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相似文献
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1.
1前言含氟芳香族化合物主要是作为医药、农药等生理活性物质,也可作为染料、液晶、试剂、助剂等的中间体。它的开发是在芳香族化合物中引入含氟基团,再经一系列其它反应合成目标产物所需的中间体。含氟芳香族化合物所特有的性质是氟元素属性所致,因此芳香族化合物中氟原子的引入,可使最终产物的生理活性倍增,一般含氟芳香族化合物具有模拟效应、脂溶性渗透效应、电子效应、阻碍效应。1.l模拟效应氟原子的范德华半径(1.35A)与氢原子(J.2oA)接近,生物体对其分辨不清,而误把含氟化合物当作氢化合物摄入组织并参与代谢过程,这…  相似文献   

2.
在医药品、农药等各种生理活性物质以及在色素、液晶等有机功能性化合物的某位置上引入氟原子后,可使其效果明显提高,并可使化合物自身性质发生很大变化。这是因为氟原子与其它卤原子不同,其有特异的物理性质所致,故而在有机化合物中引入氟原子后,往往可获得理想的效果。这是由于(1)氟原子的范德华半径与氢原子十分接近,使生物体难以区分,会错误地将氟原子当必不可少的氢原子摄入体内,这即为模拟效果;(2)碳-氟结合的结  相似文献   

3.
1前言氟是ⅤⅡA族的第一个元素,其电负性最大,原子半径最小,因而几乎能与元素周期表中所有的其它元素化合。氟的化学修饰作用对生物活性有显著的促进或抑制效果,主要因为氟作为取代基团,大小与氢接近(F的范德华半径为1.35A,H为1.2A),易于“伪装顶替”,即使对空间结构要求很严的酶合成过程也难以及时识别,而被结合进去,氟的强吸电子诱导特性对各功能基团的反应活力和稳定性以及邻近的活性中心会产生明显的影响,C-F键的键能高不易断开如占着关键部位或在相邻位置上,常能引起代谢过程受阻而中断,氟取代氢会增加化合物的脂…  相似文献   

4.
含氟医药及其中间体发展和展望   总被引:2,自引:0,他引:2  
在有机化合物中引进氟原子。由于氟原子半径小,又具有比较大的电负性。它所形成的C—F键键能要比C—H键键能大得多,能明显的增加氟化合物的稳定性;另外,含氟有机化合物还具有比较高的脂溶性和疏水性,能促进药物在生物体内的吸收与传递速度;同时由于氟原子有模拟效应、电子效应、位阻效应和渗透效应,它的引入又可能使药物的生物活性倍增。因而被广泛用于合成具有特殊疗效的含氟医药品的制备:尽管含氟化合物的制备工艺要求高、合成步  相似文献   

5.
人们已发现具有农药和医药生理活性的各种杂环化合物,而含氟和三氟甲基取代基的杂环化合物正处于研究开发阶段.由于氟原子取代氢原子后原子半径几乎不变,故不易被酶所识别和作用.这种“伪装”和模拟效果使碳-氟键不被裂解,从而阻止了进一步的代谢反应.这种阻碍效果是提高此类化合物生理活性的重要因素.三氟甲基可提高化合物的亲脂性,从而提高对生物体膜和组织的渗透性及同生物体反应时的电子吸引性.由于这种强的吸电子效应,可增强化合物的生理活性.由此人们把在分子中引入氟和三氟甲基,作为设计新农药和医药生理活性物质的常用手段.但是,若要在杂环化合物的任意位置上引入氟和  相似文献   

6.
由于氟原子具有模拟效应、电子效应、渗透效应、阻碍效应等多种效应,在农药中引入氟原子,不仅明显提高药效,且能赋予化合物新的药效,含氟农药已经成为当今世界农药工业的一个发展方向。作为含氟农药,最初开发的杀虫剂是一氟醋酸钠(1959年),因为毒性高,从1975年上半年停止使用;作为正式含氟农药问世的是1960年二硝基苯胺系除草剂,至今尚在使用。含氟化合物虽然价格昂贵,但可从具高效的性能(生物活性)中得到弥补,且近几年公认含氟化合物对环境影响最小,因此世界上含氟农药的研究开发开展得非常活跃,使其地位稳固上升。结构中引入R-CH2CF=CF2基团的三氟丁烯类化合物,主要作为杀线虫剂使用,兼有杀虫杀螨作用,其代谢机理独特,效果显著,具有广阔的开发前景,以下分类对其进行概述。  相似文献   

7.
0.前言 FEVE树脂中含有C—F键,由于氟原子的高电负性、原子半径小,仅次于氢原子,与碳原子形成碳氟键(C—F),是有机化合物共价键中键能最大、键长最短的。当氟原子结合在FEVE树脂分子中的碳碳主链上,并且与连接在主链上其他分子基团形成AB相间排列时,氟原子包围碳碳主链,形成螺旋状的分子结构,在涂膜固化过程中,氟原子发生迁移而富集到涂膜表面,含氟键可以向空气中伸展,占据了聚合物与空气的界面,降低了聚合物的表面能,并且氟原子保护C—C键免受紫外线和化学物质的侵蚀,  相似文献   

8.
由于氟原子半径小,又具有较大的电负性,它所形成的C—F键键能要比C—H键键能大得多,明显地增加了有机氟化合物的稳定性和生理活性。另外含氟有机化合物还具有较高的脂溶性和疏水性,促进其在生物体内吸收与传递速度,使生理作用发生变化。所以很多含氟农药在性能上相对具有用量小、毒性低、药效高等特点,  相似文献   

9.
众所周知,由于氟原子具有原子半径小、电负性较大,以及形成的C-F键比C-H键键能高等特性,有机氟化合物通常具有较高的热稳定性和化学稳定性,而且含有一个氟原子或一个或多个含氟基团的有机氟化合物还常具有生理活性,  相似文献   

10.
我国PFOS/PFOA的生产、应用以及国内外标准现状   总被引:15,自引:0,他引:15  
1概况 氟原子具有较大的电负性、范德华半径小、碳氟键能大以及氟元素的高度活泼性,元素周期表中的各个元素几乎都能与氟反应,赋予氟化合物许多独特的性质和功能。含氟产品广泛应用于军工、航空航天、冶金、电子、纺织、轻工、医药和农业等方面。  相似文献   

11.
正含氟杀菌剂是农药的研究热点,由于氟原子具有模拟效应,电子效应,阻碍效应和渗透效应,因而含氟杀菌剂的设计与活性研究十分活跃。含氟的中间体和原料价格相对较高,但目前各大农化巨头开发的新品种中,有30%的品种含有氟原子,其优异的杀菌活性弥补了原  相似文献   

12.
由于氟原子半径小,又具有较大的电负性,它所形成的C—F键键能要比C—H键键能大得多,明显地增加了有机氟化合物的稳定性和生理活性,另外含氟有机化合物还具有较高的脂溶性和疏水性,促进其在生物体内吸收与传递速度,使生理作用发生变化,所以很多含氟农药在性能上相对具有用量少、毒性低、药效高等特点。  相似文献   

13.
近年来,含氟医药及其中间体的开发研究十分活跃,含氟药物已涉及到麻醉药、中枢神经系统药、甾体消炎药、非甾休消炎药、抗感染药、心血管药、抗肿瘤药、酶抑制剂、诊断药和人工血液等等。含氟药物及其中间体的开发之所以有如此迅速的发展,是由于氟原子或含氟基团引入到医药中能显示出如下特点1.氟原子半径小。2.C—F 键比 C—H 键的键能大,不易断裂。氟原子或 CF_3的引入,使分子内电子密度降低,提高抗分解能力,使药物在人体内表现出持久的效用。  相似文献   

14.
含氟化合物在医药、染料及农药方面受到人们广泛的重视,特别是引入氟原子的各类中间体比以往倍受注意。因为氟原子半径略大于氢原子半径,具有极大的电负性,接近于羟基。C-F键能大,稳定性高。这些结构上的特点给化合物本身带来五光十色的优点。病虫害对农药的抗性日趋严重,需要兼杀螨类的广谱性杀虫剂等,而含氟化合物会给农药带来清新气息。含氟化合物的特异生物活性,使原有的除草剂和植物生长调节剂增添了新的活力。例如吡啶类除草剂吡氟禾草灵,DOW-453,diflufenican等;二苯醚类除草剂三氟羧草醚,Goal,MT-124,Cobra,氟黄  相似文献   

15.
含氟杀虫剂研究开发与生产现状   总被引:3,自引:0,他引:3  
1 概述 由于氟原子半径小,又具有较大的电负性,它所形成的C—F键键能比C-H键键能要大得多,明显地增加了有机氟化合物的稳定性和生理活性,另外含氟有机化合物还具有较高的脂溶性和疏水性,促进其在生物体内吸收与传递速度,使生理作用发生变化。所以很多含氟农药在性能上相对具有用量  相似文献   

16.
含氟芳香,杂环化合物的开发与进展   总被引:7,自引:0,他引:7  
1含氟芳香、杂环化合物的特性含氟芳香、杂环化合物主要是作为医药、农药等生理活性物质,也可作染料、试剂、助剂等。它的开发往往是以较简单的含氟芳香、杂环化合物为起始原料,亦即从中间体开始合成较复杂的含氟芳香、杂环化合物。由于氟原子半径小、又具有较大的电负性,氟  相似文献   

17.
应用广泛的全氟碳流体   总被引:1,自引:0,他引:1  
氟作为周期表中反应活性最大的元素之一,在化学中占有极特殊的地位。然而,饶有兴趣的是,由于氟元素的高负电性,它形成的极性化合物中很多都具有很高的稳定性,正是氟化合物的这种给人印象深刻的稳定性,引起了工业化学家的重视。自然界中不存在碳一氟键,其键合强度约为120heal/mol,为碳一碳键的键合强度的1.5倍。过去50年里为解决用碳一氟键取代碳一氢键这一科学难题的努力创立了有机合成化学中的一个新的领域。化学家制成了多种不同氟聚合物包括聚四氟乙烯(PT131i:)和全氟碳流体,全氟碳流体具有独特的性能故已在诸如医学、粒…  相似文献   

18.
含氟塑料是指那些分子中含有氟原子的高分子合成材料。由于在它的大分子中C—F键具有较高的离解能,而且氟原子本身还有屏蔽效应和较高的电负性,使聚合物的耐高低温性能、耐化学介质和介电性能都很好,它可以在-195℃~250℃的范围内使用。但是,由于它是非极性的结晶状物质,摩擦系数较低并具有不沾性(同多种物质不浸润)及冷流性,这就使氟塑料的使用受到了很大限制。  相似文献   

19.
含氟化工中间体现状概述及未来发展趋势分析   总被引:1,自引:0,他引:1  
《有机硅氟资讯》2006,(12):18-20
由于氟原子半径小,又具有较大的电负性,它所形成的C—F键键能要比C—H键键能要大的多,明显地增加了有机化合物的稳定性和生理活性,另外含氟有机化合物还具有较高的脂溶性和疏水性,促进其在生物体内的吸收与传递速度,使生理作用发生变化。因而很多含氟医药和农药在性能上相对具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等特点,这使它在新医药、农药品种中所占比例越来越高。另外含氟染料、含氟表面活性剂、含氟织物整理剂、含氟的氟碳涂料等分别成为各自精细化工领域的高附加值、有发展前景的精英。  相似文献   

20.
豆瑞玲 《世界农药》2005,27(6):17-20
20世纪70年代,化学家们在研究1.苯酰基.3.苯脲类衍生化合物如(PH6041;图1A)的杀虫活性过程中发现了第一代吡唑啉类杀虫剂,即吡咯啉。对苯酰基苯脲结构的修饰合成支现了另外一系列相关的化合物1.苯氨基甲酰.2.吡唑啉,这个系列的化合物具有较高的杀虫性,但同时也表现出完全不同的中毒症状。然而,二氟脲和其衍生物能够抑制昆虫体内的壳多糖的合成,  相似文献   

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