戊酸醚酯的合成、药效和毒性

1976年,日本的平野雅亲(住友)等发现了第一个不具环丙烷基团的拟除虫菊酯杀虫剂戊酸氰醚酯,是拟除虫菊酯类杀虫剂研究工作中的一个突破。本文研究的戊酸醚酯(S-5439),属戊酸氰醚酯系列,学名为(土)-2-(对氯苯基)-3-甲基丁酸-间苯氧基苄酯,在化学结构上少了一个CN基。是这类杀虫剂中合成工艺最短,使用原料最少的一个品种,药效与戊酸氰醚酯相似,毒性甚低(LD_(50)=2000～10,000毫克/公斤),是拟除虫菊酯类杀虫剂中较有现实意义,较易工业化的一个品种。结构式如下:     

本刊组织专题讨论:拟除虫菊酯在水稻田的应用

拟除虫菊酯杀虫剂在水稻田的应用是中国拟除虫菊酯发展30年学术研讨会的一个热点话题。由于大多数拟除虫菊酯杀虫剂对鱼贝类毒性较高，其在水稻田的应用长年以来在我国是个禁区(醚菊酯除外)。随着我国高毒农药的禁用以及水稻害虫对常用药剂抗性的发展，人们越来越多地将目光转向拟除虫菊酯。     

拟除虫菊脂毒性与代谢的研究进展

近来拟除虫菊酯引起了国内外人们的重视,其发展亦较快。其中有二氯苯醚菊酯、苄氯菊酯、戊酸氰醚酯、溴氰菊酯等都是很有前途的杀虫剂,本文就有关拟除虫菊酯的毒性和代谢,作一概括介绍。一、毒性 (一)急性毒性从表1可以看出,拟除虫菊酯对哺乳动物的急性LD_(50)差异较大,多数口服毒性很低,其LD_(50)在700～14000毫克/公斤之间,但是有的静脉注射毒性较大。     

戊酸醚酯的合成试验

1976年,日本的平野雅亲(住友)等发现了第一个不具环丙烷基团的拟除虫菊酯类杀虫剂戊酸氰醚酯,是拟除虫菊酯类杀虫剂研究工作中的一个突破。本文研究的戊酸醚酯(S-5439),属戊酸氰醚酯系列,学名为(±)-2-(对氯苯基)-3-甲基丁酸-间苯氧基苄酯,在化学结构上少了一个-CN基。是这类杀虫剂中合成工艺最短,使用原料最少的一个品种,药效与戊酸氰醚酯相似, 毒性甚低(LD_(50)=2,000-10,000毫克/公斤),是拟除虫菊酯类杀虫剂中较有现实意义,较易工业化的一个品种。本实验所得粗酯为棕红色粘稠状液,含量一般在80％左右,最高达87.2％、收率约80％,最高达92％。在0.1～0.8毫米汞柱、250～255℃     

非酯类拟除虫菊酯杀虫剂的研究进展

对拟除虫菊酯杀虫剂酯功能键的进一步改进研究,导致新型非酯结构拟除虫菊酯的发展,以醚菊酯为代表,介绍了这类化合物的生物特性及研究概况。指出非酯类拟除虫菊酯作为新一代拟除虫菊酯杀虫剂,具有很大的发展潜力。     

拟除虫菊酯的现状及发展

<正> 自从1973年英国的M.Elliott和他的同事们发明了第一个具有高效杀虫活性的拟除虫菊酯二氯苯醚菊酯以来,拟除虫菊酯类杀虫剂受到了各国的广泛重视。当前,在我国探索取代六六六的新品种中,拟除虫菊酯无疑是一类很有前途的好品种。为了促进这类杀虫剂的进一步开发和应用,以便在加速取代六六六的进程中发挥它应有的作用。本文将分合成,毒性与代谢两部分介绍国内外十年来,特别是近几年的研究动向。     

本刊组织专题讨论:拟除虫菊酯在水稻田的应用

拟除虫菊酯杀虫剂在水稻田的应用是中国拟除虫菊酯发展30年学术研讨会的一个热点话题。由于大多数拟除虫菊酯杀虫剂对鱼贝类毒性较高,其在水稻田的应用长年以来在我国是个禁区(醚菊酯除外)。随着我国高毒农药的禁用以及水稻害虫对常用药剂抗性的发展,人们越来越多地将目光转向拟除虫菊酯。这个禁区能不能开放?怎样安全有效地将拟除虫菊酯用于水稻田害虫防治?需要进行哪些试验,采取哪些措施来保证安全使用?怎样通过宣传教育提高农民用药水平?这些都是大家所关注的,也是必须解决的问题。为了配合这项工作的开展,本刊拟围绕这一话题组织专题讨…     

菊酸及其类似物的合成——方法讨论及其进展

天然除虫菊酯对哺乳动物毒性很低,经改变其化学结构之后,便研制出许多生物活性更高的合成拟除虫菊酯类杀虫剂。1973～1974年 Elliott 等人发现了对光稳定的二氯苯醚菊酯、溴氰菊酯等环丙烷型品种。另一方面,日本也积极开展了非三碳环型拟除虫菊酯的研究和工业化工作,其代表性化合物杀灭菊酯正在实际应用。     

几种拟除虫菊酯杀虫剂对粘虫毒性的温度效应

本文报道了三种拟除虫菊酯和一种有机磷杀虫剂对粘虫毒性的温度效应。马拉硫磷,氯菊酯、氰戊菊酯和氯氰菊酯对粘虫毒性的温度系数(以LD_(90)比较)分别为 13.2、 57.0、-4.1和 6.0。     

拟除虫菊酯类农药的进展和剂型

拟除虫菊酯类是一种应用广泛、高效、低残留和中等毒性的农药杀虫剂。因为它对控制害虫十分有效,近几年来在高毒有机磷杀虫剂农药退出市场之后,成为一种选择的替代产品。论述了拟除虫菊酯农药的进展、机理、性质、剂型类型和加工剂型,同时指出水乳剂和悬浮剂是拟除虫菊酯剂型开发的方向。     

除虫菊酯的立体异构及其合成

除虫菊酯是一种天然杀虫剂,最初是从除虫菊花中提取出来的活性组分。它对许多昆虫能起到迅速的杀灭作用,是一种较为理想的杀虫剂。在正常情况下,它对哺乳动物完全无害。其缺点是对空气和光照不稳定,易分解,但残余物并无毒害。近年来合成拟除虫菊酯的发展很快,尤其在发现了二氯苯醚菊酯、溴氰菊酯和戊酸氰醚酯后,除虫菊酯对空气和光照的稳定性已大大提高,对昆虫的杀死能力也大大增强,同时仍保持对哺乳动物的低毒特性,这样就可能把合成除虫菊酯的应用扩大到园艺和农业方面。     

从拟除虫菊酯在菲律宾水稻上使用的现状看在我国水稻上开发的可能性

自从1973年第一个光稳定性的合成拟除虫菊酯——二氯苯醚菊酯问世以来,目前用于农业害虫包括害螨防治的拟除虫菊酯已有几十个品种。由于这一类杀虫剂具有杀虫(某些品种可兼治螨类)、广谱、高效、用药量少、毒性和残留量低、对作物、人畜及环境相对安全等优点,已在世界上一百多个国家包括水稻在内的50多种作物上被广泛应用。据统计,到1988年使用量(以防治面积计),已超过整个杀虫剂用量的25％。而且从发展的角度看,它仍呈上升趋势。因此拟除虫菊酯类杀虫剂在害虫的化学防治中起着越来越重要的作     

试论拟除虫菊酯类杀虫剂在水稻田中的应用

拟除虫菊酯杀虫剂具有高效、安全、广谱及对人畜低毒等特点,在农业上得以广泛应用,已成为杀虫剂市场的支柱之一。但由于其对鱼毒性高,我国禁止其在水稻田使用。随着我国高毒农药的禁用以及水稻害虫对常用药剂抗性的发展,水稻田用药将出现“缺口”。本文介绍了日本、菲律宾和越南等国家应用拟除虫菊酯杀虫剂防治水稻害虫的情况,推荐了一些稻田防虫的拟除虫菊酯品种,并提出了在我国拟除虫菊酯杀虫剂用于水稻田的几点建议。     

一种农药复配剂型

本发明的农药复配剂型是一种拟除虫菊酯类和有机磷类杀虫剂为主要有效成份的农药复配剂型。其特征在于选用了拟除虫菊酯类杀虫剂中的戊酸氰醚酯和有机磷类杀虫剂中的水胺硫磷为主要有效成份,并配以适当的乳化剂和溶剂进行复配,制得一种主要用     

新型锡醚类衍生物的合成,拟除虫菊酯型作用方式和杀虫活性

对天然除虫菊酯的结构改造产生了多种有用的合成拟除虫菊酯杀虫剂,其中,esfenvalerate和deltamethrin的显著杀虫活性值得注意。对酯功能键的进一步改进研究导致近已发现了新型的含醚功能键的拟除虫菊酯。在菊酸残基中不含C—C双键或芳香环类功能团的传统的拟除虫菊酯中,3-苯氧基苄基新戊基醚(图1,I)或(三甲基甲硅烷基)甲醚(II)是十分独特的化合物。     

简讯

杀虫剂复配新品种—菊乐合酯投入市场菊乐合酯是拟除虫菊酯类杀虫剂敌虫菊酯和内吸型有机磷杀虫剂乐果复配制成的一种复合杀虫剂。上海农药厂在菊乐合酯的配方、毒力、毒性、田间应用、稳定性及分析测定方法等     

新的高效拟除虫菊酯杀虫剂

壳牌公司已将一种新的合成拟除虫菊酯杀虫剂投放市场,这种新杀虫剂命名为Alphamethrin。商品名称为Fastact,其化学结构与二氯苯醚菊酯极为相似,只是分子中多含一个氰基。据称,Fastact有很高的生物活性,其杀虫效力比现有的拟除虫菊酯高一个数量级,不会污染环境。虽然在试验室中用高浓度试验时,     

拟除虫菊酯及有机磷的交互抗性研究

醚菊酯的出现,是八十年代拟除虫菊酯类杀虫剂研究的新进展。它除保持了一般拟除虫菊酯的高效、安全、杀虫谱广的特点外,其突出的优点是,在化学结构上只含碳、氢、氧,在生物活性上表现鱼毒低,可以在水稻田使用,同时具有较好杀螨活性。我国自八十年代以来,在农业和卫生防疫方面,拟除虫菊酯的用量迅速增加,害虫产生抗性的种类也越来越多,且大多数常用拟除虫菊酯品种之间都有不同程度的交互抗性。直接影响着新拟除虫菊酯的引进、开发及推广应用。为全面了解醚菊酯与常用拟除虫杀酯、有机磷在抗药性方面     

3-苯氧基苄基衍生物的新合成法

拟除虫菊酯杀虫剂中,目前以拟除虫菊酯菊酸盐和异戊酸酯最为有效且毒性较低,而3-苯氧基苄基衍生物则是合成拟除虫菊酯类杀虫剂的中间体。本文提供一条这类衍生物的简单、高选择性的合成路线。该法的合成路线是:首先将3-苯氧基甲苯用Co~(II)/Co(III)加溴化钾进行催化氧化,生成3-苯氧基苯甲酸。     

肟醚类拟除虫菊酯研究

前言最近,Bull等报导了一类烷基芳基酮肟一氧苄醚新型拟除虫菊酯杀虫剂。虽然这类化合物不属于通常拟除虫菊酯母体结构羧酸酯类,但在结构与杀虫活性关系方面与2-取代苯