酮康唑纳米晶体的制备及溶出性能考察

采用高压均质法制备酮康唑纳米晶,考察稳定剂种类及浓度、酮康唑浓度、高压均质机运行压力以及均质化循环次数对粒径和多分散指数的影响。结果表明,最优制备工艺为:10%(相对主药量)的泊洛沙姆407作为稳定剂,酮康唑浓度10 mg/m L,运行压力81.6 MPa,循环次数15次。优化条件下制得的酮康唑纳米晶平均粒径为120 nm,而且研磨前后药物的晶态及化学结构没有明显改变;与原料药相比,纳米晶的溶解度、溶出速率、溶出总量均有了显著地提高。     

高压均质法制备阿奇霉素超微粉体

采用高压均质机对阿奇霉素原料药物进行微粉化.讨论了均质机压强和循环次数、阿奇霉素浓度、稳定剂浓度等因素对微粉粒度的影响,确定了微粉化的最优化条件（阿奇霉素浓度10%（w/v）：稳定剂浓度1%（w/v）：均质机压力50 MPa均质机循环次数：12次,获得了粒径为1.2 μm的阿奇霉素超微粉体.     

两亲性脂肽纳米混悬液冻干粉的制备及其表征

为解决抗艾滋药物两亲性脂肽LP-98溶解度低的问题,采用高压均质技术制备LP-98纳米混悬液冻干粉,并对其进行理化性质表征及药代动力学研究。最优制备工艺为：稳定剂为SDS,浓度为0.80wt%,高压均质压力为150 MPa,高压均质次数为5次。制备得到的LP-98纳米混悬液冻干粉复溶后平均粒径为261.5?1.1 nm,Zeta电位为?31.5?0.2 mV。圆二色光谱仪与单周期病毒感染实验结果显示LP-98的结构与生物活性均未改变。药代动力学结果表明,LP-98纳米混悬液冻干粉生物利用度为原料药的98.1%。LP-98在水中溶解度由184 μg/mL提升至1733 μg/mL,与原料药相比提高了8倍,解决了注射时药物难混悬的问题。     

依鲁替尼纳米晶的制备工艺研究

为改善依鲁替尼(IBR)的水溶性和溶出度,采用湿法介质研磨法制备了依鲁替尼纳米晶(IBR-NC),采用单因素实验优化了IBR-NC的制备工艺,并通过粒径分析、扫描电镜(SEM)、X-射线粉末衍射(XRPD)分析、差示扫描量热(DSC)分析及溶出度实验对IBR-NC的质量进行了评价。结果表明,以PVP-K30-SDS为稳定剂,在物料比(IBR、PVP-K30、SDS的质量比)为10∶4∶1、IBR用量为120 mg、氧化锆珠规格为0.3 mm、氧化锆珠用量为40 g、研磨转速为150 r·min^-1、研磨时间为2.0 h的最优条件下,制备的IBR-NC的粒径为(224.7±5.7) nm、PDI为0.151±0.017,累积溶出率在10 min能达到99.49%,溶出效果良好,且放置90 d后依然具有良好的溶出性质。     

拉帕替尼纳米晶的制备与表征

采用介质研磨法制备了拉帕替尼纳米晶(LPT-NC),以粒径和多分散指数(PDI)为评价指标,优化了制备工艺;并通过扫描电镜(SEM)、X-射线粉末衍射仪(XRPD)、差式扫描量热仪(DSC)等对LPT-NC进行了表征。结果表明,以15%羟丙纤维素为稳定剂、5%甘露醇为冻干保护剂,在LPT质量浓度为10%、氧化锆珠粒径为0.3 mm、氧化锆珠用量为9 g、研磨时间为2.0 h的最优条件下,制备的LPT-NC相较于LPT原料药并没有发生晶型的改变;平均粒径为(220.35±3.75) nm、平均PDI为0.196±0.015;20 min内达到溶出平衡,累积溶出度为90.12%,是原料药的9倍左右,且放置90 d后仍具有良好的体外溶出特性。为提高抗癌药LPT的水溶性和溶出度研究提供了科学依据。     

H_2O_2去除铝酸钠溶液中腐殖酸类有机物的实验研究

用H_2O_2氧化去除铝酸钠溶液中的腐殖酸类有机物,采用单因素实验考察了溶出温度、碳碱浓度、苛碱浓度、Al_2O_3浓度、H_2O_2用量和溶出循环次数对铝酸钠溶液中腐殖酸类有机物去除效果的影响.结果表明,适当提高溶出温度、增加铝酸钠溶液Na_2O浓度和Al_2O_3浓度、增加H_2O_2用量、降低碳碱浓度均有利于提高去除率;循环高压溶出次数对去除率有显著影响,随循环溶出次数增加,H_2O_2对总碳量和Na_2C_2O_4的去除率均逐渐降低.     

均匀沉淀法制备不同粒径的纳米硫化锌

以硫代硫酸钠为硫源,采用均匀沉淀法研究了不同粒径纳米硫化锌的制备,讨论了反应温度、加热方式、反应物的浓度及物质的量比对其粒径的影响。研究结果表明：通过控制制备工艺条件,采用均匀沉淀法可以制备出平均粒径为4～24 nm、立方晶型的球形纳米硫化锌;制备工艺条件对纳米硫化锌的平均粒径有显著影响;加热方式对硫化锌的平均粒径影响较大,微波加热比水浴加热制备的硫化锌粒径小;此外,纳米硫化锌的粒径随着反应温度的增加、反应物浓度的增加、醋酸锌和硫代硫酸钠物质的量比的减小而减小。     

载银纳米二氧化钛抗菌粉体的制备工艺研究

以工业偏钛酸、工业浓硫酸为原料,采用稀释热水解法连续酸溶水解,并将银以磷酸难溶盐的形式载入,制备出载银纳米二氧化钛,优惠工艺条件:酸溶物料比H2TiO3/H2SO4=3(m/m),酸溶时间150～180 min,水解时间100～120 min,获得细小载银纳米前驱体。经喷雾干燥和450、500、550℃热处理后,XRD检测发现TiO2均为锐钛型,银未以银单质或银盐晶相出现在纳米粉体中。最终产品载银纳米二氧化钛粒径为20～80 nm,最小抑菌浓度达1.0×10-4 mg/kg,杀菌率为99.99%。     

基于纳米混悬技术的黄芩素制剂研究

采用高压均质法制备黄芩素纳米混悬剂(BA-NS)来提高黄芩素的溶解性,以粒径及其分布作为评价指标,通过星点设计-效应面法优化BA-NS的处方为:黄芩素浓度3.92 g/L、磷脂浓度1.13 g/L、波洛沙姆浓度1.04 g/L。体外溶出试验表明,将黄芩素制备成纳米混悬剂可有效改善其溶解性;以浓度为5%的甘露醇作为保护剂,冷冻干燥制备得到的BA-NS冻干粉能显著提高制剂的稳定性。     

小尺寸四方相纳米钛酸钡的粒径可控制备

四方相纳米钛酸钡具有优异的铁电、压电、光致发光等诸多特性,而这些特性和应用范围均与其粒度有关,因此,可控制备所需粒径范围的四方相纳米钛酸钡尤为重要。选用氢氧化钡和钛酸丁酯为原料,研究了溶胶-凝胶法可控制备小尺寸四方相纳米钛酸钡的工艺,探讨了煅烧温度、反应物浓度、反应温度等工艺参数对纳米钛酸钡晶型和粒径的影响。结果表明,通过调控制备工艺参数,可以实现小尺寸四方相纳米钛酸钡的可控制备,且纯度高、分散性好。其中,煅烧温度和反应温度共同决定纳米钛酸钡的晶型,煅烧温度高于1000℃、反应温度低于(包括)60℃时,其晶型为四方相。煅烧温度、反应物浓度是影响纳米钛酸钡粒径的主要因素,煅烧温度越低、反应物浓度越小,其粒径越小。这些结果为小尺寸四方相纳米钛酸钡的粒径可控制备及其应用提供了重要参考。