竹红菌素及其衍生物抗肿瘤活性的研究进展

竹红菌素是竹红菌,竹黄菌等几种竹寄生菌的代谢产物,研究表明竹红菌素在可见光区具有优良的光敏活性,是一种潜在的光疗药物,因而受到研究人员的广泛关注.现综述近年竹红菌素及其衍生物抗肿瘤活性的研究进展.     

竹红菌素

竹红菌素是竹黄菌中的主要成分。本文概述了竹黄菌的生物学特性及自然分布、竹红菌素的生理功能及其生产应用。     

竹红菌素培养基的初步优化

利用竹黄菌株通过液态发酵的方法获得活性成分竹红菌素系列化合物.首先采用单因素的分析方法找到了竹黄菌比较合适的液态发酵培养基:蛋白胨作为培养基氮源,葡萄糖作为培养基碳源.然后利用响应面法分析探讨蛋白胨和葡萄糖的最佳浓度.结果表明,蛋白胨最佳浓度为1.82 g/L, 葡萄糖的最佳浓度为2.42 g/L.优化后竹红菌素产量为0.62 g/L.     

呋喃氟尿嘧啶衍生物BFT-1的合成及其抗肿瘤活性

目的探索高效低毒的抗肿瘤药物。方法替加氟(FT-207)为先导化合物,合成1-(四氢-2-呋喃基)-3-(2-甲基苯甲酰基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮(BFT-1),并进行抗肿瘤活性筛选。结果 BFT-1结构经红外光谱、质谱、元素分析和1H-NMR确证,总收率为32.5%。初步药理筛选结果显示BFT-1具有抗肿瘤活性,抑瘤率与FT-207相近,但BFT-1有效剂量范围较大,动物体重下降幅度小,耐受性好。结论 BFT-1值得深入研究。     

呋喃氟尿嘧啶衍生物BFT-1的合成及其抗肿瘤活性

目的 探索高效低毒的抗肿瘤药物.方法 替加氟(FT-207)为先导化合物,合成1-(四氢-2-呋喃基)-3-(2-甲基苯甲酰基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮(BFT-1),并进行抗肿瘤活性筛选.结果 BFT-1结构经红外光谱、质谱、元素分析和<'1>H-NMR确证,总收率为32.5%.初步药理筛选结果显示BFT-1具有抗肿瘤活性,抑瘤率与FT-207相近,但BFT-1有效剂量范围较大,动物体重下降幅度小,耐受性好.结论 BFT-1值得深入研究.     

液体发酵竹红菌素的稳定性及抗肿瘤活性

研究竹黄无性型菌株ZH-5-1液体发酵菌丝体中竹红菌素的稳定性及抗肿瘤活性。采用分光光度法测定竹红菌素溶液的吸光度以考察竹红菌素稳定性;以中国仓鼠卵巢肿瘤细胞(CHO细胞)株、人子宫颈癌细胞HeLa、HL-60人白血病细胞株和A-549人肺腺癌细胞株为模型,用Resazurin法检测液体发酵竹红菌素的抗肿瘤活性。结果显示:液体发酵竹红菌素在酸性条件下表现稳定;对热、光、H2O2、亚硫酸钠的稳定性良好;低浓度的金属离子不会影响竹红菌素稳定性,在所有供试离子中Mn2+、Cu2+、Fe2+对竹红菌素稳定性的破坏作用较大。液体发酵竹红菌素样品对4种供试肿瘤细胞株均具有生长抑制活性,对CHO、HL-60、A-549肿瘤细胞的抑制作用表现出良好的剂量-效应关系,其IC50分别为0.47、0.11、0.22mg/mL。总之,液体发酵竹红菌素是一种稳定的且具有抗肿瘤活性的天然产物,具有广阔的应用空间。     

白藜芦醇及其衍生物抗氧化抗肿瘤活性研究

探讨白藜芦醇及其7个衍生物（a—g）的抗氧化和抗肿瘤活性，利用亚油酸体系检测药物的抗氧化能力，通过H2O2诱导红细胞溶血分析药物的抑制溶血性能，采取SRB法测定药物对肿瘤细胞H446增殖的抑制效果。结果：a、c在72h后有着比白藜芦醇更强的抗氧化能力；各药物均能不同程度使红细胞溶血率降低，并具有明显的剂量效应；样品a、b、c对H446细胞的生长抑制要比白藜芦醇强，但对正常细胞L02基本没有毒性。白藜芦醇和它的衍生物都有一定的抗氧化及抗肿瘤活性，其中反式结构比顺式结构作用强。     

竹黄中竹红菌素的提取及稳定性研究

对竹黄中竹红菌素的最佳提取工艺及该色素的稳定性进行了研究。结果表明,以丙酮作为提取溶剂,竹红菌素在464nm处有最大吸收峰;最佳提取工艺为:料液比（g/mL）为1∶40,提取时间为3h,提取温度为70℃;该色素对光和热稳定,变色域为pH7～9,对柠檬酸、蔗糖、双氧水、焦亚硫酸钠、维生素C、山梨酸钾、苯甲酸钠等有较好的稳定性,对亚硫酸钠稳定性较差;金属离子Mg2+、Pb2+、Mn2+、Na+、Zn2+、Ca2+对色素稳定性无不良影响,而Fe2+、Fe3+、Al3+和Cu2+对色素稳定性影响较大。      

壳寡糖及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展

壳寡糖及其衍生物有许多潜在的药用价值,抗肿瘤活性是其研究热点之一,本文综述了壳寡糖及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展.     

壳寡糖及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展

壳寡糖及其衍生物有许多潜在的药用价值,抗肿瘤活性是其研究热点之一,本文综述了壳寡糖及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展.     

棉酚及其衍生物的抗肿瘤效果和生产工艺的研究进展

棉酚是一种多酚类化合物，由于它在男性避孕方面有副作用，WHO已禁止其作为人类抗生育药物。近年随着抗肿瘤生物活性的深入研究，它可能成为新的抗肿瘤药物。现从抗增殖，干预信号传导通路，干预能量代谢以及抑制Bcl-2蛋白表达4个方面阐述棉酚的抗肿瘤作用机制，并介绍了国内从棉仁、棉籽毛油和油脚及皂脚等多途径回收棉酚的新方法。     

棉酚及其衍生物的抗肿瘤效果和生产工艺的研究进展

棉酚是一种多酚类化合物,由于它在男性避孕方面有副作用,WHO已禁止其作为人类抗生育药物。近年随着抗肿瘤生物活性的深入研究,它可能成为新的抗肿瘤药物。现从抗增殖,干预信号传导通路,干预能量代谢以及抑制Bcl-2蛋白表达4个方面阐述棉酚的抗肿瘤作用机制,并介绍了国内从棉仁、棉籽毛油和油脚及皂脚等多途径回收棉酚的新方法。     

乳酸菌抗肿瘤作用研究进展

乳酸菌是人体消化道内正常菌群之一,已在世界范围内被认为是“GRAS(generally regarded as safe)”等级的食品微生物。乳酸菌通过阻止有害菌的定植与侵袭、激活机体抗肿瘤免疫系统、干扰肿瘤细胞代谢促进其凋亡等多种功能对多种肿瘤有预防与治疗作用。研究乳酸菌的抗肿瘤作用对肿瘤生物防治技术的进步和加快抗肿瘤药物的升级换代具有重要意义。     

壳聚糖衍生物抗菌活性研究进展

壳聚糖具有降低血液中胆固醇、降低血压、抗感染、控制关节炎、抗癌等多种作用。作为天然的食品防腐剂,壳聚糖不仅对人体无害,还具有很多保健作用。普通分子量的壳聚糖水溶性很差,一般使用酸溶液来溶解。通过合成各种壳聚糖的衍生物不仅提高了壳聚糖的水溶性还增强了它们的抗菌活性,使壳聚糖作为一种天然优质食品防腐剂成为可能。     

人参皂苷Rg3的脂肪酸衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性

以人参皂苷Rg3和棕榈酸酰氯为反应原料,二氯甲烷为溶剂,K2CO3为缚酸剂,在40℃条件下加热搅拌6h合成人参皂苷Rg3衍生物,经硅胶柱柱层析纯化后得到一种新的人参皂苷衍生物,并利用紫外、红外色谱、高效液质联用、核磁共振等方法鉴定其结构。用MTT法检测该衍生物对人乳腺癌细胞株MCF-7的生长抑制作用。结果表明:从10～100μg/mL质量浓度范围内,药物作用时间越长,质量浓度越大抑制率越高。药物作用24、48、72h的IC50值分别为146.68、122.39、101.95μg/mL。提示人参皂苷Rg3衍生物是一种较有潜力的药物原料。     

花青素抗肿瘤作用机制研究进展

花青素是一类广泛存在于植物中的水溶性色素,属于黄酮类化合物,具有保肝,抗肿瘤等多种药理活性。花青素的抗肿瘤机制主要有：抗突变,抗氧化,抗炎,诱导转化,调节信号转导通路抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞周期阻滞,促进肿瘤细胞凋亡,诱导自噬,抗肿瘤侵袭及转移,逆转肿瘤细胞耐药性及增加对化疗的敏感性等。本文就花青素抗肿瘤分子机制的最新研究进展进行综述。