应用99mTc-NGA进行肝ASGP受体显像的实验研究

新半乳糖人血清白蛋白（ＮＧＡ）是肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体（ＡＳＧＰＲ）的特异性配基。根据受体与配基结合的原理，报道了以＾９９ｍＴｃ标记的人血清白蛋白（ＨＳＡ）在正常兔中显像行为的对比。结果表明＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ呈现血池显像剂的行为，而＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ则呈现肝脏受体显像剂的行为，并且若兔事先用１００倍量未标记的ＮＧＡ将肝脏受体饱和后，再用＾９９ｍＴｃ－ＮＧＡ显像则呈现与＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ     

^99mTc标记抗心肌肌凝蛋白单克隆抗体在实验性心肌梗塞中的研究

为比较＾９９ｍＴｃ－ＡＭＬＡ的特异性，将两组心肌梗塞２４ｈ大鼠分别注射＾９９ｍＴｃ－ＡＭＬＡ（ｎ＝２４）和＾９９ｍＴｃ－Ｎ－ＩｇＧ（ｎ＝１８），为研究不同心肌梗塞时间对摄取抗体的影响，将另一组不同心肌梗塞时间（２ｈ到１４ｄ共８个亚组）的大鼠注射＾９９ｍＴｃ－ＡＭＬＡ，计算三组的ＩＤ％／ｇ和梗塞心肌摄取／正常心肌摄取比（ＩＭ／ＮＭ）用一只心肌梗塞的狗注射＾９９ｍＴｃ－ＡＭＬＡ后离体心肌显像，结果表明     

抗癌药NGA—DHAQ的趋肝性及其机理研究

利用放射性核素示踪法研究抗癌药半乳糖新糖白蛋白－米托蒽醌（ＮＧＡ－ＤＨＡＱ）的趋肝性及其机理，探讨其作为受体介导肝靶向抗癌药的可能性，以哺乳动物肝细胞地唾液酸糖蛋白受体的特异性配体ＮＧＡ为载载体，通过丁二酰胺桥与抗癌药ＤＨＡＱ偶联，制备了肝靶向抗癌药ＮＧＡ－ＤＨＡＱ，采用＾９９ｍＴｃ＾ｍ标记后，进行家兔和鸡显像，小鼠体内分布实验，并对静注ＮＧＡ－ＤＨＡＱ小鼠的血，肝样品进行ＨＰＬＣ检测，核素示踪研     

^99mTc—HSA（IG）血池显像剂的研究

对血池显像剂＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ（ＩＧ）药盒配主的选择，放射化学性质及临床前药理进行研究，提示当采用２－亚氨基噻吩盐酸盐修饰蛋白末端－ＮＨ２，１０－１００μｇ酒石酸亚锡作还原剂。０．５－１０ｍｇ葡庾糖酸钠作交换配基，溶液ｐＨ４－６时所组合的冻干药盒，用２－４ｍｌ＾９９ｍＴｃＯ＾－４液制备的＾９９ｍＴｃ－ＨＳＡ（ＩＧ）注射液具有标记率高，稳定性好，生物性能优良的血池显像药物。     

^99mTc（V）—DMSA及^99mTc—MIBI肺显像诊断原发性肺癌的应用研究

对３０例原发性肺癌患者分别应用＾９９ｍＴｃ（ｖ）－ＤＭＳＡ及＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像。结果表明：＾９９ｍＴｃ９Ｖ）－ＤＭＳＡ，＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ敏感度分别为９０％，７６．７％。两者结合显像阳性率为９６．７％。鳞状上皮细胞癌对＾９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ及＾９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ，＾９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ摄取程度比其它类型的肺癌高。     

核素关节显像在类风湿关节炎病人中的应用

报道２０例次活动期类风湿关节炎病人的＾９９ｍＴｃ－人免疫球蛋白（ＨＩＧ）关节显像结果，其中１６例与＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ显像进行了对照。结果表明，所有病人＾９９ｍＴｃ－ＨＩＧ显像均为异常，表现为关节周围软组织即关节囊的放射性增高。它与临床的符合率明显高于＾９９ｍＴｃ－ＭＤＰ显像；每个病人临床总分与其显像总分之间呈显著性相关（Ｐ＜０．０１，ｒ＝０．９３）；临床累及且显像阳性的关节，其摄取放射性的多少与     

心肌显像剂99mTcN-BMPBDA的制备及动物体内分布研究

为了寻找新的具有亲心肌性质的＾９９ｍＴｃＮ药物,合成了一种新的Ｎ２Ｓ２配体：Ｎ,Ｎ＇－二（２－巯基丙基）－１,２－苯二胺（ＢＭＰＢＤＡ）。以ＳｎＣｌ２为还原剂,Ｈ２ＮＮＨ－（Ｃ＝Ｓ）－ＳＣＨ３为Ｎ＾３－给予体,通过交换反应制备了放化纯大于９０％的＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ。探讨了ｐＨ值对＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ放化纯的影响,并对其小鼠生物分布进行了研究。结果表明,＾９９ｍＴｃＮ－ＢＭＰＢＤＡ     

99mTc直接法标记抗体的3个常用还原剂的评价

比较了＾９９ｍＴｃ直接法标记抗体的３个常用的还原剂：氯化亚锡（ＳｎＣｌ２），２－疏工乙醇（２－ＭＥ）和抗坏血酸（ＡＡ）的＾９９ｍＴｃ标记率、标记抗体的稳定性及免疫活性。结果显示，２－ＭＥ是一个良好的还原剂，当抗体／２－ＭＥ摩尔比为１：２０００时，抗体的标记率可达到９５％以上，胶体形成量少于５％，＾９９ｍＴｃ－ＢＡＣ５肿瘤放射免疫显像，鼻咽癌转移癌影像清晰。     

超大颗粒^99Tc^m—SMAA药盒的制备及临床应用

制备了一种新的＾９９Ｔｃ＾ｍ标记人血清超大颗粒蛋白蛋白显像剂（＾９９Ｔｃ＾ｍ－ＳＭＡＡ）其＾９９Ｔｃ＾ｍ标记率〉９５％，７８％以上的颗粒直径在１００－２００μｍ，此显像剂适用于输卵管功能显像的研究。     

^99mTc标记“3＋1”混合配体心血池显像剂的研究

合成了一种新的含有ＳＮＮ结构的三齿配体Ｎ’－（２巯基－２－甲基异丙基）－Ｎ，Ｎ－二乙基乙二胺（ＭＤＥＤＡ），用＾９９ｍＴｃ－葡庚糖配体交换法与不同的单齿硫醇制备了４种＾９９ｍＴｃ的“３＋１”混配配合物，标记率均在于９０％。对标记率的影响因素如ｐＨ、温度等作了探讨。并作了小鼠体内的分布实验和家的ＳＰＥＣＴ显像。实验表明这些配合物在血中的摄取和滞留远远超过了其他脏器，其中以配合物５ｃ的血滞留最好，有望     

Preparation and preclinical studies of a hepatic receptor imaging agent

Galactosyl neoglycoalbumin(NGA) was synthesized by the covalent coupling of a bifunctional reagent ,2-imino-2-ethyloxymethy1-1-thiogalactose,to human serum albumin.The average number of galactose groups per albumin molecule(Gal/HSA) of NGA was 30.NGA was labeled directly with Na^99mTcO4.The radiochemical purity of ^99mTc-NGA was over 90%.Consequences of the preclinical studies show that ^99mTc-NGA is a good hepatic receptor imaging agent,uptaken by hepatic cells specifically,and excreted majorly from the biliary system and the gastrointestinal(GI) tract.     

肝受体显像剂99Tcm-HYNIC-NGA的制备与初步评价

在NGA分子上引入双功能连接剂HYNIC制备了HYNIC-NGA,选用HEDTA及Bicine两种共配体对其进行了99Tcm的标记,考察了标记物在正常小鼠体内的生物分布,并用GSA作为抑制剂(注射剂量10 mg/kg)对99Tcm-HEDTA/HYNIC-NGA进行了抑制实验.结果显示,99Tcm-bicine/HYN...     

应用99mTc-NGA进行肝ASGP受体 显像的实验研究

新半乳糖人血清白蛋白(NGA)是肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)的特异性配基。根据受体与配基结合的原理,报道了以     

肝细胞受体显像剂99mTc-GSA的制备及其药盒化

通过DTPA环酐,将双功能连接剂引入人血白蛋白（HSA）分子;再通过合成2-亚氨基-2-甲氧基乙基-1-硫代-β-D-半乳吡喃糖苷,与DTPA-HSA反应,引入硫代半乳糖残基,得到GSA。以氯化亚锡为还原剂,通过标记条件的摸索成功制备了标记率大于96%的标记配合物99mTc-GSA。为方便该药物的临床研究以及应用推广,进一步研制了无菌的GSA一步法冻干药盒,并对湿法以及冻干法制备的该标记配合物进行了比较。在正常小鼠以及肝损伤模型中的分布试验表明,99mTc-GSA在正常小鼠肝脏中有较高的摄取,在30min时,肝脏摄取仍大于70%ID•g-1,且具有饱和性;在肝损伤模型中肝摄取值低于正常小鼠（P=0.0324）。药盒法标记所得生物数据与湿法标记相当。所得GSA一步法冻干药盒标记简单可靠,有优良的生物性能,可提供临床进一步研究、应用。     

HSA微胶粒(SAA)药盒的制备及其99Tcm标记

用生理盐水将20%医用人血清白蛋白(HSA)静脉注射液稀释后,在碱性条件下加热制备HSA微胶粒(SAA),冻干制成药盒;电镜检查显示得到了粒径＜80 nm的SAA,颗粒范围适合于骨髓、淋巴和炎症显像.用Na 99TcmO4溶液对药盒进行标记,标记率＞99%,并可稳定至标记后4 h.小鼠生物分布结果提示,99Tcm-SAA主要从肾脏排泄,60 min时肝、脾和肾放射性较高;家兔显像结果显示给药后30～60 min骨髓可以清晰显影.该SAA药盒标记方法简单,质量稳定,骨髓摄取率高,有望成为一种新的胶体显像剂.     

Parathyroid and bone imaging in primary hyperparathyroidism

Skeletal derangements occur quite often in patient with primary hyperparathyroidism (PHPT). We investigated parathyroid and bone imagings in 59 cases of pathologically proven PHPT. Forty-nine cases were pathologically proven parathyroid adenomas; 8 presented hyperplasia and the other 2 were adenocarcinomas. Parathyroid imaging (early phase imaging, EPI) was conducted at 30 min alter injecting 740-925MBq ^99mTc-MIB1 and 2-3h later (delayed phase imaging, DPI) separately. The following thyroid imagings were performed at the same posture 10 min after intravenous injection of 74～111MBq ^99mTcO4^-. The ^99mTc^- M1B1 subtraction imaging data were obtained by subtracting thyroid imaging from that of DP1. Among 49 cases of proven hyperparathyroid adenoma 45 yielded positive imagings. Eight cases with hyperplasia gave negative results. The results were positive in 2 cases of parathyroid adenocarcinoma. Results of ^99mTc-MDP/bone imaging: 35 cases of hyperparathyroid adenocarcinoma (disease duration 1-6 months) showed normal bone images, while 14 cases showed superscan images, course being 4～12 months. Bone imaging for 2 cases of adenocarcinoma showed multiple, radioactive aggregated loci (brown tumor imaging); course lasting 10～24 months. The results of bone imaging in 8 cases of hyperplasia/hyperparathyroidism were normal. It was concluded that diagnostic accuracy for parathyroid was 79.6% and for parathyroid adenoma was 91.8%, and the technique has no diagnostic value for hyperplasia. The ^99mTc-MDP / bone imaging results for PHPT can be classified into three categories, i.e. normal, superscan and brown tumor. The imaging results correlated well with the different categories and degrees of bone damage, the duration of clinical course and the pathological types. Therefore, it‘s important to use bone imaging data in association with therapy to reflect the stage and progress of PHPT.     

放射性核素标记DIPA-HSA的研究

介绍了用DTPA(二乙三胺五醋酸)作为双官能团螯合剂与HSA(人血白蛋白)进行偶联,以提高放射性核素标记的HSA的体内稳定性的方法。合成了DTPA酸酐,并将其以固态形式加入HSA水溶液,再经Sephadex G50凝胶柱纯化,得到DTPA-HSA。用~(114)In~m标记的方法,测定了在不同反应介质中DTPA与HSA偶联反应的偶联率。~(114)In~m由~(113)In堆照生产。在邻苯二甲酸盐(pH5)、磷酸盐、Hepes等几种缓冲体系中制备了DTPA-HSA的~(99)Tc~m标记物。小鼠体内分布实验表明,以邻苯二甲酸盐为缓冲介质制备的~(99)Tc~m标记物体内稳定性最好。当HSA浓度为15mg/ml,DTPA与HSA摩尔比(n_(DTPA)/n_(HSA))大于3,Sn~(21)-DTPA摩尔比小于0.5时,标记比较合适。     

多巴胺D2受体显像剂99Tcm-m-Br-p-EBZM的合成

以与多巴胺有较高亲和力的2-溴-4-(1-乙基-吡咯烷基-2-甲基)-氨甲酰基-5-甲氧基-苯胺为母体进行结构改造,再与L,L-乙撑基胱氨酸二聚物(L,L-ethylenecysteine dimer,ECD)分子偶联合成了标记前体m-Br-p-EBZM,再通过两步法进行99Tcm标记,制备99Tcm-m-Br-p-EBZM,并对其进行了稳定性的考察.结果成功制备了99Tcm-m-Br-p-EBZM,放化纯度＞98%,且有较好的稳定性和较高的脂溶性.表明99Tcm-m-Br-p-EBZM可能成为理想的多巴胺受体显像剂.