苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用机制研究进展

苦参碱和氧化苦参碱是一类生物碱,具有多方面药理活性。目前国内外关于苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究表明:苦参碱和氧化苦参碱通过抑制肿瘤细胞DNA的合成、影响肿瘤细胞的正常周期来抑制肿瘤细胞的增殖;通过影响与肿瘤细胞相关基因的表达、抑制相关酶的活性等诱导肿瘤细胞发生凋亡。因此,这种生物碱对抗肿瘤作用的研究受到了极大的关注。就近年来对苦参碱和氧化苦参碱抗肿瘤作用的研究作一简要综述,概括其对各种癌细胞的抗肿瘤作用机制。     

新型芳香基苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

分别用茴香醛、黎芦醛、3,4,5-三甲氧基苯甲醛、2,3,4-三甲氧基苯甲醛与苦参碱在氢化钠的催化作用下,利用Claisen-Schimidt缩合反应合成4个芳香基苦参碱衍生物;应用正交试验设计优化合成工艺条件。采用MTT法测试目标化合物对人结肠癌细胞株HT-29,人胰腺癌细胞株PANC-1的增殖抑制活性。结果显示：合成的4个芳香基苦参碱衍生物对这两种癌细胞均有明显的增殖抑制作用,较先导化合物苦参碱有更好的抗肿瘤活性。     

芳香基苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性

分别以茴香醛、黎芦醛、3,4,5-三甲氧基苯甲醛、2,3,4-三甲氧基苯甲醛为原料,在氢化钠的作用下,与苦参碱发生Claisen-Schimidt缩合反应合成了4个芳香基苦参碱衍生物;采用MTT法测试目标化合物对人结肠癌细胞株HT-29,人胰腺癌细胞株PANC-1的增殖抑制活性。结果表明,合成的芳香基苦参碱衍生物的IC50值分别为27.8、18.0、9.05、13.2μmol/L,苦参碱的IC50值为28.6μmol/L,4个苦参碱衍生物的抗肿瘤活性较苦参碱有所提高。     

氮芥型苦参碱衍生物的合成

为了寻找更好的抗肿瘤药物,以均具有抗肿瘤活性的苦参碱和氮芥互为药效基团,并以苦参碱为原料,合成了3种未见文献报道的氮芥苦参碱衍生物.具有合成方法简便,条件易控,成本较低等优点,所得产物经过1HNMR、MS和元素分析确证.     

氧化苦参碱的合成

以苦参碱和双氧水为原料合成氧化苦参碱。考察了原料配比、反应时间、反应温度三个主要因素对反应产率的影响,优选出最佳合成工艺。结果最佳合成工艺为:n(苦参碱)∶n(H2O2)=1∶8(摩尔比)、反应时间4 h、反应温度50~60°C。氧化苦参碱收率达95%以上。     

苦参碱-氮芥复合物的合成及抗肿瘤活性研究

根据拼合原理,以苦参碱和氮芥互为药效基团,合成了3种未见文献报道的标题化合物,采用MTT法测试目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物结构经1HNMR、MS和元素分析确证,且苦参碱-美法仑复合物和苦参碱-苯达莫司汀复合物均表现出较好的抗肿瘤活性。     

水杨酸苦参碱的合成

目的：合成水杨酸苦参碱并优化其合成工艺。方法：以苦参碱和水杨酸为原料合成水杨酸苦参碱。结果：水杨酸苦参碱收率达89．6％,产物的化学结构经化学检测、IR、MS等确证。结论：所设计的合成技术简单易行。     

苦参生物碱抑菌生物活性测定

以葡萄白腐病菌等19种病菌为供试靶标，测定了3%苦参碱水剂和苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、野靛碱的抑菌活性。离体试验结果表明：苦参生物碱具有一定的抑菌活性，当浓度为100mg/L时，3％苦参碱水剂的抑菌活性可达80％以上，对供试的病菌其EC50为28～48mg/L。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱和野靛碱具有不同的抑菌活性，4种生物碱对黄瓜黑星病菌、苹果轮纹病菌、葡萄白腐病菌和番茄灰霉病菌几乎没有抑菌活性，对其它病菌，氧化苦参碱的抑菌活性大多高于其它3种生物碱；野靛碱的抑菌活性最低，对各病菌的抑菌率均未超过10％。室内活体抑菌试验结果表明当剂量为800mg/L时，各药剂对水稻纹枯病病菌和小麦白粉病病菌均没有抑制作用，3％苦参碱水剂、氧化苦参碱和野靛碱对黄瓜灰霉病表现出了抑制作用，3%苦参碱水剂、苦参碱和槐果碱具有较高的抑制黄瓜霜霉病病菌的活性，防效达80％以上，野靛碱对其也有一定的抑制作用。     

桂皮酸苦参碱的合成

目的：合成桂皮酸苦参碱并优化其合成工艺。方法：以苦参碱和桂皮酸为原料合成桂皮酸苦参碱。结果：桂皮酸苦参碱收率达90％,产物的化学结构经TLC、IR、MS等确证。结论：所设计的合成技术简单易行。     

氮芥型苦参碱前药的合成与表征

为了得到活性更好的化疗药剂,以苦参碱和氮芥[N,N-二(2-氯乙基)氨基]互为药效基团,以槐果碱为原料,合成了4个氮芥型苦参碱衍生物,所有化合物未有文献报道,其结构经元素分析、1HNMR和MS测试确证。     

间羟基-N,N-二乙基苯胺的分析方法研究

采用气相色谱对间羟基-N,N-二乙基苯胺及其有机杂质进行分离,用峰面积归一化法进行定量分析。通过气相色谱-质谱联用仪对间羟基-N,N-二乙基苯胺及其有机杂质进行分离并定性,给出了各化合物的结构式。使用精密度数据对分析方法进行了评价。     

气相色谱法测定对氨基苯乙醚及其有机杂质

采用气相色谱对对氨基苯乙醚及其有机杂质进行分离,用峰面积归一化法进行定量分析。通过气相色谱-质谱联用仪对对氨基苯乙醚及其有机杂质进行分离并定性,给出了各化合物的结构式及结构信息。使用精密度数据对分析方法进行了评价。     

皮革染料商品化研究

在染料水溶液中,加入聚乙二醇400、二乙醇胺、羟乙基纤维素、五乙烯六胺、四甲基胍、分散剂NNO等商品化助剂,喷雾干燥得到皮革染料。利用聚乙二醇400、二乙醇胺和羟乙基纤维素,可有效提高防尘性和溶解性;利用五乙烯六胺和四甲基胍成盐复配,可有效提高溶解性和对皮革的亲和力;利用表面活性剂,可有效提高匀染性和防尘性。该染料非常适合皮革的染色。     

赤子爱胜蚓核酸酶样蛋白的纯化及其活性

目的纯化赤子爱胜蚓核酸酶样蛋白,并鉴定其活性。方法将制备的赤子爱胜蚓核酸酶样蛋白粗提液透析后,经Bio-CAD CM柱层析系统非连续梯度洗脱,收集洗脱峰,对有活性的梯度洗脱峰样品进行单向聚丙烯酰胺凝胶电泳(1D-PAGE)及切胶纯化,将切胶回收纯化的蛋白样品进行双向聚丙烯酰胺凝胶电泳(2D-PAGE),回收蛋白,进行活性和浓度检测。结果透析后的蛋白粗提液经Bio-CAD CM柱层析分离,得到3个不同洗脱梯度的可降解DNA的活性峰,3个梯度蛋白的PAGE带型基本一致,经PAGE分离获得3个核酸酶样蛋白纯品EWD1、EWD2和EWD3,得率和纯化倍数分别为:27.9%,11.6;16.7%,11.2;16.7%,18.6。结论成功纯化了赤子爱胜蚓核酸酶样蛋白,并保持了其良好的生物活性。该纯化方法简单、快速、经济、实用,为该蛋白结构及功能的进一步研究奠定了基础。     

非灌流法分离大鼠肝星形细胞及其鉴定

目的采用非灌流法分离大鼠肝星形细胞(Hepatic stellate cell,HSC),并进行鉴定。方法采用非灌流法结合酶消化法分离大鼠肝脏细胞,密度梯度离心进一步分离HSC,油红染色检测HSC胞质中的脂滴,免疫组化法检测细胞中α-平滑肌肌动蛋白(α-Smooth muscle actin,α-SMA)、结蛋白(Desmin)及神经胶质酸性蛋白(Glial fibrillary acidic protein,GFAP)的表达。结果非灌流法结合酶消化法可成功分离大鼠HSC;密度梯度离心纯化的HSC经油红染色,细胞核周围可见红色脂滴;该细胞中α-SMA、结蛋白及GFAP的免疫组化染色结果均呈阳性,细胞着色率可达90%以上。结论成功建立了大鼠HSC的非灌流分离模式,所获得的HSC纯度较高,该方法稳定简便,具有一定的推广应用价值。     

制备条件对Co-Mo/nano-TiO2-Al2O3催化剂HDS性能的影响

采用TiCl4水解法制备了一系列纳米TiO2粉体,用机械混捏法制备了nano-TiO2-Al2O3二元复合载体,进而采用等体积浸渍法制备了Co-Mo-P-CA(柠檬酸)/nano-TiO2-Al2O3汽油选择性加氢脱硫催化剂;对TiO2粉体进行了TEM、XRD表征,对nano-TiO2-AlO3二元复合载体进行了吡啶吸...     

棒状碳酸钙的鼓泡法制备及表征

采用鼓泡法,以聚乙二醇（PEG）为有机质,制备出粒度分布较均匀、由立方状纳米粒子聚集而成的棒状方解石型碳酸钙。实验结果表明,PEG在反应中控制了产物的形貌和粒径。通过改变反应温度、PEG用量等考察了反应的最佳条件,同时通过FESEM、TEM、XRD、FTIR和粒度等测试手段对产品的结构和性能进行了表征。     

Preparation and Properties of Natural Rubber/Palygorskite Composites by Co-Coagulating Rubber Latex and Clay Aqueous Suspension

Natural rubber (NR)/Palygorskite composites were prepared by co-coagulating rubber latex and clay aqueous suspension. Org-palygorskite was attained by using cetyltrimethylammonium bromide (CTAB) and the four factors influencing the average diameter of palygorskite were discussed. Four optimal conditions of preparing minimum average diameter were determined which included the concentration of palygorskite, the concentration of sodium polyacrylate, ultrasonic time and ultrasonic power. Mechanical properties suggested that composites using modified palygorskite which were dispersed by ultrasonic wave were the best, the tensile strength, tear strength, 300% modulus and shall hardness increased by 77.14%, 118.18%, 242.86% and 65.2%, respectively. Modified palygorskite was shown by FTIR spectrogram and observed by ESEM. Modified palygorskite dispersed by ultrasonic wave were dispersed into the rubble uniformly, some stick particles inserted into the rubber and it is difficult to find stick shape, and there were 20% particles belonging to nanomaterials and 80% micromaterials.     

超细CaCO3／PP复合纤维的制备和亲水行为研究

通过共混包粘一熔融纺丝法制备超细CaCO3／PP复合纤维,对复合纤维的亲水性能和力学性能进行了研究,通过接触角测量法研究超细CaCO3／PP复合纤维表面能参数的变化,并用FTIR和SEM对纤维结构和表面形态进行分析,结果表明,超细碳酸钙填充改性可使PP纤维接触角降低76．6％,表面能、粘附功、极化度和积极性分量显著提高。FTIR和SEM测试表明,复合纤维表面极性基团的形成和表面形态粗糙化对PP复合纤维亲水性能的改善有重要作用,且在超细CaCO3含量为6％（w）时,纤维性能最佳,断裂强度提高24．07％,模量提高38．40％,接触角下降57％。     

二乙氧基甲烷-乙醇-水-甘油体系部分组分液液平衡

用液液平衡釜测定了二乙氧基甲烷-水、二乙氧基甲烷-甘油2组二元和二乙氧基甲烷-水-甘油、二乙氧基甲烷-乙醇-甘油、二乙氧基甲烷-水-乙醇3组三元体系常温、常压下的液液平衡数据。用NRTL和UNIQUAC方程对所测二元体系的平衡数据进行了处理。采用单参数法关联了乙醇-甘油体系的模型参数。结合三元体系的液液平衡数据,用NRTL和UNIQUAC方程关联出了三元体系中的第3对模型参数。确定了二乙氧基甲烷-乙醇-水-甘油体系合适的模型及参数,为含二乙氧基甲烷体系的实际分离过程提供了依据。