杀虫兼植物抗病激活剂——苯并噻二唑类的合成与生物活性

植物防病激活剂（plant activator)是近年来发展的,具有全新作用机理的一类新颖农药。传统杀菌剂须作用于相应的靶标才能发挥作用,但植物防病激活剂自身并无明显的杀菌活性,但它却能诱导植物本身的免疫机制,使植物系统获得抗性（System acquired resistance,SAR),从而达到抗病,防病的目的。在植物防病激活剂中,苯并噻二唑类结构则为典型的一类,其中前诺华公司开发的活化酯（acibenzolar,代号CGA245704）（图1）即为最突出,并已商品化的植物防病激活剂。     

植物诱导抗病激活剂

植物激活剂本身并无杀菌活性，但可诱导植物产生系统获得抗病性能，它具有全新的作用机制，是今后植物保护发展的重要研究方向，有很好的应用前景。     

新型植物杀菌剂--苯并噻二唑类植物抗病诱导剂

植物抗病诱导剂是近年来发现的一种新型植物杀菌剂，苯并噻二唑类(BTH)就是其中重要的一类。对近年来BTH研究情况作一简要综述。     

植物抗性诱导机理、抗病激活剂及其研发方向

概述了植物抗性诱导的机理,当今抗病激活剂品种及其作用特性,并简介了进一步研究方向。     

植物抗病激活剂的研究与开发

植物抗病激活剂是目前农药研究的新方向,综述了国内外已报道植物抗病激活品种及我国植物抗病激活剂的研究开发现状。     

由化学品诱导的植物抗病作用

植物体内的诱导抗病过程。自然界中的植物要面对威胁它们生存、并以之为食的许多微生物体的侵袭。除特定基于所谓R-基因抵抗某种病原体的防御反应外，植株具有预先形成的广谱防御反应，如表面蜡质层或在自然界中能被生物或非生物制剂局部或分类的诱导。关于被诱导植物抗病的现行研究概要引发了一个关于化学植物活化剂的讨论。     

杂环类植物抗病毒剂的研究进展

介绍了近年来杂环类植物抗病毒剂的研究进展及开发情况，杂环类植物抗病毒剂化合物主要包括生物碱，吡啶衍生物，吡唑衍生物，咪唑衍一物，三唑衍生物，四唑衍生物，噻唑衍生物，噻二唑衍生物，吡唑衍生物，三嗪衍生物及喹啉肟醚等十一类。     

作物抗御病害的新技术——由微生物诱导作物全株抗性

本文概括介绍了微生物作为植物抗病激活剂的研究进展情况,以及微生物抗病激活剂的主要作用机理。     

化学农药的全新机制

介绍一类全新机制的农用抗菌药剂,它们本身并无杀菌活性,但能诱导植物产生系统获得性的抗病性能。最近,这类药剂中的第一个商品已经问世,其活性成分是苯并［１,２,３］噻二唑－７－硫代羧酸（ｓ）甲酯。     

植物防卫机制的化学激活

利用作物自身的防卫机制实现植物保护功能，是植保工作者长时间来梦寐以求、孜孜探索的目标。本文将在概述植物免疫系统和系统获得性抗性的基础上，着重论及几个最具代表性的化学激活剂，以期能在国内植保界和农药界中引起更为广泛的关注。     

植物防卫机制的化学激活

利用作物自身的防卫机制实现植物保护功能，是植保工作长时间来梦寐以求、孜孜探索的目标。本将在概述植物免疫系统和系统获得性抗性的基础上，着重论及几个最具代表性的化学激活剂，以能期在国内植保界和农药界中引起更为广泛的关注。     

6-羧基-1,2,3-苯并噻二唑的合成研究

合成了用于诱导植物系统获得抗性的化合物 6 羧基 1,2 ,3 苯并噻二唑 ,其合成步骤如下 :以对氨基苯甲酸 (I)为原料 ,用乙酰酐作为乙酰化试剂 ,在加热回流下反应 4h ,将化合物I的氨基进行保护 ,得对 乙酰氨基苯甲酸 (Ⅱ )。将化合物Ⅱ在 12～ 15℃下缓慢加入到氯磺酸中去进行氯磺化反应 .氯磺酸对化合物Ⅱ的量比为n(氯磺酸 )∶n(对 乙酰氨基苯甲酸 ) =4∶1,反应温度维持在 6 0℃ ,得化合物 2 乙酰氨基 5 羧基苯磺酰氯 (Ⅲ )。以锌粉加醋酸作为还原剂 ,在 70℃下搅拌回流 6h ,将化合物Ⅲ还原为 3 巯基 4 氨基 -苯甲酸 (Ⅳ )。将化合物Ⅳ在 0～ 5℃下用亚硝酸钠加冰醋酸去进行重氮化反应 ,然后用乙醚萃取 ,蒸去溶剂后得红棕色固体产物 6 羧基 1,2 ,3 苯并噻二唑 (V) ,产率 43 %     

6—羟基—1，2，3—苯并噻二唑的合成研究

合成了用于诱导植物系统获得抗性的化合物6－羟基－1，2，3－苯并噻二唑，其合成步骤如下：以对氨基苯甲酸（1）为原料，用乙酰酐作为乙酰化试剂，在加热回流下反应4h，将化合物I的氨基进行保护，得对－乙酰氨基苯甲酸（II），将化合物II在12－15℃下缓慢加入到氨碘酸中去进行氯碘化反应，氯碘酸对化合物II的量比为n(氯碘酸）：n(对－乙酰氨基苯甲酸）＝4：1，反应温度维持在60℃，得化合物2－乙酰氨基－5－羟基苯磺酰氯（Ⅲ），以锌粉加醋酸作为还原剂，在70℃下搅拌回流6h，将化合物Ⅲ还原为3－巯基－4－氨基－苯甲酸（Ⅳ），将化合物Ⅳ在0－5℃下用亚硝酸钠加冰醋酸去进行重氮化反应，然后用乙醚萃取，蒸去溶剂后得红棕色固体产物6－羧基－1，2，3－苯并噻二唑（Ⅴ），产率43％。