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1.
目的: 以萘哌地尔片剂为对照, 研究萘哌地尔胶囊的人体药动学过程和生物等效性。方法: 18 名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计方法, 采用HPLC-荧光检测, 血样最低定量限为1 μg ·L-1, 平均绝对回收率85.2 %~ 89.9 %, 日内、日间变异系数(RSD) 小于8.05 %。血浆标准曲线在1.56 ~ 400 μg·L-1 范围内相关性良好, r =1 。结果: 萘哌地尔胶囊和片剂的主要药动学参数为:Tmax:0.63±0.24 和0.57±0.21 h ;Cmax:129.1±60.7和138.3±72.5 μg·L-1 ;T1 2:5.9±1.7 和6.4±2.1 h ;AUC0-24:295.6±90.9 和291.6±89.3 μg·L-1 ·h-1 ;AUC0-∞:320±97.2 和318.0±98.3 μg·L-1 ·h-1 。萘哌地尔胶囊的相对生物利用度F0-24 、F0-∞分别为101.9 %±12.9 %和101.2 %±12.3 %。结论: 两种制剂生物等效。  相似文献   

2.
目的: 研究9-硝基喜树碱在犬体内药动学规律。方法: 犬静注或灌服3个剂量9-硝基喜树碱,血浆9-硝基喜树碱浓度用高效液相色谱法及液相-质谱联用法检测,浓度-时间数据用3P97药代动力学软件进行分析,计算药动学参数,分析AUC、Cmax及ke与剂量的线性关系。结果: 犬静注0.5、1、2mg·kg-19-硝基喜树碱,t1/2分别为2.2±2.2、1.8±1.7和0.8±0.6h;AUC0-t分别为105±71、272±81和396±93ng·h·ml-1;犬灌胃1、2、4mg·kg-19-硝基喜树碱,Cmax分别为9.3±8.2、42.2±35.7和63.6±5.9ng·ml-1,Tmax分别为0.3±0.1、0.2±0.1、0.4±0.1h,t1/2分别为1.9±1.3、1.0±0.6和2.8±1.5h,AUC0-t分别为8.9±7.2、16.3±12.3和59.5±25.5ng·h·ml-1;各剂量组t1/2及ke与剂量无关(P>0.05);口服生物利用度<6%。结论: 静脉及灌胃给药后,9-硝基喜树碱在犬体内的动力学过程符合二室模型,在本实验所用的剂量范围内为线性动力学过程。9-硝基喜树碱灌胃给药后吸收迅速,口服生物利用度低。  相似文献   

3.
目的: 研究性别差异对肾移植受者口服环孢素A(CsA) 的药代动力学影响。方法: 选择肾移植术后2 wk 肝肾功能稳定的患者41 名, 男21 名, 女20名。口服环孢素剂量6 mg·kg-1·d-1, 用FPIA 方法检测各时间点CsA 全血浓度并用3p87 药动学程序拟合CsA 药动学参数。结果: 男性和女性口服CsA的主要药动学参数分别为:tmax (h):2.9±1.0 和2.2±0.9, Cmax (mg·L-1):1.0±0.4 和0.9±0.5, Cmin(mg·L-1):0.20±0.09 和0.17±0.11, T1 2(a) (h):0.8±0.6 和0.7±0.5, T1 2(e) (h):3.0±1.2 和2.8±0.8,AUC0-12 (mg·L-1·h-1):5.5±1.4 和4.5±1.7,CL F(L·h-1):40±25 和47±35, V F(C) (L):159±108 和172±92 。结论: 肾移植患者口服CsA 的AUC0-12和tmax 具有性别差异。  相似文献   

4.
目的 观察阿斯咪唑片剂的人体药代动力学和生物利用度。方法 用放射免疫法测定血浆阿斯咪唑+去甲阿斯咪唑含量,按交叉设计法对国产和进口阿斯咪唑片进行健康中国人体的药物代谢学比较研究,并求得相对生物利用度。用3P87软件处理。结果与结论 阿斯咪唑的药代动力学呈二室模型。主要药代动力学参数:国产片:Vd=5.34±1.85L;αT1/2=0.74±0.37h;βT1/2=286.10±220.11h;CL=0.052±0.031ng/ml;Tmax=1.56±1.32h;Cmax=1.04±0.10ng/ml;AUC=262.69±162.18ng/ml·h-1。进口片:Vd=8.24±2.56L;αT1/2=1.16±0.98h;βT1/2=260.38±260.37h;CL=0.089±0.079ng/ml;Tmax=1.37±0.82h;Cmax=0.93±0.14ng/ml;AUC=250.66±148.05ng/ml·h-1。国产片对进口片的相对生物利用度为127.8%。  相似文献   

5.
目的 探讨苯妥英钠对脑缺血再灌注后TNFα、IL-Ⅰβ 和ET1的影响。方法 采用线栓法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注模型, 用放射免疫方法检测脑缺血再灌注大鼠血浆TNFα、IL-Ⅰβ、ET1的变化, 以及苯妥英钠对TNFα、IL-Ⅰβ、ET1 含量的干预作用。结果 缺血再灌组与假手术组相比, 血浆TNFα、IL-Ⅰβ、ET1 含量明显增加, 应用苯妥英钠各剂量组TNFα、IL-Ⅰβ、ET1水平均降低。结论 TNFα、IL-Ⅰβ、ET1 参与了局灶性脑缺血再灌注损伤的病理过程, 苯妥英钠通过降低TNFα、IL-Ⅰβ、ET1 的含量能发挥一定的脑保护作用。  相似文献   

6.
我车间是生产钢锭模、铸钢轧辊、铸铁轧辊的铸造车间 ,由于铸铁及铸钢对铸造型砂性能的要求不同 ,加上还要碾制铸造所使用的涂料 ,所以我车间拥有从S1 1 6A、S1 1 2 0A、S1 1 1 8C到S1 1 1A大小不等的多种混砂机达 6台。在使用和维修这些混砂机时 ,我们发现碾轮内轴承频繁损坏 ,维修率很高 ,而轴承损坏的直接原因是因为轴承内进入了大量的灰尘。我们研究其结构 (如图 1 ) ,其密封皆是用羊1 螺母 ;2 压盖 ;3 轴承 ;4 内套 ;5 轴 ;6 轮体 ;7 防尘圈 ;8 羊毛毡 ;9 轮柄 ;10 档圈图 1 羊毛毡密封轴承结构毛毡 ,由于混砂时碾轮是在…  相似文献   

7.
蔡传书  王培荣  黄雄 《金属学报》2016,21(12):1394-1398
目的:探讨鼻咽癌患者氟尿嘧啶(5-Fu)药时曲线下面积(area under the curve,AUC)与不良反应及近期疗效的相关性。方法: 56例鼻咽癌患者,接受含5-Fu化疗方案,于静脉泵注开始后18~30 h采集外周静脉血测定5-Fu血药浓度,计算AUC。比较AUC≥20 mg·h·L-1组和AUC<20 mg·h·L-1组的疗效差异,分析AUC≤30 mg·h·L-1组和AUC>30 mg·h·L-1组的不良反应发生情况。结果: 56例患者平均和中位AUC分别为19 mg·h·L-1和23 mg·h·L-1。其中AUC≥20 mg·h·L-1组有效率较AUC<20 mg·h·L-1组高(85% vs 60%,P<0.05)。AUC>30 mg·h·L-1组Ⅰ~Ⅱ级谷丙转氨酶升高、Ⅲ~Ⅳ级骨髓抑制(18%、59%)均高于AUC≤30 mg·h·L-1组(3%、13%)(P<0.05)。结论:鼻咽癌患者5-Fu的AUC值在20~30 mg·h·L-1时,患者近期疗效较好且不良反应较低。  相似文献   

8.
目的 探讨血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ) 阻断剂对慢性肾小球肾炎(CGN) 患者肿瘤坏死因子-α(TNF-α) 的影响及TNF-α与蛋白尿之间的关系。 方法 32 例经肾穿刺活检证实为原发性CGN 并伴有明显蛋白尿患者, 分别接受Ang Ⅱ阻断剂[ 苯那普利、缬沙坦或两药联合(苯那普利+缬沙坦) ] 治疗, 疗程8 ~ 12 周。分别检测治疗前、后血TNF-α、尿TNF-α、24 小时尿蛋白定量和血肌酐水平, 并观察血、尿TNF-α水平与蛋白尿之间的关系。 结果 治疗后患者血、尿TNF-α水平、24 小时尿蛋白量较治疗前显著下降, 分别为(7.8 ±3.9) vs (5.0 ±1.6) fmol mL, (11.9 ± 6.8) vs (8.3 ± 3.5)fmol /mL, (2.55 ±2.01) vs (0.97 ±0.52) g(分别为P <0.01, P <0.05, P <0.01) 。治疗前后血TNF-α水平和24 小时尿蛋白排泄量均呈正相关(分别为r =0.515, P <0.01;r =0.385, P <0.05) 。治疗前后尿TNF-α与24 小时尿蛋白也均呈正相关(分别为r =0.622, P <0.05;r =0.360, P <0.05) 。 结论 CGN 患者血、尿TNF-α水平升高, 与尿蛋白水平呈正相关, Ang Ⅱ阻断剂可有效降低血、尿TNF-α的水平, 减少蛋白尿及保护肾功能。  相似文献   

9.
银原子团簇的共振散射光谱研究   总被引:7,自引:1,他引:6  
蒋治良  刘绍璞  陈飒 《贵金属》2001,22(3):8-13
以柠檬酸钠作还原剂 ,在氯化钠存在条件下 ,采用微波高压液相合成法制备了银原子团簇 ,其最强共振散射峰在 42 5nm。它是 1种非线性光学介质。当激发波长为 42 5nm( 7 0 6× 1 0 1 4 Hz)时 ,在 42 5nm ( 7 0 6× 1 0 1 4 Hz)和 85 0nm ( 1 /2× 7 0 6× 1 0 1 4 Hz)分别产生 1个最强的共振散射峰和 1个 1 /2分频分频散射峰 ;当激发波长为 60 0nm ( 5 0 0× 1 0 1 4 Hz)时 ,在30 0nm ( 2× 5 0 0× 1 0 1 4 Hz)和 90 0nm ( 2 /3× 5 0 0× 1 0 1 4 Hz)分别产生 1个 2倍频和 2 /3分频散射峰 ;当激发波长为 85 0nm ( 3 5 3× 1 0 1 4 Hz)时 ,在 2 83nm ( 3× 3 5 3× 1 0 1 4 Hz)、 42 5nm ( 2×3 5 3× 1 0 1 4 Hz)和 5 67( 3/2× 3 5 3× 1 0 1 4 Hz)分别产生 1个 3倍频、 2倍频和 3/2分频散射峰。分频散射和倍频散射峰与共振散射峰具有相似的散射行为。提出了液相银团簇的分频、和频、差频原理 ,解释了银原子团簇的各种非线性散射现象  相似文献   

10.
目的: 验证盐酸奈福泮缓释片的缓释特性并判定其生物等效性。方法: 18 名健康受试者随机分成两组, 采用双周期交叉试验设计, 单剂量、 多剂量连续给药, 用高效液相色谱法测定血药浓度, 以3p97 药代动力学程序求算相关参数。 结果: 单剂量给药的结果表明 :缓释片在给药后 2 ~ 12 h 内血药浓度维持在 20 ~ 40 mg·L-1 之间, cmax 为(45.8 ±15.7) mg·L-1, tpeak 为(3.4 ±0.8) h; 普通片在给药后 0.5 ~ 8 h 内血药浓度维持在 20 mg·L-1 以上,c max 为(72.7 ±26.0) mg·L-1, tpeak 为(1.6 ±0.6) h。两制剂的 AUC 分别为(363.4 ±107.7) 及(374. 8 ±125.7) mg·h·L-1, 平均相对生物利用度为1.02 ±0.25。多剂量给药的结果表明:缓释片和普通片的cmax 分别为(31.5 ±12.7) 及(33.7 ±10.5) mg·L-1, cmin 分别为(13.4±4.4) 及(10.9 ±5.4) mg·L-1, tpeak分别为 (2.6 ±0.6) 及 (1.2 ±0.5) h, FI 分别为0.77±0.26 及 1.04±0.18。结论: 该缓释片具有缓释特征, 两制剂生物利用度 (AUC) 具有等效性。  相似文献   

11.
目的 以单剂量试验判定格列美脲片剂与参比胶囊剂的生物等效性。 方法 20 名健康男性志愿者随机分成两组, 采用3 mg 单剂量(口服) 交叉试验设计, 以高效液相法测定血药浓度, 以3p97 药代动力学程序求算, 等效性分析用双单侧t 检验。 结果 格列美脲片剂和参比胶囊剂的AUC(0-t) 分别为(1.23 ±0.19) 和(1.31 ±0.22) mg·h·L-1, AUC(0-inf)分别为(1.32 ±0.20) 和(1.45 ±0.24) mg·h·L-1,Cmax分别为(0.30 ±0.05) 和(0.30 ±0.06) mg·L-1,Tpeak分别为(2.43 ±0.29) 和(2.55 ±0.46) h, T1/2Ke分别为(6.9 ±2.5) 和(9.3 ±7.9) h。FAUC(0-t) =96.4 ±21.1, FAUC(0-inf) =93.7 ±20.7。 结论 格列美脲片剂和参比胶囊剂生物等效。  相似文献   

12.
目的: 测定利巴韦林血药浓度及其在健康人体内的相对生物利用度和药动学。方法: 18 名男性健康受试者, 单剂三交叉口服两种利巴韦林被试制剂和标准参比制剂各 600 mg 后, 采用 HPLC 法测定不同时间血浆中的药物浓度, 数据经3P97 软件处理计算药代动力学参数。结果: 三者药-时曲线均符合一房室模型, 标准参比制剂和两种被试制剂峰浓度(C max) 分别为 0.76 ±0.37、0.72 ±0.22 和 0.75 ±0.40 mg°L-1, 达峰时间(Tmax) 分别 2.07±0.89、1.67±0.49 和 1.86±0.41 h, 消除半衰期(T1/2ke) 分别为22±3、24±4 和 22 ±4 h, $AUC^{t}_{0}$ 分别为 12 ±4、14±4和12±4 mg°h°L-1, $AUC^{∞}_{0}$ 别为 16±5、18±5 和 15±5 mg°h°L-1。两种被试制剂的相对生物利用度分别为(112 ±21) %和(100 ±18) %。结论: 两种被试制剂与标准参比制剂具有生物等效性。  相似文献   

13.
韩超  杨柳  张秋玲  潘竞锵  徐俊 《金属学报》2017,22(7):749-754
目的: 初步探讨黄芩苷对支气管哮喘气道重塑的防治作用及其作用机制。方法: 用卵清白蛋白(OVA)致敏大鼠制备支气管哮喘气道重塑动物模型,经黄芩苷干预治疗,用免疫组化法检测各组大鼠肺组织匀浆中α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、磷酸化细胞外信号调节激酶1/2(p-ERK1/2)及气道组织中转化生长因子-β1(TGF-β1)蛋白的表达量;用RT-PCR检测气道平滑肌(ASM)中p-ERK1/2的mRNA水平。结果: 实验结果显示,p-ERK1/2、α-SMA、TGF-β1蛋白的表达量在模型组中有明显的增加,地塞米松组、黄芩苷高剂量组和低剂量组的p-ERK1/2、α-SMA、TGF-β1蛋白的表达量均低于模型组(P<0.05,P<0.01)。结论: 黄芩苷可降低TGF-β1、α-SMA的蛋白表达,并影响ERK信号传导通路,下调p-ERK1/2 mRNA含量,从而减轻气道炎症,延缓气道重塑。  相似文献   

14.
乔海灵  田鑫  郭玉忠  张莉蓉  贾琳静  郜娜  谢敏 《金属学报》2005,10(12):1416-1419
目的: 研究马来酸氯苯那敏片剂在健康人体内的相对生物利用度。方法: 采用HPLC 法测定18名男性健康志愿者单剂量交叉口服马来酸氯苯那敏片参比制剂和被试制剂8 mg 后不同时间血浆药物浓度。用3P97 药动学软件进行药动学参数计算及生物等效性评价。结果: 参比和被试制剂的药-时曲线均符合一房室模型,两制剂的主要药动学参数如下:Cmax 分别为(15.74±7.06)μg·L-1 和(14.88±4.40)μg·L-1;tmax 分别为(3.9±1.2) h 和(4.5±0.8) h;t1/2ke 分别为(15.54±3.76) h 和(14.49±3.24) h;AUC0-t 分别为(248.86±78.52)μg·h·L-1和(245.09±90.77)μg·h·L-1,AUC0-∞分别为(292.64±99.21)μg·h·L-1 和(282.04±98.64)μg·h·L-1 。与标准参比制剂相比,被试制剂的相对生物利用度F0-t为(1 04.1±36.1) %,F0-∞为(103.2±35.6) %。结论: 方差分析与双单侧t 检验证明,两种制剂具有生物等效性。  相似文献   

15.
目的: 研究盐酸伊伐布雷定片在中国健康志愿者中的单次及连续多次给药药动学特征。方法: 12例受试者采用随机开放二重3×3拉丁方试验设计,研究单次及连续多次给药药动学特征;采用LC-MS/MS法测定血浆中伊伐布雷定及其活性代谢产物S-18982的药物浓度。药动学参数采用WinNonlin软件计算。结果: 单次(5、10、15 mg)给药后伊伐布雷定的主要药动学参数:Cmax分别为(19±10)、(47±24)、(79±41) μg/L,tmax分别为(0.7±0.5)、(0.6±0.3)、(0.5±0.1) h; AUClast分别为(58±32)、(138±83)、(189±115) μg·h·L-1;AUCinf分别为(59±32)、(140±84)、 (191±116) μg·h·L-1;其活性代谢产物S-18982的主要药动学参数:Cmax分别为(3.1±1.2)、(7.9±2.8)、(15.0±5.4) μg/L; tmax分别为(1.1±0.8),(0.8±0.4),(0.6±0.1) h;AUClast分别为(17±8)、 (47±19)、 (76±29) μg·h·L-1;AUCinf分别为(20±8)、(52±21), (85±30) μg·h·L-1。连续多次给药 5 mg 后伊伐布雷定的主要药动学参数:Cmax(20±7) μg/L;tmax(1.0±0.7) h; AUClast( 67±32) μg·h·L-1; AUCinf (69±33) μg·h·L-1;其活性代谢产物S-18982的主要药动学参数:Cmax(4.5±1.3) μg/L;tmax(1.1±0.8) h; AUClast (34±11) μg·h·L-1; AUCinf (39±13) μg·h·L-1结论: 单次5~15 mg 给药后,伊伐布雷定的体内过程符合一级线性动力学过程,代谢产物S-18982的体内过程呈非线性;连续多次 5 mg 给药后,母药和代谢产物的血药浓度第5天可达稳态,母药在体内无蓄积,代谢产物存在蓄积现象。  相似文献   

16.
目的 考察国产异丁司特缓释胶囊的人体相对生物利用度。方法 12 名男性健康受试者随机分为3组,分别口服单剂量日本产异丁司特缓释胶囊20 mg、国产异丁司特缓释胶囊20 mg、异丁司特原料药10mg,交叉自身对照。于服药后取静脉血,用HPLC 法测定血清异丁司特浓度。结果 三种制剂的Cm ax 分别为(54.9±9.7)、(60.7±9.1)、(62.2±11.5)μg · L-1,tmax分别为(3.8±0.8)、(3.9±0.8)、(1.75±0.34)h,t1/2(ke)为(11.5±1.4)、(12.1±1.0)、(3.5±0.5)h,AUC(0~t)为(618.1±57.7)、(588.2±66.6)、(233.0±46.4)μg ·h·L-1。以日本杏林公司产品作为参比制剂,国产异丁司特缓释胶囊的人体相对生物利用度为(95.6±11.0)%。结论 经双向单侧t检验,国产和进口缓释胶囊具有生物等效性,与原料药相比具有明显的缓释特性。  相似文献   

17.
利用Gleeble-3800热模拟试验机,在变形温度为820-1060℃及应变速率为0.001-1s-1参数范围内对Ti-6Al-3Nb-2Zr-1Mo钛合金进行等温恒应变速率压缩试验。建立了该合金的高温变形本构方程,得到两相区和单相区的表面激活能分别为764.714 和126.936 kJ/mol。基于DMM和Prasad失稳准则建立了应变为0.4和0.7时的热加工图。分析加工图发现: Ti-6Al-3Nb-2Zr-1Mo钛合金在840–1060 ℃,应变速率为0.001–0.1 s-1,之间主要发生DRV/DRX,此区间变形时耗散率峰值51%分别出现在940℃/0.001s-1和880℃/1s-1,其变形后微观组织演变机制与热加工图匹配较好,当变形发生在820℃,较高应变速率(≥1s-1)下该合金加工时易发生流变失稳现象。  相似文献   

18.
目的:建立大鼠血浆中马兜铃酸Ⅰ的HPLC测定方法, 采用单次灌胃给药毒性研究的3种剂量对马兜铃酸Ⅰ进行毒代动力学的初步研究, 了解在毒性实验条件下马兜铃酸Ⅰ所达到的全身暴露与毒性之间的内在联系。方法:大鼠分别灌胃给予马兜铃酸Ⅰ 100、30、10 mg/kg, 测定不同时间点的血浆药物浓度, 应用统计矩的方法对血药浓度-时间数据进行拟合并计算毒代动力学参数。结果:测定方法的最低定量浓度为0.02 mg/L, 线性范围为0.02 ~ 40.00 mg/L, 回收率在82.4 %~101.2 %之间, 日内、日间RSD 小于1.0 %。100、30、10 mg/kg 3 个剂量组的主要毒代动力学参数如下:t1/2α分别为(0.8 ±0.4)、(0.9 ±0.7)、(1.0 ±0.8) h ;t1/2β分别为(34 ±19)、(133 ±64)、(114 ±50) h ;tmax 分别为(0.31 ±0.12)、(0.25 ±0.00)、(0.38 ±0.19) h ;Cmax 分别为(3.0 ±1.7)、(1.1 ±0.7)、(1.0 ±0.7) mg/L ;AUC(0-48) 分别为(18 ±3) 、(18 ±2) 、(21 ±5) mgL-1 。h。结论:该方法重现性好、灵敏度高, 适用于大鼠血浆中马兜铃酸Ⅰ的测定。马兜铃酸Ⅰ能迅速吸收入血, 随后快速分布、缓慢消除。在毒性剂量下, 马兜铃酸Ⅰ在大鼠体内的毒代动力学过程具有非线性动力学性质。  相似文献   

19.
《电焊机》2001,(12)
1 题名题名最长不超过 2 0个汉字。2 作者作者署名后注出单位名称、地名及邮政编码。3 摘要以不超过 2 0 0字为宜。4 关键词3~ 8个为宜。(以上题名、摘要、关键词及作者工作单位请尽量译出英文稿。)5 引言不宜太长 ,不宜出现公式、图表 ,以不超过 60 0字为宜。6 正文(1)文稿结构层次按下述要求编写 :1 ××××1 1 ××××1 1 1 ××××  a .××××  ①××××   (2 )外文字母的正、斜体用法 :a .斜体字母用于物理量符号、物理常数、变量符号、几何元素、坐标等 ,例如 :电压u、U ;电流i、I ;功率P ;时间t。b …  相似文献   

20.
目的 通过监测肾移植后维族与汉族CsA 全血浓度, 比较不同时期维族与汉族肾移植患者之间CsA全血浓度的差别, 为CsA 临床用药个体化提供依据。方法 采用荧光偏振免疫法, 对354 例次维族与汉族患者肾移植后CsA 全血谷浓度进行监测, 按不同时间与族别分别比较。结果 CsA 在肾移植后小于1 mon、1 ~ 3 mon、4 ~ 6 mon、7 ~ 12 mon、13 ~24 mon、大于24 mon全血谷浓度维吾尔族为(549 ±166)、(475 ±87)、(411 ±96)、(370 ±51)、(352 ±91)、(257 ±111) μg·L-1; 汉族为(392 ±96)、(356 ±89)、(301 ±90)、(229 ±73)、(194 ±70)、(131 ±42)μg·L-1结论 肾移植后维吾尔族CsA 全血浓度明显高于汉族CsA 全血浓度。  相似文献   

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