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1.
通过对合成11C-CH3I所用试剂的用量、反应的载气流量、压力和反应温度、蒸发时间等条件进行优化,进而用柱色层法合成了11C-胆碱。在反应条件为:Li Al H4和57%HI的用量分别为0.3 mL和0.5 mL,反应的最佳载气流量和压力分别为27 mL/min、0.28 kPa,反应温度为180℃,蒸发时间为12 min下,11C-CH3I的校正后标记产率为62.2%±3.4%,放化纯度95%。临床脑胶质瘤和前列腺瘤疑似患者各1例在18F-FDG显像24 h后分别接受11C-胆碱检查,并与18F-FDG显像结果对照。显像结果表明,18F-FDG检查示低代谢区11C-胆碱均呈高代谢,联合用药可以更准确地区分病变的性质。 相似文献
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将国产11 C碘代甲烷模块和氟多功能模块联合使用,合成11 C的正电子放射性药物。由11 C碘代甲烷模块合成甲基化试剂11 CH3-Triflate,将11 CH3-Triflate通入到含有前体的氟多功能模块第二反应管中,加热后经半制备HPLC纯化,收集产品后再经固相萃制备可供注射的11 C放射性药物。通过以上结合,经HPLC纯化,可自动化合成11 C-Ralopride(合成效率(38.2±4.5)%,n=10)、11 C-PIB(合成效率(68.4±3.2)%,n=12)、11 C-DASB(合成效率(52.4±5.5)%,n=4)、11 C-PK11195(合成效率(45.6±7.1)%,n=8)。制备药物的放化纯度大于95%。研究表明,将国产11 C碘代甲烷模块和氟多功能模块结合使用,可以合成多种11 C放射性药物以满足临床的需求。 相似文献
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以4-甲基咪唑为原料,通过N-烷基化、酯水解和磷酸酰化三步反应,合成1-羟基-2-(4-甲基-1H-咪唑基)-乙烷-1,1-双膦酸(M4IDP),目标产物和重要中间体通过IR、MS及1H NMR进行结构鉴定;采用Na99TcmO4标记M4IDP,得到标记物99Tcm-M4IDP,并测定其体外稳定性。结果显示,标记物的最佳标记条件为:反应时间30 min,反应体系pH为6,SnCl2.2H2O用量100μg,配体用量5 mg。在此条件下,标记率95%,室温下存放6 h,放化纯度95%,说明99Tcm-M4IDP具有较好的体外稳定性。 相似文献
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目的:自动化合成5-羟色胺转运蛋白显像剂11 C-DASB并进行大鼠Micro PET/CT显像;方法:通过改变甲基化试剂、溶解前体溶剂及反应条件,得到优化的标记条件作为碳-11多功能合成模块的输入参数,进行自动化合成11 C-DASB,大鼠静脉注射11 C-DASB 45 min后进行显像;结果:采用11 C-CH3-Triflate作为甲基化试剂,通入新配制的含1mg去甲基DASB前体的500μL DMSO溶液内,80℃下加热2min,标准率为63.7%,大鼠显像表明,11 C-DASB特异性的浓聚于SERT富集区域;结论:经优化,11 C-DASB自动化合成可得到较高产率,大鼠显像表明,其特异性浓聚于SERT富集区域,有望作为5-羟色胺转运蛋白显像剂。 相似文献
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为自动化合成用于5-羟色胺(5-HT_(1A))受体显像~(11)C标记的N-[2-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]乙基]-N-2-吡啶基环己烷甲酰胺(~(11)C-WAY-100635),采用自动化合成模块,以去甲基WAY-100635为前体,经甲基化,HPLC纯化和Sep-Pak Plus C18柱去除有机溶剂制得~(11)C-WAY-100635注射液。结果显示,合成方法共耗时约40 min,~(11)C-WAY-100635注射液的未校正放化产率10%~20%,放化纯度97%;静脉注射日本大耳白兔~(11)C-WAY-100635(约111 MBq)后,脑组织放射性摄取显著,且明显高于头颅等其他组织。自动化合成5-HT_(1A)受体显像剂~(11)C-WAY-100635方法简单,反应时间较短,放化纯度高,产率稳定可靠,可在临床中推广应用。 相似文献
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Gefinitib是小分子EGFR(epidemal growth factor receptor)抑制剂,用于非小细胞肺癌治疗。本研究以11C-CH3-Triflate为甲基化试剂,全自动合成了11C-Gefinitib,并用荷A549肿瘤为模型评价了肿瘤特异性摄取。在国产PET自动化11C多功能合成模块上,用11C-CH3-Triflate与7-去甲基Gefinitib在碱性条件下反应,经HPLC纯化和固相萃取得11C-Gefinitib,采用MicroPET/CT显像评价肿瘤特异性摄取。结果表明,自动化合成11C-Gefinitib占时28 min,合成效率为30%–35%(校正效率,n>5),产品放化纯度大于99%,比活度为55.5GBq/μmol。Micro PET/CT显像表明,荷A549肿瘤明显摄取放射性,并被50 mg/kg冷Gefinitib所阻断。结果表明,11C-Gefinitib有望用于临床Gefinitib治疗非小细胞肺癌疗效评价。 相似文献
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为制备满足临床应用需要的~(11)C-氟马西尼,以~(11)C-CH3I为甲基化试剂,使用国产PET-CM-3H-IT-I型模块对~(11)C-氟马西尼的制备及纯化方法进行改进。用液相法合成~(11)C-CH3I,研究反应溶剂、碱性强度、碱量、反应温度对合成效率的影响,优化~(11)C-氟马西尼的合成条件。优化后的条件为:先将~(11)C-CH3I在室温下通入含1mg去甲基氟马西尼前体和1mg氢化钠的200μL DMF溶液中,加热至55℃恒温反应2min。反应物经半制备HPLC分离收集粗产品,再经SEP-PAK C-18柱固相萃取,对产品质量进行分析。结果表明,以捕获~(11)C-CO2计算,~(11)C-氟马西尼合成时间为(26±2)min,经衰减校正后放化产率为(45±4)%(n=10),产品放化纯度大于99%,放射性浓度为370~550 MBq/mL,比活度为4.7TBq/mmol,产品细菌和热源检测结果符合规定。通过优化反应条件,大幅度提高了标记率,用国产合成模块能够制备高质量、高比活度的~(11)C-氟马西尼,满足临床应用需求。 相似文献
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11C-PIB是诊断阿尔茨海默病(AD)的特征靶Aβ斑块的正电子放射性药物,本工作系统研究了以11CH3-Triflate为甲基化试剂合成11C-PIB合成的影响因素。在国产碳多功能合成仪上, 研究前体量、溶剂、反应温度及体系的pH等对11C-PIB效率的影响,并对合成条件进行优化。结果显示:前体量、溶剂、反应温度及体系的pH均明显影响合成效率。优化后的合成条件为:丙酮为溶剂,前体浓度为5 g/L,反应温度为常温,pH为中性。在此条件下,11C-PIB的合成效率为65.2%±4.7%(n=8,校正效率),产品的放化纯度大于99%,比活度为70.6 GBq/g(18.0 TBq/mmoL)。从11CO2到11C-PIB的合成时间为30 min, 单次合成的产量为3.7 GBq。以上结果表明,通过优化合成条件,可以稳定、高质量地合成11C-PIB,以满足临床需要。 相似文献
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采用Iodogen氧化法对胃癌单克隆抗体3 H11进行了123I标记,用PD-10层析柱分离纯化标记物,纸层析法测定标记物的标记率和放化纯度,评价标记物的体外稳定性,并观察了标记物在正常小鼠体内的生物分布。标记结果显示,123I-3 H11的优化标记条件为:Iodogen 10μg、3 H11 30μg、Na123I溶液20μL(13.3 MBq)、磷酸盐缓冲溶液100μL(pH7.4、0.2 mol/L)、常温下反应8 min,123I-3 H11标记率70%~80%;稳定性结果显示,标记物在4℃人血清中的体外稳定性较好,放置48 h后放化纯度92%;正常昆明鼠体内生物学分布显示,全抗3 H11血液半清除时间为12.25±0.25 h,胃组织有明显摄取。以上结果提示,123I-3 H11是一种很有前景的肿瘤放射免疫显像剂。 相似文献
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腺苷A_(2A)受体与中枢神经退行性疾病密切相关,正电子核素标记的腺苷A_(2A)受体显像剂可用于帕金森病(PD)的诊断与疗效评价。本研究采用碳-11标记[(E)-1,3-二乙基-8-(3,4-二甲氧基苯乙烯)-7-甲基-3,7-双氢-1H-嘌呤-2,6-二酮](KW6002)制备~(11)C-KW6002,并进行正常鼠与PD模型鼠microPET显像。结果显示,以去甲基KW6002为标记前体,在NaOH条件下与三氟甲基磺酰基碳-11甲烷(~(11)CH_3-Trifcate)反应,标记率达56%(衰变校正,n=3)。经制备HPLC分离和固相萃取,产品放化纯度99.5%,比活度为1.5×10~(14)Bq/g。~(11)C-KW6002的microPET显像结果显示,正常大鼠双侧纹状体呈对称显像,PD模型鼠中毁损侧纹状体放射性较对侧明显增加,而同一模型的~(11)C-CFT显像为毁损侧纹状体放射性缺失。表明~(11)C-KW6002为具有临床应用的潜在腺苷A_(2A)受体显像剂。 相似文献
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为快速、高效合成中枢神经阿片受体显像剂11C-carfentanil(11C-CFN),对国产商业化11C-胆碱合成模块略做改动,并优化了合成条件。结果表明,采用4-哌啶乙酸钠,4-[(1-丙羰基)苯胺]-1-(2-苯乙基)[钠盐]作前体,DMSO作溶剂,11CH3-triflate作甲基化试剂,在胆碱模块上采用反应瓶法,可自动化合成11C-CFN。合成的11C-CFN活度>14.8 GBq、比活度>1.4×1014Bq/g、放化纯度>99%,校正合成效率>80%(n=55,以11CH3-triflate计算),全部合成时间为18 min。经Micro PET/CT证实,11C-CFN可用于μ阿片受体的PET显像研究。 相似文献
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自制美沙西汀-甲氧基-~(13)C的表征 总被引:1,自引:1,他引:0
采用新的方法,以甲醇-13C为原料直接合成了美沙西汀-甲氧基-13C,并对其进行了HPLC、LC-MS和1HMNR等分析。结果表明,所合成的样品是目标产品,产率为70.0%,13C丰度为99%,纯度为99.8%。与经典的合成方法比较,本方法具有较好的经济效益。使用本方法自制的美沙西汀-甲氧基-13C进行小鼠13C-呼吸试验,结果表明,美沙西汀-甲氧基-13C可以在小鼠活体状态下正确评估其损伤和恢复情况。 相似文献