常用杀螨剂对朱砂叶螨室内活性测定

采用盆栽幼苗喷雾法和保湿叶碟喷雾法分别测定了5种常用杀螨剂对朱砂叶螨成螨的生物活性和2种常用杀螨剂对朱砂叶螨螨卵的生物活性。结果表明,阿维菌素对朱砂叶螨成螨的活性最高,其LC50值为0.020mg/L;噻螨酮对朱砂叶螨卵的活性最高,其EC50值为0.213mg/L。本试验对生产上合理使用农药防治农业害螨有一定的指导意义。     

东方蓼提取物杀虫杀菌活性初探

东方蓼阴干样品经初步粉碎后,分别用体积比为1∶6的乙醇-石油醚和乙酸乙酯浸泡提取,将提取物稀释至4000mg/L后,分别对黏虫、淡色库蚊、小菜蛾、桃蚜、朱砂叶螨;小麦白粉病、黄瓜霜霉病、黄瓜炭疽病进行室内生物活性测定试验,结果表明,东方蓼茎石油醚提取物具有较强的杀虫杀菌活性,对淡色库蚊、黏虫和桃蚜的杀虫效果分别可达90%、80%和80%,对黄瓜霜霉病的杀菌效果可达80%,对小麦白粉病的杀菌效果可达40%。     

东莨菪内酯的纯度与其杀螨活性的相关性

[目的]以黄花蒿丙酮提取物为载体,采用叶碟浸渍法测定比较不同纯度的东莨菪内酯对朱砂叶螨卵、幼螨和成螨的触杀活性.[结果]不同纯度的东莨菪内酯对朱砂叶螨卵的活性有一定的差异,处理120 h孵化抑制率均低于50％,对幼螨和成螨的活性呈起伏式增加,处理48 h作用效果最佳的含量均表现在73.45％,其LC50值分别为89.63、97.34 mg/L.[结论]东莨菪内酯对朱砂叶螨的生物活性并不是纯度越高越好,在提取物中含有一定的原料杂质反而对药效有一定的增效作用.     

长春花粗提物的杀虫活性测定

[目的]明确长春花粗提物的室内杀虫活性。[方法]在温室条件下,采用喷雾处理的方法进行长春花粗提物对黏虫、小菜蛾、桃蚜和朱砂叶螨的杀虫活性测定。[结果]长春花不同部位粗提物的提取率有较大的差别,叶片的提取率最高,其次为茎部,在根部和花的提取率最低;杀虫活性测定结果表明,长春花根部粗提物对小菜蛾、黏虫、桃蚜和朱砂叶螨基本无活性或活性很低;茎部粗提物在高质量浓度下对黏虫、桃蚜和朱砂叶螨有一定的活性;叶片和花中的粗提物对4种靶标均有活性,在4000 mg/L高质量质量浓度下,小菜蛾和朱砂叶螨的死亡率可达60%左右;朱砂叶螨的死亡率为85.1%。[结论]长春花粗提物具有一定的杀虫活性。     

新型杀虫剂nicofluprole的合成与杀虫活性

Nicofluprole是由拜耳公司成功开发上市的新型苯基吡唑烟酰胺类含氟杀虫剂，作用机理暂时未见报道。探索了其合成方法，并测试了其杀虫活性。以苯胺和5-溴-2-氯烟酸为起始原料制备Nicofluprole，其结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS确证，并与文献氢谱数据进行了对照。该合成路线总收率较高，成本较低，Nicofluprole对鳞翅目害虫小菜蛾(Plutella xylostella)和黏虫(Mythimna seperata）、同翅目害虫桃蚜(Myzus persicae)及蜱螨目害虫朱砂叶螨(Tetranychus cinnabarinus)具有较高的杀虫活性。在2.5 mg/L时，Nicofluprole对小菜蛾致死率可以达到100%；在10 mg/L浓度下，对黏虫致死率为100%；5 mg/L浓度下，对朱砂叶螨具有71%的致死率；在10 mg/L浓度下对桃蚜也具有不错的防治效果。     

（E）-2-（2-（（3-（2，4-二甲基苯基）-1，4-二甲基-1H-吡唑-5-基氧基）甲基）苯基）-3-甲氧基丙烯酸甲酯（SYP-4903）的合成及杀虫杀螨活性

以间二甲苯为原料,经酰化、酯化、环化和缩合4步制得化合物(E)-2-(2-((3-(2-4-二甲基苯基)-1,4-二甲基-1H-吡唑-5-基氧基)甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯(SYP-4903),其结构经红外、核磁及元素分析确认.生物活性测定结果表明:该化合物在600 mg/L下对黏虫、小菜蛾、朱砂叶螨、淡色库蚊具有很好的杀虫杀螨活性,在20 mg/L时,对朱砂叶螨的死亡率达到了100%;防治柑橘红蜘蛛田间药效试验,结果表明其活性与对照药剂哒螨酮基本一致.     

3-(5-三氟乙硫基)苯基-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类衍生物的设计、合成及杀螨活性

[目的]发现高活性的杀螨化合物。[方法]采用骨架跃迁的策略,设计、合成了10个3-(5-三氟乙硫基)苯基-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类新化合物,其结构经1H NMR确证,并进行杀朱砂叶螨的活性测试。[结果]生物活性数据表明,化合物7a、7b、7c、9a、9b在100 mg/L剂量下,对朱砂叶螨致死率达100%,其中化合物7b和9b在5 mg/L剂量下,对朱砂叶螨的致死率分别为97.3%和86.0%。[结论]目标化合物7b、7c、9b,在100、10 mg/L剂量下对朱砂叶螨具有令人满意的活性,其中7b和9b在5 mg/L更低剂量下对朱砂叶螨仍表现出优异的杀螨活性,值得深入研究。     

新型乙烯基吡唑丙烯腈类化合物的合成及杀螨活性

[目的]为了发现结构新颖的杀螨活性化合物。[方法]以腈吡螨酯为先导化合物,在丙烯腈结构中引入乙烯基吡唑结构片断,设计合成了15个新型乙烯基吡唑丙烯腈类化合物,并对其进行杀螨活性测试。[结果]初步的室内生物活性测试结果表明：目标化合物6a～6h均表现出较好的杀螨活性,在100 mg/L质量浓度下对朱砂叶螨致死率均≥99%。其中化合物6 g表现最佳,在10 mg/L下对朱砂叶螨致死率仍为88%。[结论]当羟基上的H被烷基羰基、烷氧基羰基取代时,化合物具有较好的杀螨活性。     

新化合物HNPC-A12211的杀虫活性研究

为了研究新化合物HNPC-A12211对同翅目害虫的杀虫活性,采用浸渍法研究了HNPC-A12211对蚕豆蚜虫的杀虫活性,其对同翅目害虫的活性经温室盆栽和田间小区防治蚕豆蚜虫和蔬菜蚜虫的药效试验确证。试验结果表明,HNPC-A12211对蚜虫具有较高活性,LC_(50)值为4.02 mg/L;温室和田间试验结果也表明,HNPC-A12211对蚕豆蚜虫和蔬菜蚜虫的防治效果可与对照药剂吡虫啉相媲美,具有进一步研究价值。     

黄花蒿(Artemisia annua L.)提取物对两种病原真菌的生物活性

以石油醚Ⅰ(30℃～60℃)、石油醚Ⅱ(60℃～90℃)、乙醇和丙酮等4种溶剂对黄花蒿的根、茎、叶进行初步提取,采用生长速率法测定不同提取物对玉米小斑病菌、棉花枯萎病菌的抑菌活性。结果表明,黄花蒿提取物对玉米小斑病菌的生物活性好于棉花枯萎病菌;黄花蒿叶的提取物抑菌效果最好,根的抑菌效果最差;叶的石油醚(60℃～90℃)提取物对玉米小斑病菌EC50为156.32mg/L;而叶的丙酮提取物对玉米小斑病菌的EC50为82.37mg/L。     

七种菊花对α-葡萄糖苷酶的抑制活性

首次用体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对7种菊花进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选,并与阳性对照药阿卡波糖进行了比较。初筛中,7种菊花的21个提取物中有15个提取物的抑制率高于阿卡波糖(55.63%);复筛后,有14个提取物的活性高于阿卡波糖(IC50=1081.27mg/L)。其中,白玉带的石油醚提取物活性最好(IC50=92.43mg/L),其次为冷艳乙酸乙酯提取物(IC50=164.99mg/L)和春日剑山石油醚提取物(IC50=272.64mg/L)。该文报道工作的新颖性已为河南大学图书馆2008年8月17日出具的第CX2008006号《科技查新报告》所证实。     

Pereskia aculeata Muller (Cactaceae) Leaves: Chemical Composition and Biological Activities

The aims of this work were to study the chemical composition of the essential oil from the leaves of Pereskia aculeata and to evaluate some biological activities of three leaf extracts. The phenolic content, antioxidant activity, and in vitro antimicrobial and antifungal activities were determined. The methanol extract showed antioxidant activity (EC₅₀ 7.09 mg/mL) and high polyphenols content (15.04 ± 0.31 mg gallic acid equivalents (GAE)/g). The petroleum ether extract exhibited potent antibacterial activity against Escherichia coli, whereas the chloroform extract showed inhibitory activity against Bacillus cereus and Staphylococcus aureus. The petroleum ether and methanol extracts were more effective in inhibiting the growth of Aspergillus versicolor. The possible cytotoxicity of extracts on neuroblastoma SH-SY5Y cancer cell line and the influence on adenylate cyclase (ADCY) expression was also studied. P. aculeata chloroform extract showed antiproliferative activity with an IC₅₀ value of 262.83 µg/mL. Treatments of SH-SY5Y neuroblastoma cells with 100 µg/mL of methanol extract significantly reduced ADCY1 expression.     

新化合物ZJ2211对朱砂叶螨室内生物活性

ZJ2211(中文名称:吡氟菌酯)为结构新颖的甲氧基丙烯酸酯类化合物,同时具有较好的杀菌和杀螨活性。采用叶虫浸渍法测定了ZJ2211对朱砂叶螨卵、若螨和雌成螨的毒杀活性,结果表明,处理后48h,ZJ2211TC与15%ZJ2211SC对雌成螨的LC50值分别为3.9078mg/L和3.7756mg/L,对若螨的LC50值分别为2.8571mg/L和2.6569mg/L;处理后7d,对卵的LC50值分别为33.4543mg/L和30.8173mg/L。可见,化合物ZJ2211对朱砂叶螨的若螨、成螨具有良好的毒杀效果。尚需开展多点的田间试验,以明确其市场开发前景。     

海芋甲醇提取物的抑真菌作用

采用生长速率法测定了海芋的不同部分甲醇提取物对水稻纹枯病菌等15种植物病原真菌的生物活性。结果表明：海芋叶、茎和叶柄的甲醇提取物对荔枝霜疫霉病菌、稻瘟病菌和白菜黑斑病菌等有一定的活性；在10mg／mL的浓度下，海芋叶、茎和叶柄的甲醇提取物对水稻纹枯病菌菌丝生长的抑制率分别为53．45％、43．15％和41．14％；海芋叶甲醇提取物对水稻纹枯病菌的EC50值为8．52mg／mL。海芋叶甲醇提取物的石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇萃取组分对水稻纹枯病菌的活性研究表明，氯仿层的活性最高，抑制率为89．12％。海芋叶甲醇提取物的氯仿萃取物对水稻纹枯病菌的EC50值为2．13mg／mL.     

螺螨酯类似物AC-101的合成与杀螨活性

为寻求高活性的杀螨剂,通过对螺螨酯进行结构改造,合成了新杀螨活性化合物3-(2,4-二氯苯基)-2-氧-1-氧杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基-丁基-1-磺酸酯(试验代号:AC-101;暂命名:螺螨丁酯),并开发了24%悬浮剂(SC)和24%可分散油悬浮剂(OD)制剂。室内生物活性测试显示:在1 mg/L质量浓度下,螺螨丁酯对朱砂叶螨螨卵的防效达95%。田间药效试验显示:24%螺螨丁酯SC和OD药后14 d对山楂叶螨的最高防效分别为95.7%和96.2%,药后21 d对山楂叶螨的防效在73.6%以上。螺螨丁酯具有杀螨活性高、速效性好和持效期长的特点,有一定的应用开发价值。     

肿柄菊粗提物对线虫毒杀活性的研究

为评价肿柄菊粗提物毒杀线虫的潜力,利用石油醚、乙酸乙酯、二氟甲烷浸泡粉碎的肿柄菊枝叶混合物,经旋转蒸发获得粗提物,通过浸渍法检测了不同粗提物的毒杀线虫活性。结果表明：当浓度为10mg·mL^-1时,石油醚、乙酸乙酯和二氟甲烷粗提物24～72h内对线虫的毒杀效果较弱;当浓度为20mg·mL^-1时,二氯甲烷粗提物毒杀线虫活性最好,处理72h的线虫校正死亡率可达50．6％,乙酸乙酯粗提物和石油醚粗提物毒杀线虫活性均较弱;当浓度为40mg·mL^-1时,毒杀线虫活性大小依次是乙酸乙酯粗提物〉石油醚粗提物〉二氯甲烷粗提物,其中乙酸乙酯粗提物处理72h的线虫校正死亡率达73．6％。表明,对肿柄菊粗提物进行合理的处理、分离、纯化,有望开发出高效低毒、绿色环保的新型杀线虫农药。     

虎杖根提取物及分离组分对黄瓜白粉病的作用效果

在实验室内进行了虎杖（Polygonum cuspidatum Sieb.etZucc.）根提取物及其活性组分分离研究,并且对黄瓜白粉病进行了活性测定及温室小区试验。结果表明,无论提取率还是作用效果,乙醇较适合于做为虎杖根提取物的提取溶剂。虎杖根乙醇提取物和乙醚提取物对黄瓜白粉病的EC90值分别为537.85、35.38mg/L,而乙醚提取后残留物的活性很弱,说明乙醇提取物中具有杀菌作用的成分主要存在于乙醚提取物中。用pH梯度分离法对乙醚提取物进行分离,得到3个不同组分,其中以氢氧化钠分离得到的组分对黄瓜白粉病显示了极高的杀菌活性。在温室条件下虎杖乙醇提取物在800～1600mg/L下对黄瓜白粉病的防效相当或优于对照药剂三唑酮。     

白藓皮中活性物质梣酮的提取工艺研究

梣酮是白藓皮中具有生物活性的物质。采用ρ〔Ca(OH)2〕=100 g/L的石灰乳润湿药材,石油醚回流提取,浸膏用甲醇和石油醚分离,甲醇重结晶;V(环己烷)∶V(乙酸乙酯)=3∶2作洗脱剂,柱色谱进一步纯化,得无色针状结晶;经HPLC1、HNMR和13CNMR检测为梣酮。由该工艺获得的梣酮收率达到94.7%,且经小叶碟添加法活性测试证实,具有较高的生物活性,在w(梣酮)=0.21%时,其72 h的拒食率和死亡率分别为90.4%和95.2%。该提取分离工艺已于2008年1月24日申请中华人民共和国国家发明专利"梣酮的新用途及梣酮水剂杀虫剂"(申请号200810017515.7)。     

山蒟(Piper hancei Maxim)杀虫活性初步研究

[目的]研究山蒟的杀虫活性,以丰富植物源农药的来源.[方法]采用胃毒法测定山蒟对家蝇的胃毒活性,浸渍法测定山蒟对致倦库蚊和白纹伊蚊的活性.[结果]结果显示:山药的石油醚萃取物表现较强的杀虫活性,石油醚提取物1 g/L处理家蝇12、24 h后,校正死亡率分别为86.66％、90％,处理家蝇12、24、36 h后的LC50值分别为1.4000、0.5000、0.2000 g/L,接近于处理36h后鱼藤酮的LC50值(0.08 g/L).石油醚提取物处理致倦库蚊和白纹伊蚊12h后的LC50值分别为2.4127、10.5163 mg/L,活性分别高于对照药物鱼藤酮的3.1727、21.5100 mg/L.[结论]山蒟具有较好杀虫活性,经检索未见相关文献曾报道山药的杀虫活性.