聚乙二醇修饰维生素E柔性脂质体的制备及性质研究

用薄膜分散-超声法制备聚乙二醇修饰的包封维生素E脂质体,考察了脂质体的粒度分布、形态和稳定性,并筛选最优配方。结果表明,脂质体平均粒径为161.2 nm,粒度分布均匀、集中,颗粒形态光滑完整;最优工艺条件:卵磷脂与胆固醇的质量比为11︰1,卵磷脂与胆酸钠的质量比为8︰1,卵磷脂与维生素E的质量比为25︰1,p H为7.4,超声时间6 min,最高包封率为84.18%。     

藤黄酸纳米脂质体的制备与优化

以磷脂酰胆碱(phosphatidylcholine,PC)作为主要膜材,对三种藤黄酸纳米脂质体制备方法进行了筛选;对磷脂浓度、磷胆比、药脂比、水合介质体积等影响因素实施了筛选,采用正交设计实验对工艺重现性进行了优化考察。结果表明:薄膜分散-超声法为优选方法。优选工艺处方为:磷脂浓度10 mg/mL,磷胆比为3:1,药脂比为1:10,水相体积20mL,此工艺制备的藤黄酸的纳米脂质体,粒径优,包裹率高,质量稳定,可作为藤黄酸的一种新型纳米制剂。     

白屈菜红碱脂质体-温敏凝胶的制备及体外释放研究

目的:优选白屈菜红碱(CHE)脂质体-温敏凝胶的制备工艺,考察其性质及体外释放特征。方法:采用"冷溶法"以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,以胶凝温度为考察指标优化CHE脂质体-温敏凝胶制备工艺;HPLC分析方法测定CHE含量,透析法考察体外释放特征。结果:优化处方用量为磷脂浓度8mg·m L~(-1)、磷脂胆固醇比8∶1、药脂比1∶7、有机相水相比1∶3、P-407与P-188比20%:6%;所制得CHE脂质体-温敏凝胶粒径、包封率、载药量、胶凝温度分别为113.8nm,76.27%,8.84%,35.5℃;体外释放结果显示,CHE脂质体温敏凝胶24h内累计释放率为54.73%,48h内累计释放率为64.01%。结论:制得的CHE脂质体-温敏凝胶具有温敏特性及良好的缓释效果。     

GalNAc修饰的HepG2细胞靶向的紫杉醇脂质体研究

目的:构建一种半乳糖修饰的肝靶向紫杉醇脂质体,并对其制备工艺进行筛选优化。方法:采用生物酶催化法,在反应介质丙酮和脂肪酶催化下,合成肝靶向脂质材料GalNAc-C8-Chol,并利用ESI-MS、NMR表征确证产物结构;以薄膜分散法制备NGal-PTX-LP,对其处方中膜材比、药脂比、DSPG-Na和MCT用量进行单因素优化。结果:经ESI-MS、NMR确证为目标产物,NGal-PTX-LP最佳制备工艺为:胆固醇与氢化大豆磷脂比例为3︰8,DSPG-Na用量为6.25%,MCT用量为2.50%,药脂比为1︰16。结论:酶促法合成GalNAc-C8-Chol,反应条件温和,无毒高效,绿色环保,潜在应用价值大。经工艺优化的NGal-PTX-LP粒径适中、稳定性好,包封率高。     

正交设计优化尼美舒利NLC处方组成与制备工艺

运用高压均质法制备了加载尼美舒利的纳米结构脂质载体（Nanostructured Lipid Nanoparticles, NLC）,采用单因素设计考察了固液态油脂比、脂质用量、乳化剂用量、药脂比、均质压力和均质次数对纳米粒质量的影响。采用正交设计优化了制备条件。确定的最适宜制备方案为油酸与单硬脂酸甘油酯（glycerin monostearate,GMS）投料比为3:10,药脂比为1:40, TPGS用量为1.4 g,均质压力为90 MPa。依据最适宜处方制备的纳米粒粒径为132.6± 1.4 nm,包封率为82.35±1.23%。扫描电镜显示所制备纳米粒呈类球形,体外释放实验表明其释放行为符合Higuchi模型。     

响应面法优化西兰花种子萝卜硫素前体脂质体的制备工艺

将萝卜硫素制成前体脂质体以提高萝卜硫素的稳定性,改善其水溶性和生物利用度。以包封率和粒径为指标,分别考察了载体材料、表面活性剂种类和用量及脂药比的影响,响应面法优化得前体脂质体的最优处方。通过常温稳定性实验考察了脂质体和前体脂质体的稳定性。结果表明,最优处方为脂药比为6.5:1,NaCl与萝卜硫素质量比为105:1,泊洛沙姆-188与药物质量比为1.5:1。得最大平均包封率为77.43%,平均粒径为160.5 nm。稳定性实验表明,以药物保留率为指标时,脂质体与前体脂质体在60天内稳定性好且萝卜硫素的保留率高。以包封率为指标时,脂质体混悬液产生沉淀,包封率降低,前体脂质体在60天内包封率无明显降低。表明前体脂质体可解决萝卜硫素的氧化变质和脂质体因沉淀、絮凝等原因而造成的包封率降低。前体脂质体包封率高,制备简单,不仅提高了萝卜硫素的稳定性,且可提高萝卜硫素的水溶性,应用前景广阔。     

薄膜分散法制备SN-38脂质体及质量评价

为了制备7-乙基-10-羟基喜树碱（SN-38）脂质体并进行相关制剂学评价，采用薄膜分散法制备SN-38脂质体，以包封率为评价指标，用高效液相色谱法进行测定，通过单因素实验考察优化SN-38脂质体的制备工艺并进行质量评价。结果表明：制备工艺中，磷脂浓度3%，药脂比为1∶20，胆固醇与磷脂比为1∶6，水化温度为50℃，包封率平均值为92.0%，选择质量分数为10%的甘露醇为冻干保护剂，制备SN-38脂质体的冻干品；质量评价方面，SN-38脂质体的外观澄清带有蓝色乳光，平均粒径为147 nm。选用载体成膜法制备SN-38脂质体的工艺操作简便、合理可行。     

马钱子总碱脂质液晶纳米粒的制备及工艺优化

乙醇注入结合硫酸铵主动载药技术制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒(LLCN).在筛选并确定脂质体制备方法的基础上,选择磷脂-胆固醇比、脂-药比、硫酸铵浓度、乙醇的体积为影响因素,以LLCN包封率为考察指标,单因素分析确定响应值,正交设计L9(34)优化处方参数,电镜检测LLCD的粒径、表面电荷,分析其稳定性.实验得出的最佳工...     

高速熔融搅拌法制备双氯芬酸钾缓释微丸的处方工艺考察

采用高速熔融搅拌法制备含药微丸,以微丸体外累积释放度为指标考察工艺因素对微丸体外释放的影响,并设计正交实验对处方进行筛选。结果表明,确定的最佳的处方为每粒胶囊含有主药60 mg,固体石蜡100 mg,预胶化淀粉16 mg,柠檬酸8 mg及硫酸钙适量,所制备的双氯芬酸钾缓释微丸的体外释放行为符合Higuchi方程Q=0.248 7 t1/2+0.063 1(0.997 6)。采用高速熔融搅拌法制备的双氯芬酸钾缓释微丸表面光滑,圆整度高,具有良好的缓释效果。     

高速熔融搅拌法制备双氯芬酸钾缓释微丸的处方工艺考察

采用高速熔融搅拌法制备含药微丸,以微丸体外累积释放度为指标考察工艺因素对微丸体外释放的影响,并设计正交实验对处方进行筛选。结果表明,确定的最佳的处方为每粒胶囊含有主药60 mg,固体石蜡100 mg,预胶化淀粉16 mg,柠檬酸8 mg及硫酸钙适量,所制备的双氯芬酸钾缓释微丸的体外释放行为符合Higuchi方程Q=0.248 7 t1/2+0.063 1(0.997 6)。采用高速熔融搅拌法制备的双氯芬酸钾缓释微丸表面光滑,圆整度高,具有良好的缓释效果。