MCM-41/PAA的制备及释药性能

采用微波辅助法合成介孔分子筛(mesoporous molecular sieve)MCM-41,将其与丙烯酸(acrylic acid,AA)经原位聚合,制备具有pH敏感性的新型复合材料MCM-41/聚丙烯酸(polyacrylic acid,PAA)。通过X射线衍射、Fourier红外分析、热重分析、N2吸附/脱附等表征材料的结构和性能,证明合成了一种新型高分子复合材料。以抗压利尿药物氢氯噻嗪为模型药物,通过液体紫外法研究复合材料的载药性能及其在人工胃液(pH=1.2)和人工肠液(pH=6.8)条件下的释药性能。结果显示:MCM-41/PAA的载药量达51.75%,在人工胃液和人工肠液的体外模拟释药过程中显示出良好的pH控释的敏感性。这种材料可以用于肠道靶向控释领域。     

硅基纳米材料结合阿司匹林的缓释作用研究

本文在碱性条件下,硅酸钠作为硅源,十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)作为结构模板剂,利用水合晶化法合成了纯硅源的MCM-41介孔分子筛.采用浸渍法将阿司匹林组装在MCM-41六方形孔道中,制备出新型载药Aspirin/MCM-41复合物。采用X射线粉末衍射(XRD)和傅里叶红外光谱(FT-IR)表征手段对合成的新型功能化介孔材料进行表征。MCM-41分子筛与阿司匹林的相互作用为研发以MCM-41分子筛为载体的载药体系提供了理论依据。     

pH及温度双重敏感性MCM-41/P(AA-co-NIPAAm)的制备和释药性能

通过微波辅助水热法制备了介孔分子筛 MCM-41,并将其与N-异丙基丙烯酰胺(NIPAAm)和丙烯酸(AA)原位聚合生成了一种新型的pH及温度双重敏感型复合材料MCM-41/P(AA-co-NIPAAm),用XRD、N₂吸附-脱附、FT-IR、TGA对所得材料进行表征,结果表明合成了一种新型的复合材料。以氢氯噻嗪为模型药物进行载药性能测试并考察了此释药系统在不同pH及温度环境中的敏感释药行为。结果显示：MCM-41/P(AA-co-NIPAAm)复合材料的载药量达45.8%,并且通过改变环境体系的pH及温度可以有效控制药物的释放。复合材料在肠道靶向给药方面有一定的应用潜力。     

介孔二氧化硅的合成及布洛芬缓释性能研究

试验制备布洛芬/介孔二氧化硅缓释体系,并研究了布洛芬在模拟肠液中的释放情况。在碱性体系下以正硅酸乙酯为硅源,制备介孔二氧化硅,并通过浸渍法实现布洛芬组装在介孔二氧化硅孔道内。利用扫描电镜、N_2吸附脱附对介孔二氧化硅和布洛芬/介孔二氧化硅组装体系进行表征。测定组装体的载药量以及在人工肠液中的释放行为。经测定布洛芬已组装于介孔二氧化硅孔道内,负载量为325.7mg·g~(-1),布洛芬在人工肠液中12h释放达78.2%,表明介孔二氧化硅对布洛芬有较好的缓释作用。     

蒙脱石微球的可控制备及其载药性能EI北大核心CSCD

针对口服给药体系如何保护药物分子免受人体内环境影响这一挑战,采用乳化凝胶法设计合成了一种pH值敏感性的海藻酸钠(SA)-蒙脱石(MMT)复合微球MMT/SA,用以负载抗癌药物盐酸阿霉素(DOX),在保护药物分子的同时克服了胃肠道的生物化学屏障。探索了MMT处理工艺和合成配比的不同对微球形貌的影响,最终控制微球尺寸在20μm以内,且分布均一。复合载药微球DOX/MMT/SA的载药率为14.7%,在模拟人工胃液和人工肠液环境中表现出不同的药物缓释效果,在模拟人工肠液中的累计释放率(31.7%)明显高于在人工胃液中的释放率(15.8%),且对人结肠癌细胞有明显的杀伤效果。     

席夫碱锌改性介孔硅对毒死蜱的吸附与缓释

以3-氨丙基三乙氧基硅烷（APTES）、水杨醛和锌离子为改性剂,通过共缩聚法合成席夫碱锌配合物改性MCM-41（Zn-MCM-41）,并以毒死蜱为模型药物,制备了毒死蜱/席夫碱锌配合物改性MCM-41缓释体系。利用XRD、N₂吸附-脱附、FTIR、DSC和XPS对MCM-41、氨基改性MCM-41（NH₂-MCM-41）、水杨醛席夫碱改性MCM-41（SA-MCM-41）的结构、毒死蜱的分布形态和Zn-MCM-41的配位情况进行了表征,考察了MCM-41在改性前后对毒死蜱的吸附量,并着重探究了其对毒死蜱的吸附动力学、吸附热力学以及缓释性能。结果表明,APTES和水杨醛席夫碱改性后的MCM-41仍具有较为有序的介孔结构。MCM-41对毒死蜱的吸附量为54 mg·g^-1,Zn-MCM-41的吸附量为186 mg·g^-1,相对于MCM-41,其吸附量增加了244%。改性前后的MCM-41对毒死蜱的吸附动力学和吸附热力学分别符合准一级动力学模型和Freundlich模型。毒死蜱/席夫碱锌配合物改性MCM-41缓释体系的释药行为可用Riger-Peppas动力学模型来描述,其药物释放由Fick扩散控制。     

壳聚糖改性蒙脱石作为药物控释载体的研究

采用壳聚糖(CS)对钠基蒙脱石(MMT)进行改性制备有机蒙脱石(CS-MMT),对改性后的蒙脱石进行红外光谱(FT-IR)和X射线衍射(XRD)等分析表征.以5-氟尿嘧啶(5-FU)为药物模型制备出壳聚糖改性蒙脱石载药复合物(5-FU/CS-MMT),并以钠基蒙脱石载药复合物(5-FU/MMT)作为对照,探究载药复合物在模拟人工胃液、人工小肠液和人工结肠液中的药物释放情况.结果 表明,当CS的用量是MMT的1.0倍阳离子交换容量时,形成的有机蒙脱石的层间距增大,且对5-FU的载药量达到393 mg/g,而同等情况下,MMT的载药量为239 mg/g.体外释放试验的结果表明,5-FU/CS-MMT中5-FU的体外释放能力主要受释放介质pH值的影响,当pH值为7.4时,5-FU的累积释放率最大,在pH值为1.5时的结果最小.     

MCM-41表面基团对α-生育酚/MCM-41/LDPE薄膜性能的影响

先采用3-氨丙基三乙氧基硅烷、三甲基氯硅烷、N-辛基三甲氧基硅烷等硅烷偶联剂对MCM-41介孔材料进行氨基和不同长度的烷基链后嫁接处理,然后将天然抗氧化剂α-生育酚负载于表面修饰前后的MCM-41,再与低密度聚乙烯(LDPE)熔融共混制备抗氧化活性食品包装膜。对α-生育酚/MCM-41组装体及活性膜的性能进行表征分析,研究表面修饰前后不同表面基团对活性膜微观形貌、结晶性的影响;此外,通过迁移试验研究MCM-41表面修饰对薄膜控释性能的影响,开发具有不同控释行为的抗氧化活性薄膜。结果表明,疏水性基团的嫁接提高了组装体在非极性聚合物基质中分布的均一性;由于MCM-41表面嫁接了有机官能团,聚合物的结晶度得到提高;烷基链长度增加,α-生育酚在活性膜中的释放速率减缓,嫁接氨丙基的MCM-41对α-生育酚的缓释效果最明显,释放速率相较于未嫁接以前降低了约71%。     

席夫碱锌改性介孔硅对毒死蜱的吸附与缓释

以3-氨丙基三乙氧基硅烷(APTES)、水杨醛和锌离子为改性剂,通过共缩聚法合成席夫碱锌配合物改性MCM-41(Zn-MCM-41),并以毒死蜱为模型药物,制备了毒死蜱/席夫碱锌配合物改性MCM-41缓释体系。利用XRD、N2吸附-脱附、FTIR、DSC和XPS对MCM-41、氨基改性MCM-41(NH2-MCM-41)、水杨醛席夫碱改性MCM-41(SA-MCM-41)的结构、毒死蜱的分布形态和Zn-MCM-41的配位情况进行了表征,考察了MCM-41在改性前后对毒死蜱的吸附量,并着重探究了其对毒死蜱的吸附动力学、吸附热力学以及缓释性能。结果表明,APTES和水杨醛席夫碱改性后的MCM-41仍具有较为有序的介孔结构。MCM-41对毒死蜱的吸附量为54 mg·g~(-1),Zn-MCM-41的吸附量为186 mg·g~(-1),相对于MCM-41,其吸附量增加了244%。改性前后的MCM-41对毒死蜱的吸附动力学和吸附热力学分别符合准一级动力学模型和Freundlich模型。毒死蜱/席夫碱锌配合物改性MCM-41缓释体系的释药行为可用Riger-Peppas动力学模型来描述,其药物释放由Fick扩散控制。     

氧化石墨烯载药体系负载甲硝唑及体外释放的研究

通过改良的Hummers法制备了氧化石墨烯(GO),用GO负载抗菌药物甲硝唑(MTR),探讨了载药体系(GO-MTR)体外释放MTR的行为。GO经SEM、XRD、FT-IR和UV-Vis等表征表明,其褶皱较多、较薄,层间距为0.800 nm,具有石墨烯(001)晶面,在水中易分散,在紫外区230 nm有最大吸收;载药实验表明,增大负载体系的pH、升高温度均有利于GO吸附MTR,100 mL 1 mg/mL GO与0.500 g/L MTR等体积混合后,在pH为9.0、温度为40℃、振荡150 min的条件下,GO对MTR的负载量达494 mg/g,负载率为98.8%;释药研究表明,药物释放的突跃在8~36 h,释放时间较长,酸性体系有利于药物释放,pH为6时释药率可达58.7%。