放射示踪术研究肾显像剂~（99m）Tc－PAHIDA的体内代谢特性

观察表明，９９ｍＴｃ－ＰＡＨＩＤＡ在体内优势定位于肾脏，而后依次为心脏、胃肠道、肝、脾、股四头肌、脂肪、睾丸和脑组织。摄人９９ｍＴｃ－ｐＡＨＩＤＡ的量愈低，在肾脏的选择性浓集程度就愈高，与血浆蛋白的结合程度就愈低．９９ｍＴｃ－ＰＡＨＩＤＡ可迅速经肾脏排出体外，而且由尿色层分析放射自显影观察得到一个放射峰，从而证明它在体内是以原形经尿排除的。     

~（99m）Tc－甲氧异腈的微波标记法

报道了微波标记９９ｍＴｃ－甲氧异腈的较好条件：输出功率为９４０Ｗ（Ｍｅｄｉｕｍ），加热时间为１５ｓ。采用聚酰胺纸作层析支持物、乙腈为展开剂，用γ计数仪测得９９ｍＴｃ－甲氧异腈的放化纯度为９７．８％（Ｒｆ值约为０．９），标记后放置６ｈ，其放化纯度稳定不变。     

~（99m）Tc－人血清白蛋白制备方法的比较

对９９ｍＴｃ－ＨＳＡ用不同方法制备的产品标记率、稳定性及在小鼠体内的分布进行了比较，提示当采用１０ｍｐＨＳＡ、２ｍｌ９９ｍＴｃＯ溶液，ｐＨ６左右时，以２－亚氨基噻吩盐酸盐修饰蛋白，酒石酸亚锡为还原剂，葡庚糖酸钠作交换配基组成的药盒所制备的９９ｍＴｃ－ＨＳＡ具有高而稳定的标记率和好的生物性质．     

~（99m）Tc－EC的动物研究及初步临床评价

研究显示了９９ｍＴｃ－ＥＣ的化学量对小鼠肾放射量浓聚有很大的影响，只有当鼠接受１．２５ｍｇ／ｋｇ剂量时肾的放射量最高．肾／肝达３．２。它的小鼠毒性和与血浆蛋白的结合率均低．１４例健康志愿者肾显像表明９９ｍＴｃ－ＥＣ是一种有用的锝标记肾功能显像剂．     

~(99m)Tc(Ⅴ)-DMSA 及 ~(99m)Tc-MIBI 肺显像诊断原发性肺癌的应用研究

对３０例原发性肺癌患者分别应用９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ及９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ显像。结果表明：９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ、９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ敏感度分别为９０％、７６．７％。两者结合显像阳性率为９６．７％。鳞状上皮细胞癌对９９ｍＴｃ（Ⅴ）－ＤＭＳＡ及９９ｍＴｃ－ＭＩＢＩ摄取程度比其它类型的肺癌高。     

EC与~（99m）Tc－GH之间的配体交换反应动力学研究

实验表明，ＥＣ浓度与配体交换反应速度常数无关，体系的ｐＨ值对速度常数和９９ｍＴｃ－ＥＣ的标记率影响较大。测定并计算了不同ｐＨ值的交换反应速度常数。结果表明，为保证用配体交换法制备９９ｍｃ－ＥＣ时９９ｍｃ－ＥＣ的标记率大于９０％，体系的ｐＨ值必须≥８。     

~（99m）Tc－MDP放化纯测定法的改进

采用纸层析方法，以０．９％氯化钠（Ⅰ）和８５％甲醇（Ⅱ）为两个展开剂系统，测定了９９ｍＴｃ、９９ｍＴｃ－胶体和９９ｍＴｃ－ＭＤＰ的Ｒｆ值。其Ｒｆ值在Ⅰ中分别为０．６８—０．７６、０和１．０；在Ⅱ中分别为０．６－０．７、０和０．结果表明，用Ⅰ可将９９ｍＴｃ－胶体与９９ｍＴｃ和９９ｍＴｃ－ＭＤＰ分离；用Ⅱ可将９９ｍＴｃ与９９ｍＴｃ－胶体和９９ｍＴｃ－ＭＤＰ分离．条件试验的结果表明，在两个系统中选择新华一号滤纸为载体，并在Ⅰ中采用氮压下展层的方法，可用以测定９９ｍＴｃ－ＭＤＰ的放化纯，其方法简便、可行、有效。     

~(99m)Tc-DTPA 和~(99m)Tc-EC 肾功能显像对高血压患者的肾功能估测

利用９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ和９９ｍＴｃ－ＥＣ分别观测了３２例和２４例高血压患者的肾功能显像；同时与２９例对照组作了比较。结果表明，原发性高血压患者的肾小球滤过率（ＧＦＲ）明显下降，其分肾ＧＦＲ之间无明显差别；肾血管性高血压患者ＧＦＲ不仅低于对照组和原发性高血压组，且患侧肾脏ＧＦＲ又低于健侧肾脏。两组高血压患者的肾有效血流量（ＥＲＰＦ）无明显差别，但均低于对照组。提示ＧＦＲ和ＥＲＰＦ有助于了解高血压病人的肾功能状态和估测肾功能受损的程度。     

~（99m）Tc（V）－DMSA大鼠体内药代动力学

用改良方法成功制备了五价锝标记的二巯基丁二酸（９９ｍＴｃ（Ｖ）－ＤＭＳＡ）。根据血样时间－放射性曲线，该药在大鼠体内的代谢符合开放型二房室模型。主要动力学参数为Ｔ１／２（α）＝３．４ｍｉｎ，Ｔ１／２（β）＝７０．９ｍｉｎ，Ｖ（ｃ）＝２７２ｍｌ，Ｋ２１＝０．０５８ｍｉｌ－１，Ｋ１０＝０．０３４ｍｉｎ－１，Ｋ１２＝０．１２２ｍｉｎ－１。结果表明，９９ｍＴＣ（Ｖ）－ＤＭＳＡ从血液向组织的分布速度快，分布范围极广，体内消除迅速，基本从血中清除仅需６—７ｈ．为该显像剂的临床应用提供了实验基础。还研究了该药在大鼠血中的存在形式。     

抗体单价片段Fab＇的~（99m）Tc直接标记

研究了用９９ｍＴｃ直接标记抗体单价片段Ｆａｂ’的方法与条件．ＩｇＧ型多抗经无花果蛋白酶消化后得到Ｆ（ａｂ＇）２双价片段，再经２－巯基乙胺还原为Ｆａｂ＇单价片段，与９９ｍＴｃ及亚锡葡萄糖酸钠药盒溶液混合保温，即可得到９９ｍＴｃ－Ｆａｂ’标记物，标记率为８５％－９５％。这标记物在小鼠血中的清除速率明显高于完整抗体标记物９９ｍＴｃ－ＩｇＧ．     

~（99）Tc~m－HMPAO构效差异的研究──GSH水溶液中~（99）Tc￣

从化学动力学角度对ｄｌ－型和ｍｅｓｏ－型￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ＨＭＰＡＯ构效差异的原因进行了研究。通过测定￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ＨＭＰＡＯ两种异构体在ＧＳＨ和Ｌ－半胱氨酸水溶液中的解离反应的一级速率常数，比较了Ｌ－半胱氨酸和ＧＳＨ对￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ＨＭＰＡＯ作用，解释了ｄｌ－型和ｍｅｓｏ－型￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ＨＭＰＡＯ药效的差异，探讨了￣（９９）Ｔｃ￣ｍ－ｄｌ－ＨＭＰＡＯ在人脑中的贮留机理。     

~(99m)Tc标记的肝胆显像剂吡哆色氨酸(~(99m)Tc-PHT)的研制

1975年R.J.Baker等已使用 ~(99m)Tc标记的吡哆醛氨基酸类作为肝胆显像剂,但其制备繁复且需高压程序。其后采用亚锡离子作还原剂,已能在常压下进行标记。1982年Kato-Azuma等将吡哆醛和氨基酸缩合形成的亚胺键(R_2C=N-R′)经加压加氢还原为稳定的胺键(R_2HC-NHR′)。这样形成的化合物更为稳定,易于制备药盒,并免除了药盒中需要大量吡哆醛和氨基酸的缺点及减少了与螯合剂竞争的潜在可能。我们参考有关文献在常温常压下成功地制备了吡哆色氨酸(PHT),化学名N-{[(3-羟基-5-羟甲基)-2-甲基-4-吡啶]甲基}-L-色氨酸。本文报道其合成、药盒制备、标记、动物实验和初步试用的结果。     

~（99m）Tc－植酸钠示踪法测定脾切除后网状内皮系统功能的变化

用９９ｍＴｃ－植酸钠示踪法测定Ｗｉｓｔａｒ大鼠脾切除后伴有或不伴有脓毒症情况下网状内皮系统（ＲＥＳ）的功能，同时观察了血浆纤维连接蛋白（ＰＦｎ）和透明质酸（ＨＡ）的变化。结果发现脾切除后，尤其合并感染时，血中清除半衰期延长，吞噬指数Ｋ值、肝脏吞噬功能降低，ＰＦｎ减少，ＨＡ浓度升高；这些均与ＲＥＳ功能受抑及脾切后感染的发生有密切关系。     

~（99m）Tc直接法标记鼠／人嵌合抗体ccM_4及在动物体内分布研究和初步临床应用

ＳｎＣｌ２还原９９ｍＴｃＯ４后与２－巯基乙醇还原的ｃｃＭ４混合标记．薄层层析测定标记率为９８％．ｃｃＭ４嵌合抗体标记前后免疫活性没有明显变化（Ｐ＞０．０５）。动物体内分布实验结果显示：注射９９ｍＴｃ－ｃｃＭ４后１２ｈ．其放射性主要分布在肾（８．１７±１．０９ＩＤ％／ｇ）．肝（６．９４±１．７９ＩＤ％／ｇ）和血液（４．０３±１．０ＩＤ％／ｇ）；荷瘤裸鼠实验显示，１２５Ｉ－ｃｃＭ４瘤体内聚集量最多。９９ｍＴｃ－ｃｃＭ４初步应用于１０例胃癌患者．     

用~（99m）Tc－过锝酸盐甲状腺／本底比值快速诊断甲状腺功能亢进

１９７例甲状腺疾病患者和１０例非甲状腺疾病患者接受了甲状腺显像。用甲状腺／本底比值（以下简称比值）评价其功能，其中１０３例和９６例分别与摄碘率、摄锝率进行了比较。结果表明，各种不同本底ＲＯＩ下得到的比值与３、２４ｈ摄碘率均有良好相关（ｒ＝０．７４—０．８３），差别无显著性（Ｐ＞０．０５），但与甲状腺距１５宽５像素的“Ｗ”形本底ＲＯＩ的回归系数有显著性差别（Ｐ＜０．０１），且与摄锝率良好相关（ｒ＝０．８２，Ｐ＜０．０１）。摄碘正常组（ｎ＝５９）比值平均为７．２±０．６（以下同），增高组（ｎ＝２１）为１７．８±１．８，减退组（ｎ＝２３）为３．４±０．９，对照组（ｎ＝１０）为６．３±１．５，前三者均数的差别有显著性（Ｐ＜０．０１），正常与对照组无明显差别（Ｐ＞０．０５）。增高组与其它各组几乎无交叉。而摄锝率结果较为偏态，交叉大。若以比值＞１１．０２为异常增高，则甲亢诊断阳性率为９５．７％（２２／２３），与摄碘率检查符合率为９２．２％（９５／１０３）。本文提示用９９ｍＴＣ－过锝酸盐甲状腺／本底比值能快速诊断甲状腺功能亢进。     

~(99m)Tc标记的肝胆显像剂(SCIDA、ICIDA)

磺胺甲氧哒嗪羰甲基亚氨二醋酸(SCIDA)具有良好的肝胆特异性,所得产品元素分析、光谱分析符合预计结果。分子结构中含有磺酰氨基(-SO_2NH-),其疏水端较目前常用肝胆显像剂长,亲脂性强。毒性试验表明使用安全。药盒每瓶含SCIDA21.5mg,氯化亚锡0.2mg。按常规方法标记,标记率96％以上。大白鼠体内分布示肝脏摄取迅速,胆道、肠道内很早即出现放射性。家兔显像显示心影消退快,肝影清晰,胆囊2分钟后即已显现,且持续显影。SCIDA有可能是一种有前途的肝胆显像剂。     

~(99m)Tc亚锡胶体一步法药盒的研制和初步临床应用

~(99m)Tc标记的胶体类物质被广泛用于肝脏、脾脏、骨髓显像、检测消化道出血和上消化道动力学研究等。作者摸索标记化合物的组分、各成分之间的配比、溶液pH等条件,试以国产原料研制出一步法~(99m)Tc亚锡胶体冻干药盒。每瓶药盒含氟化钠5mg、氯化亚锡0.25mg、pH6.4。药盒标记方法简便,直接注入TcO_4溶液2—4ml即可使用,免除了以往标记硫胶体的多步程序与加热过程。药盒标记率以醋酸纤维薄膜上行层析测定,10min内即可取得结果。电镜下观察并测量得胶体颗粒的直径在400一750μm,平均约570μm。动物实验(大白鼠体内分布和家兔全身显像)显示该直径范围内的颗粒被单核巨噬系统细胞所吞噬,因而能用于显     

心肌灌注显像剂~(99m)Tc-CPI和~(99m)Tc-CEPI的初步研究

~(99m)Tc标记的甲酯基异丙异腈(~(99m)Tc-CPI)是一种新的~(99m)Tc标记的心肌灌注显像剂,而~(99m)Tc标记的乙酯异丙基异腈(~(99m)Tc-CEPI)是一种可能用于心肌灌注显像的新的标记物。     

肾脏显像剂^99mTc—L,L—EC的初步临床应用研究

初步总结了７５例＾９９ｍＴｃ－Ｌ，Ｌ－ＥＣ肾动态显像；１５名正常志愿肾脏显像清晰，靶／非靶组织比较高，＾９９ｍＴｃ－Ｌ，Ｌ－ＥＣ在肾脏摄取与排泄迅速，平均左、右肾达峰时间分别为３．０７±０．５９、３．２２±０．７５ｍｉｎ，肾内放射性７３％以上被清除；６０例病人显像结果与临床诊断或／和其它检查符合性好。初步结果预示：＾９９ｍＴｃ－Ｌ，Ｌ－ＥＣ临床肾功能显像应用前景乐观。     

肾显像剂 ~(99m)Tc-Diol 的制备及其基础实验

报道了肾显像剂９９ｍＴｃ－１，２－二羟基丙基磷酸（Ｄｉｏｌ）的制备方法及其动物实验研究。结果显示，９９ｍＴｃ－Ｄｉｏｌ注入小鼠体内５ｍｉｎ后在肾脏达最大摄取率（３４．０６±４．６７％ＩＤ／ｇ）；注入家兔５ｍｉｎ后双肾动态显像最清晰。表明９９ｍＴｃ－Ｄｉｏｌ是一种肾脏摄取率高、摄取速度快的新型肾显像剂。