1-甲基-3-(2-甲基环丙基)-1-环丙烯/Cu-β-环糊精（1-MMCPCP/Cu-β-CD）包合物的合成方法

利用β-环糊精成功地制备合成得到粉末状1-甲基-3-(2-甲基环丙基)-1-环丙烯/Cu-β-环糊精(1-MMCPCP/ Cu-β-CD)包合物。经傅里叶转换红外光谱分析（FT-IR）、X射线衍射分析（XRD）、气相色谱-质谱联用分析（GC-MS）、核磁谱（NMR）表征分析证明,得到的1-MMCPCP/Cu-β-CD包合物是1-甲基-3-(2-甲基环丙基)-1-环丙烯（1-MMCPCP）和Cu-β-CD络合物两者分子之间通过一定的相互作用力结合形成的新物相。以失重法测得本实验所得的1-MMCPCP/Cu-β-CD包合物中1-MMCPCP有效含量为2.4%±0.1%。     

β-环糊精与硝磺草酮水相包合物的制备与性质研究

目前市售的除草剂原药大多存在水溶性差、生物利用度低、土壤残留严重等问题,这些问题将会影响其使用及药效的发挥。本实验通过以环糊精(β-CD)为主体,采取饱和水溶液法对疏水性除草剂(以硝磺草酮为客体)进行包合作用来制备环糊精-除草剂包合物,当β-环糊精与硝磺草酮除草剂原药发生反应时,硝磺草酮客体钻进β-环糊精的空腔内从而发生了包合作用。利用紫外(UV)、红外(FTIR)、扫描电镜(SEM)等方法对包合物结构进行表征与解析。该方法的优点是使用广泛、操作简单方便、快速、准确。     

α-、β-环糊精与季铵盐型表面活性剂的包合作用研究

在298.15 K下,用滴定式微量热法对α-、β-环糊精(α-/β-CD)与两个新型同系列表面活性剂3-烷氧基-2-羟丙基三甲基氯化铵(CnNC l,n=8,12)的包合作用进行了研究。结果表明,C8NC l与α-/β-CD均形成摩尔比为1∶1的稳定包合物,实验稳定常数分别为1.41×103dm3.mol-1和6.50×102dm3.mol-1;而C12NC l与α-/β-CD分别形成摩尔比为1∶2和1∶1的包合物,实验稳定常数分别为1.05×106dm6.mol-2和8.83×103dm3.mol-1。具有较长疏水链的C12NC l与两类环糊精包合过程的标准焓变(ΔHθ)和标准熵变(ΔSθ)较小。α-CD包合物的形成过程是焓驱动熵阻滞,而β-CD包合物的形成过程则是熵焓共同驱动。     

引入布洛芬电纺聚乳酸纳米纤维的制备及抑菌性能研究

以β-环糊精(β-CD)为主体分子和布洛芬(IBU)为客体小药物分子,通过沉淀法制备了β-CD/IBU包合物(β-CD/IBU IC),将其引入平均相对分子质量为1×10~5的聚乳酸(PLA)基体中进行静电纺丝,电纺溶液的PLA质量分数为8%,混合溶剂氯仿与N,N-二甲基甲酰胺质量比为80∶20,泵速为0.5 mm/min,外加电压为30 k V,室温24℃,接收距离为25 cm,在此条件下制得含IBU及β-CD及其包合物的PLA纳米纤维,对包合物及其PLA纳米纤维的结构与性能进行了研究。结果表明:β-CD与IBU生成了包合物;引入β-CD,IBU及其包合物的PLA纳米纤维的热性能较纯PLA纳米纤维的低;PLA纳米纤维和PLA/IBU纳米纤维为均一的无珠结构,PLA/(β-CD/IBU IC)纳米纤维呈现有珠纤维;引入IBU的PLA纳米纤维对金黄色葡萄球菌具有较好的抑菌性能。     

β-环糊精与水杨醛缩邻氨基苯酚包结行为的荧光光谱法研究

采用微波促进法制备了以β-环糊精为主体、水杨醛缩邻氨基苯酚(SOA)为客体的超分子包合物,通过多种谱学方法对固体包合物进行了表征.利用荧光光谱探讨了β-环糊精(β-CD)与SOA间的超分子相互作用,研究表明二者形成摩尔比为1:1的包合物,考察了温度对其包结平衡常数的影响,计算得到热力学常数并深入讨论了包结过程的驱动力及...     

钩藤碱β-环糊精包合的制备及其热稳定性初步研究

采用饱和水溶液法进行包合,利用紫外分光光度法进行物相鉴别以及用烘箱进行热稳定性实验。研究了β-环糊精包合钩藤碱的最佳工艺并对包合物稳定性进行初步研究。结果表明:经紫外分光光度法鉴定,表明钩藤碱-β-环糊精确已形成包合物,其条件是钩藤碱与β-CD比为1∶7,乙醇最佳浓度为80%,包合最佳时间为15 min。热稳定性实验对包合物的稳定进行测定,表明了钩藤碱β-CD包合物的热稳定性明显优于混合物。本试验中当钩藤碱与β-CD形成包合物以后能明显提高稳定性,采用饱和水溶液法制备的钩藤碱β-CD包合物操作简便,成本低,对设备要求不高,且稳定性好,具有一定推广应用价值。     

羟丙基-β-环糊精对β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼的包合及增溶作用研究

为了提高β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼(3,5-丙酰肼)的水溶性,采用饱和水溶液法制备了3,5-丙酰肼-羟丙基-β-环糊精包合物(包合物),并通过TLC、IR和DSC等分析手段对包合物进行鉴定。利用紫外分光光度法考察了羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和3,5-丙酰肼的投料摩尔比对包合效果的影响及HP-β-CD对3,5-丙酰肼的增溶作用。结果表明,随HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比的增大,所得包合物中3,5-丙酰肼的含量减小,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均有所增大。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼的投料摩尔比为3∶1时,包合物产率和3,5-丙酰肼的包合率均为100%,达到最优包合效果。经HP-β-CD包合后,3,5-丙酰肼的水溶性得到显著提高,由不溶于水变为可溶于水。当HP-β-CD与3,5-丙酰肼投料摩尔比为1∶1时,包合物的溶解度最高,可达9.0 g/100 g水。     

HP-β-CD对依达拉奉的增溶研究

采用相溶解度法探讨羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对依达拉奉的增溶作用。在水溶液中,依达拉奉的浓度随HP-β-CD浓度的增加而呈线性增加,相溶解度曲线为AL型。经HP-β-CD包合后依达拉奉在水中的溶解度最高可达包合前的5.026倍,包合物的稳定常数Kc=10.31。     

阿魏酸/α-环糊精包合物的制备及表征

采用饱和水溶液法制备阿魏酸(FA)的α-环糊精(α-CD)包合物。通过差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)和核磁共振法(1HNMR)对包合物进行验证,并对FA在包合前后的光稳定性进行了测试。结果表明,α-CD内侧质子及H-4发生较明显化学位移;FA的H-e和H-f发生了较明显的向低场位移。提示FA作为客体分子部分进入α-CD空穴,FA/α-CD包合体已经形成,包合物摩尔比为1∶1。包合前后的抗光解性差异显著(P0.05)。     

六氢β-酸环糊精包合物的抑菌活性及其稳定性

以金黄色葡萄球菌和大肠杆菌为供试菌,测试了六氢β-酸环糊精包合物抑菌活性及其稳定性。采用滤纸片法测定7种环糊精包合物的抑菌活性,采用2倍稀释法测定了六氢β-酸-2,6-二甲基-β-CD、六氢β-酸-2-甲基-β-CD和六氢β-酸-羟丙基-β-CD包合物的最低抑菌质量浓度,并考察了温度、p H、紫外线对上述3种包合物抑菌稳定性的影响。结果表明:7种环糊精包合物均有不同程度的抑菌活性,其中,六氢β-酸-2,6-二甲基-β-CD、六氢β-酸-2-甲基-β-CD和六氢β-酸-羟丙基-β-CD包合物抑菌效果最好,最低抑菌质量浓度均为8 mg/L。在p H6条件下,3种包合物的抑菌活性增强,在p H6条件下,其抑菌活性减弱;温度(20~120℃)和紫外线(辐照180min以内)对3种包合物抑菌活性无影响。     

β-环糊精与罗丹明B及番红花红T包合作用的研究

合成了以β-环糊精为主体,罗丹明B及番红花红T为客体的包合物.用红外光谱、荧光光谱、共振瑞利散射光谱和差示扫描量热谱研究了β-环糊精与染料的包合机理.实验结果表明:β-环糊精与客体分子分别形成了1:1的包合物,客体分子进入β-环糊精分子的疏水性空腔内,当β-环糊精加入到一定浓度的客体溶液中时,罗丹明B体系的荧光强度和共振瑞利散射强度减弱,而番红花红T体系的荧光强度和共振瑞利散射强度增强.还通过荧光光谱法及共振瑞利散射光谱法分别测定了15、25和35 ℃ 3个不同温度时染料与β-环糊精包合体系的稳定常数.结果表明:包合物的形成主要取决于β-环糊精与客体分子的分子结构及两者作用力的大小,β-环糊精空腔大小与客体分子或其某些基团的大小越接近,越容易包合,包合物的稳定常数就越大.包合物的表观热力学常数显示,在上述包合体系反应的推动力是疏水作用力.     

纳豆激酶羟丙基-β-环糊精包合物的制备和鉴定

通过液体发酵、分离纯化生产高纯度纳豆激酶，制备和鉴定纳豆激酶-HP-β-CD包合物，并考察包合物的制备工艺与表征等。采用水溶液搅拌法辅助微波制备纳豆激酶HP-β-CD包合物，采用差热分析、酶活测定等方法对包合物进行鉴定。得到纳豆激酶-HP-β-CD的合格产品。纳豆激酶HP-β-CD包合物制各工艺筒单，包合物水溶性强，稳定性高，适合制成注射制剂。     

β-环糊精及其衍生物对烯酰吗啉的包合作用

[目的]研究β-环糊精及其衍生物对烯酰吗啉的包合作用。[方法]以β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、甲基-β-环糊精(Me-β-CD)为主体,制备烯酰吗啉的包合物,通过粉末X射线衍射、热重分析、差示扫描量热法等方法研究环糊精与烯酰吗啉的主客体作用。[结果]β-CD、HP-β-CD及Me-β-CD与烯酰吗啉形成了包合比1∶1的包合物,包合常数分别为910、749、1211 M-1。烯酰吗啉在水中的溶解度及稳定性均得到提高。[结论]研究结果将拓宽烯酰吗啉剂型的开发和应用方向。     

荆芥挥发油-β-CD对苯酚的吸附及其在卷烟中的应用

采用饱和水溶液法制备荆芥挥发油-β-CD包合物,并用紫外可见分光光度法、X-射线衍射对包合物进行表征。研究了β-CD和荆芥挥发油-β-CD包合物吸附溶液中苯酚的性能。此外,还将β-CD以及荆芥挥发油-β-CD包合物作为添加剂添加到卷烟滤嘴中,研究其对卷烟主流烟气中苯酚的影响。结果表明,β-CD和荆芥挥发油-β-CD包合物吸附溶液中苯酚的动力学模型都是准二级动力学模型。当添加剂用量为30mg时,β-CD以及荆芥挥发油-β-CD包合物对卷烟主流烟气中苯酚的降低率分别为74.01%和88.9%。此外,添加剂还可以有效降低卷烟主流烟气中总粒相物的含量。     

盐酸特比萘芬包合物脂质体的制备

优化盐酸特比萘芬HP-β-CD包合物脂质体的制备工艺.通过饱和水溶液-超声法制备盐酸特比萘芬HP-β-CD包合物,采用单因素试验考察不同因素对包封率的影响,筛选出包合物最佳制备条件,最佳制备工艺为主客分子质量比1:13,包合温度40℃,搅拌时间30min,在此条件下测得包合率为79.6％.再利用乙醇注入法制备盐酸特比萘...     

六氢β-酸环糊精包合物抑菌活性及其稳定性研究

以金黄色葡萄球菌和大肠杆菌为供试菌,研究六氢β-酸环糊精包合物抑菌活性及其稳定性。采用滤纸片法测定7种环糊精包合物抑菌活性,二倍稀释法测定六氢β-酸-2,6二甲基-β-CD、六氢β-酸-2-甲基-β-CD和六氢β-酸-羟丙基-β-CD包合物的最低抑菌浓度,并研究了温度、pH、紫外线对前述3种包合物抑菌稳定性的影响。结果表明：7种环糊精包合物均有不同程度的抑菌活性,其中六氢β-酸-2,6二甲基-β-CD、六氢β-酸-2-甲基-β-CD和六氢β-酸-羟丙基-β-CD包合物抑菌效果最好,最低抑菌浓度均为8.0 μg/mL。经酸碱处理后,与未处理组比较,在pH>6的条件下,3种包合物的抑菌活性增强,在pH<6的条件下,其抑菌活性减弱;温度和紫外线对3种包合物抑菌活性无影响。     

槲皮素包合物的研究进展

综述了国内外槲皮素包合物的研究概况。为了改善槲皮素的水溶性,人们把槲皮素与环糊精及其衍生物制成包合物。如槲皮素与β-环糊精(β-CD)、α-环糊精(α-CD)、部分甲基化-β-环糊精(M-β-CD)、羟甲基-β-环糊精(HP-β-CD)、硫代丁基-β-环糊精(SBE-β-CD)等制成包合物,使槲皮素的水溶性明显提高,更有利于在体内的吸收,提高了生物利用率。     

环氧虫啶-二甲基-β-环糊精包合物的制备及表征

[目的]制备难溶性药物环氧虫啶的二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)包合物,并对其表征。[方法]采用溶液搅拌法制备环氧虫啶-DM-β-CD包合物,运用红外光谱法、X-射线衍射法和扫描电镜法对其进行表征,相溶解度法研究环氧虫啶和DM-β-CD的包合特性。[结果]DM-β-CD与环氧虫啶以1∶1的比例形成环氧虫啶-DM-β-CD包合物,其溶解度为(14.3±0.2)g/L。在水中放置24 h时,环氧虫啶及其包合物分别水解了62.1%和3.6%。[结论]DM-β-CD与环氧虫啶形成包合物,提高了环氧虫啶的水中溶解度和稳定性。     

雷公藤甲素普通脂质体与包合物脂质体体外释药特点对比分析

分别制备雷公藤甲素普通脂质体、β-环糊精(β-CD)包合物脂质体和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物脂质体,采用透析法进行体外释药实验并绘制释药曲线,对比分析3种脂质体在不同释放介质中的释药特点。研究发现,不同释放介质会对3种雷公藤甲素脂质体的体外释药曲线具有不同程度的影响,影响最大的是β-CD包合物脂质体、其次是普通脂质体,影响最小的是HP-β-CD包合物脂质体。在与人体体液更为接近的磷酸盐缓冲溶液(PBS)中,与普通脂质体相比,β-CD包合物脂质体具有明显的持续缓释作用,其累积释药率为60.0%;而HP-β-CD包合物脂质体释药初期具有缓释作用,中期释药加速,后期又趋缓,其累积释药率为90.0%,释药最为充分。     

磺丁基醚-β-环糊精在药物制剂中的应用及安全性研究

磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD),为β-环糊精(β-CD)衍生物(β-CD水溶性较高).SBE-β-CD可与药物结合,形成包合物(非共价键),进而提高该药物的稳定性、安全性等.相比于β-CD,SBE-β-CD的水溶性更高,而且存在肾毒性低、溶血作用小等优势,具有较广泛的应用前景.鉴于此,本文重点阐述SBE-β-...