进行了初步的抗植物真菌活性试验,测试结果显示,部分化合物表现出较好的抗植物真菌活性。     

含噁二唑的新三唑类化合物的合成与生物活性研究

以氯乙酸乙酯、1-H-1,2,4-三氮唑、水合肼、芳香醛和醋酸酐为主要原料,通过N-烷基化、肼解、缩合、环化等反应合成了6个新型三唑类化合物.其结构经IR、1H NMR、EA 和MS确证.初步生物活性测试表明,此类化合物具有一定的杀菌活性.