新烟碱类杀虫剂的结构与活性及其药效基团

nAChRs在昆虫的神经系统的兴奋性神经传导中起着极其重要的作用,并且是杀虫剂的一个重要靶标。本文就以下几方面作了详细的阐述:作用于昆虫nAChRs的各类化学杀虫剂的演绎,nAChRs的结构与活性,烟碱类似物的结构与活性,新烟碱类杀虫剂的结构修饰及其选择性,以及新烟碱类的药效基团。     

烟碱乙酰胆碱受体及其激动剂的研究进展

烟碱乙酰胆碱受体是离子门控通道型受体，主要分布于神经节细胞膜和骨骼肌细胞膜上。烟碱乙酰胆碱受体激动剂作用于其受体，在神经兴奋性方面发挥着重要的作用。本文对哺乳动物及昆虫烟碱乙酰胆碱受体结构及其作用的研究进行了总结，特别是对烟碱乙酰胆碱受体激动剂作用于哺乳动物及昆虫烟碱乙酰胆碱受体的选择性机理进行了概括，为开发高效、安全的杀虫剂提供了参考。     

新烟碱类杀虫剂在植物体内的氧化应激和对金属氧化酶的抑制作用

新烟碱类是杀虫剂的一个重要种类,占全球市场的24％。7个商品化的新烟碱杀虫剂（图1）主要用于作物保护,作为内吸剂控制刺吸式昆虫。它们在植物体内被植物氧化、还原、分解和结合,这些代谢产物比母体化合物对昆虫和哺乳动物毒性更低。新烟碱类杀虫剂的生物活性远高于烟碱激动剂。植物上新烟碱的应用,即使没有害虫时,有时也能促进植物生长及保护植物不受生物与非生物的胁迫。     

新烟碱类杀虫剂选择性和多样性的电生理学、分子生物学和受体模型

离子门控通道（ICICs）是具有完整的离子通道型受体,它们的作用是调节脊椎动物和昆虫的神经系统中神经突触上神经递质的机能。不管是哪种受体,当出现活化延长现象,受体受到调制或者制止时都会产生毒性效应。其中,发现了一大类能够进行商品化开发的以烟碱型乙酰胆碱受体为作用靶标的重要杀虫剂——新烟碱型杀虫剂,其对昆虫具有选择性毒效作用。新烟碱,如吡虫啉及其类似化合物,     

新烟碱类化合物的分子多样性研究进展

新烟碱类杀虫剂是近20年来的明星,在世界范围内受到广泛欢迎.简要介绍昆虫烟碱乙酰胆碱受体分子多样性,分析烟碱与新烟碱类化合物活性差异原因,并综述了烟碱乙酰胆碱受体与新烟碱类杀虫剂的相互作用研究进展;通过分析新烟碱类化合物的分子多样性,以期开发出更加高效、安全的新烟碱类杀虫剂.     

作用于烟碱型乙酰胆碱受体的杀虫剂研究进展

烟碱型乙酰胆碱受体是昆虫体内一类重要的神经蛋白,具有多种亚型结构,是开发高效、安全杀虫剂的重要靶标。针对该靶标已开发了多种杀虫剂,从作用机制和化学结构等方面,分类概述了作用于烟碱型乙酰胆碱受体杀虫剂的研究进展。     

新烟碱类杀虫剂市场与环境影响

新烟碱类杀虫剂近年来一直是国内外市场上增长最快的杀虫剂品种之一,但新烟碱类杀虫剂对蜜蜂等传粉昆虫的危害越来越引起世界范围的关注,世界多个国家和组织已经开始采取行动,对一些烟碱类杀虫剂的环境风险进行重新评审。     

氯化烟碱类杀虫剂的毒理学研究进展

氯化烟碱类杀虫剂具有广谱杀虫活性、卓越的内吸活性及很高的残留活性.电生理学、放射配基结合和分子生物学研究表明,该类杀虫剂作用于昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR).本文就这类杀虫剂的生物活性、作用机制方面的研究进行了综述.     

啶虫脒合成技术研究进展及市场分析

啶虫脒是一种氯代新烟碱类杀虫剂,具有高效、广谱、低毒和高选择性,在我国农药市场上占有很重要的地位。氯代新烟碱类是一种烟碱乙酰胆碱受体的激动剂,对昆虫神经系统起作用,还对该受体有着高的亲和性。啶虫脒对害虫具有触杀和胃毒的作用,它具有优越防治效果,所以广泛应用于多种农作物的防治害虫。本文综述了啶虫脒合成技术研究进展及市场分析,并指出将来啶虫脒合成技术遵循环保安全、技术先进、工艺可靠、经济合理的原则。     

烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）及其在杀虫剂创制中的作用

评述了杀虫剂重要靶标部位烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）的研究进展,同时讨论了昆虫nAChR在杀虫剂创制中的作用。     

新烟碱类杀虫剂选择作用的分子机理

新烟碱类杀虫剂的选择作用可以从昆虫和脊椎动物烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）的特点、新烟碱类杀虫剂同nAChR天然激动剂乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）的分子特点以及激动剂和受体之间互作的分子机制等方面加以说明。激动剂的分子特点研究表明，新烟碱类杀虫剂和ACh药效基团在静电性上分别显示负电性和正电性。用昆虫α亚基和脊椎动物β亚基组成的杂合受体同激动剂相互作用的研究，主要集中在受体亚基上不同氨基酸残基与不同激动剂结合电生理效应的特点上。研究结果发现，ACh结合部位D环上的碱性氨基酸对新烟碱类杀虫剂选择性的作用尤其明显，同时C环上YXCC模序也引起了大家的注意，而吡虫啉结合部位的芳香氨基酸残基有可能在稳定激动剂四氢咪唑环部分上起作用。乙酰胆碱结合蛋白的晶体结构帮助人们进一步认识了D环上碱性氨基酸残基在新烟碱类选择机制上的作用。     

荷兰全面禁止新烟碱农药的使用

正新烟碱类杀虫剂为当今全球最大的一类植物源杀虫剂,其作用机制主要是通过选择性控制昆虫神经系统烟碱型乙酰胆碱酯酶受体,阻断昆虫中暑神经系统的正常传导,从而导致害虫出现麻痹进而死亡。目前已商品化或即将商品化的新烟碱类杀虫剂有:吡虫啉、啶虫脒、噻虫嗪、噻虫啉、呋虫胺、烯啶虫胺、噻虫胺、氟啶虫酰胺、nithiazine、AKD-1022、JP-339、cyanotropanes(Ⅰ、Ⅱ)等。但     

新烟碱类杀虫剂对蜜蜂的室内毒性测定

20世纪80年代合成了一类具有很强的内吸性及持效性,并具有神经毒性的新烟碱类杀虫剂。它们通过与乙酰胆碱受体结合,从而阻断神经冲动传导而发挥作用。这种功能模式可以控制昆虫破坏根茎以及取食植物地上部分的行为。新烟碱类药剂通过触杀作用,特别适用于防治咀嚼式和刺吸式口器的昆虫。由于其具有较强的内吸传导性,也可以拌种防治地下害虫。新烟碱类杀虫剂防治谱非常广泛,被用于防治核果、柑橘、葡萄、园艺植物等防治蚜虫、烟粉虱、飞虱、介壳虫和鳞翅目害虫。     

公共卫生害虫对新烟碱类杀虫剂抗性现状及合理使用策略

蚊虫、家蝇、蟑螂等卫生害虫严重危害人畜健康。新烟碱类杀虫剂具有传统杀虫剂(有机磷类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类)不可比拟的优势,其作用于昆虫的乙酰胆碱受体,具有高效、低毒,对哺乳动物安全等特点。该类杀虫剂不仅可用于防治农业害虫,也可以防治卫生害虫。新烟碱类杀虫剂在卫生害虫防治领域具有广阔的应用前景。害虫对药剂的抗性是一种不可避免的现象,新烟碱类杀虫剂也不例外。目前我国野外卫生害虫种群对新烟碱类杀虫剂产生抗药性的报道较少。笔者综述新烟碱类药剂在国内外卫生领域的研究、应用、抗性现状、抗性机制与交互抗性,并提出新烟碱类杀虫剂在卫生领域合理使用策略。     

新颖杀虫剂sulfoxaflor的生物特性

刺吸植物汁液的昆虫主要属于半翅目异翅亚目和同翅目。它们对作物的危害很大,造成经济损失严重,因此有必要采用多种害虫管理方法予以防治,其中就包括杀虫剂的使用。然而,吸食植物汁液的昆虫易于对杀虫剂产生抗性。目前,已有1350多篇文献报道了半翅目和双翅目80种昆虫对杀虫剂可能产生了抗性,其中涉及的杀虫剂种类很多,包括有新烟碱杀虫剂。在20年前第一个新烟碱杀虫剂吡虫啉引入后,这类杀虫剂一直被广泛使用。     

新内吸杀虫剂--呋虫胺

呋虫胺 (dinotefuran)为日本三井化学公司开发的第三代烟碱类杀虫剂。其与现有的烟碱类杀虫剂的化学结构可谓大相径庭 ,它的四氢呋喃基取代了以前的氯代吡啶基、氯代噻唑基 ,并不含卤族元素。同时 ,在性能方面也与烟碱有所不同。故而 ,目前人们将其称为“呋喃烟碱”。该药剂杀虫谱广 ,具有卓越的内吸渗透作用 ,并在很低的剂量即显示了很高的杀虫活性。该药剂对哺乳动物、鸟类及水生生物十分安全 ,对作物无药害 ,可用于水稻、果树、蔬菜等众多作物。其于 1993年在日本介绍 ,以后在以韩国为代表的亚洲各国、本国及欧洲各国获得登记。1 理化性…     

新烟碱杀虫剂在我国的登记情况

<正>自20世纪80年代中期由拜耳公司成功开发出第一个烟碱类杀虫剂吡虫啉后,烟碱类杀虫剂就以独特新颖的作用方式、良好的根部内吸性、低哺乳动物毒性、高效、广谱和对环境相容性好等特点而引起     

花粉和花蜜中的杀虫剂残留及其对传粉昆虫的潜在威胁

关于杀虫剂对传粉昆虫数量减少的作用，是近年来争议和研究的焦点。虽然没有确凿的科学证据支持这一观点，但是农业上应用杀虫剂已被假设为一种胁迫因子影响着蜜蜂的健康。尤其是新烟碱类杀虫剂，如吡虫啉、噻虫嗪、噻虫胺、呋虫胺。它们其作为许多农作物土壤和叶面处理的内吸性杀虫剂而广泛使用，人们推测它们对传粉昆虫有潜在的危险。新烟碱类杀虫剂为广谱高效杀虫剂，其对大多数传粉昆虫亦高毒。在美国，当需要户外使用这些杀虫剂时，国家环境保护署要求必须测定其对非靶标昆虫传粉昆虫——蜜蜂的影响。     

“三丝”掺配对主流烟气游离烟碱/烟碱比值的影响和趋势分析

通过正交设计,研究了三丝掺配(薄片、梗丝、膨胀烟丝与烟丝的掺配)对主流烟气中游离烟碱/烟碱比值的影响。3种掺配原料的影响效应大小为:梗丝效应≈薄片效应膨胀烟丝效应,无显著交互效应。对不同三丝掺配比例下的趋势分析发现,游离烟碱/烟碱比值随梗丝、薄片掺配量增加而增加,且在一定的掺配量范围内呈现变化趋势;游离烟碱/烟碱比值随膨胀烟丝掺配量比例增加而降低,但在少量的掺配量范围内变化趋势不是特别明显。     

不同地区烟叶中烟碱含量调查

通过对不同地区烟叶中烟碱含量测定发现 ,烟碱含量相差甚远。同一植株下部烟叶中烟碱含量高于中、上部烟叶中的含量 ;自然晾干烟叶中烟碱含量高于烤干烟叶中的含量 ;当年烟叶中烟碱含量高于陈年烟叶中的含量。为烟碱生产单位提供了参考依据。