一种固-液相变材料(PCM):棕榈酸1,4-丁二醇二酯的微乳液合成与表征

在水/DBSA/棕榈酸微乳液中,1,4-丁二醇和棕榈酸的直接酯化反应合成了一种固-液相变材料棕榈酸1,4-丁二醇二酯。并通过FT-IR,1H NMR和DSC对其进行了表征,DSC测试结果表明棕榈酸1,4-丁二醇二酯的峰顶温度为65.8℃,相变焓为162.4 kJ/kg。     

盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的杂质鉴定与稳定性研究

鉴定盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的杂质,并详细研究了各杂质在各强制降解条件下的稳定性。采用HPLC-Q-TOFESI-MS/MS法和HPLC外标法。通过二级质谱裂解推断盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒中9种杂质;通过HPLC外标法对杂质棕榈酸和棕榈酸乙酯进行定性;并考察了各杂质在各条件下的稳定性。鉴定了盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒的杂质,并考察了各杂质在不同条件下的稳定性。     

聚甘油脂肪酸酯类乳化剂乳化性能的研究

探讨了3种不同HLB值的乳化剂聚甘油-10硬脂酸酯、聚甘油-6二硬脂酸酯、聚甘油-10二棕榈酸酯的乳化能力,实验结果表明:3种乳化剂配制的乳液在常温及50℃情况下,一个月均保持较好的稳定性;聚甘油-10二棕榈酸酯制备的乳液保湿性能优于其他两个乳化剂;聚甘油-6二硬脂酸酯制备的乳液在显微镜观察下,分散性较好,乳液粒径分布较小。     

1,4环己烷二甲醇改性PBT共聚酯流变性能研究

以1, 4环己烷二甲醇（CHDM）为第三单体,对苯二甲酸（PTA）和1, 4丁二醇（BDO）为基本原料,在熔融缩聚釜中制得不同第三单体含量的聚对苯二甲酸丁二醇酯1,4环己二甲醇酯（PBTG）。通过挤出式毛细管流变仪和旋转流变仪对PBTG共聚酯的流变性能进行了分析测试。结果表明,PBTG共聚酯为假塑性非牛顿流体,其非牛顿指数均小于1;第三单体CHDM的加入增加了聚对苯二甲酸丁二酯的动态黏度。     

高效液相色谱法测定化妆品中视黄醇棕榈酸酯含量

建立了高效液相色谱测定化妆品中视黄醇棕榈酸酯含量的方法。样品经异丙醇超声提取、依利特Supersil C8色谱柱（250 mm×4.6 mm×5μm）分析、甲醇-水流动相梯度洗脱、VWD检测器于325 nm处检测，工作曲线在质量浓度为0.4～41.4 mg/L范围内呈良好的线性，检出限为0.32 mg/kg，定量限为1.0 mg/kg。加样回收率为97.6%～102.9%，相对标准偏差（RSD）为2.1%。考察了膏霜、水剂及乳液3种类型的空白基质，回收率为99.5%～105%，此3种基质不同样品24 h内稳定性的RSD均小于3.0%。本方法前处理简单，分析准确，适用于膏霜、水剂、乳液型化妆品中的视黄醇棕榈酸酯的含量测定。     

皮肤美白剂的比较(英)

近年来很多国家都对皮肤美白产品感兴趣。比较了４ 种皮肤美白剂的作用机理; 配方的难易及稳定性; 安全性及有效性; 功能性及适应性, 得出结果以曲酸二棕榈酸酯效果最佳。     

聚酯纤维

20065067用二氧化碳激光细化法生产聚对苯二甲酸乙二酯微纤维的区域拉伸和区域热处理Bazuki A.…;Journal of Applied Polymer Science,2004,92(5),p.2989(英)用二氧化碳激光细化法生产聚对苯二甲酸乙二酯微纤维,对其进行区域拉伸和区域热处理,提高它的机械性能。用于区域拉伸和区域热处理的微纤维制备时,卷绕速度为1386m/min,辐射的激光为18.1W/cm2,纤维直径为2.8μm,双折射为0.097。进行区域拉伸时,拉伸温度为105℃,施加的张力为53MPa,区域热处理的处理温度为155℃,施加的张力为195MPa。进行区域拉伸和区域热处理的速度为0.21m/min。…     

皮肤美白剂的比较

近年来很多国家都对皮肤美白产品感兴趣。比较了４种皮肤美白剂的作用机理；配方的难易及稳定性；安全性及有效性；功能性及适应性，得出结果以曲酸二棕榈酸酯效果最佳。     

(2'R)-N-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基胞苷3',5'-二苯甲酸酯的合成工艺改进

本文对(2'R)-N-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基胞苷3',5'-二苯甲酸酯的合成路线进行了改进,以(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基-D-赤式戊糖酸gamma-内酯3,5-二苯甲酸酯为起始原料,经过红铝还原,氯化,胞嘧啶活化,偶合,脱保护等反应步骤合成索非布韦重要中间体(2'R)-N-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-2'-甲基胞苷3',5'-二苯甲酸酯,同时,为了适应大生产的环保要求,增加工艺三废中的胞嘧啶和氢氧化锡的回收改进。     

阳离子聚丙烯酰胺微球浓乳液制备及粒径演化

浓乳液聚合产品稳定性好,颗粒尺寸更接近地层孔隙尺寸,在油田开发中具有较大的应用价值。基于微乳液制备了一系列甲基丙烯酰氧乙基三甲基氯化铵和丙烯酰胺的浓乳液,通过电导率测试、流变性分析、显微镜观察,研究了聚合前后浓乳液结构、粒径分布及稳定性。结果表明浓乳液的黏度及屈服应力,随着水相单体浓度(CM)增加而降低,随着油相中表面活性剂含量(mS)增加先升高后降低,乳液稳定性有相同趋势;浓乳液在CM40%及mS=2.5 g时的失稳,原因分别是渗滤作用和高黏度下乳化不充分;聚合前液滴粒径分布在1~30μm,聚合后微球粒径在0.4~5μm,且粒径分布由聚合前双峰变为聚合后单峰,这一现象可以由Kolmogoro-Hinze的乳化理论解释,并由微球乳液的黏度增加至原始浓乳液的10倍证实。     

脱氧氟尿苷脂质体的制备

目的建立脱氧氟尿苷(DFUR)脂质体的制备工艺。方法采用逆向蒸发法制备DFUR脂质体,并以包封率为参考指标,进行正交试验优化该脂质体的配方。以优化的配方制备脂质体,观察其微观形态,测定粒径、包封率及稳定性,并进行体外释药实验。结果制备DFUR脂质体的最佳配方为:卵磷脂/胆固醇(摩尔比)为2∶1,有机相/水相(体积比)为5∶1,DFUR浓度为2mg/ml,磷酸盐缓冲液pH值为7.0。以此配方制备,脂质体包封率可达52.15%。3批DFUR混悬液,粒径小于220nm的粒子比率均在70%以上,显微镜下观察可见,脂质体呈球形或椭圆形,粒径范围在0.15μm～1.00μm之间。4℃保存49d,脂质体的稳定性良好。其累积释放率远低于原料药浓度。结论已建立了DFUR脂质体的制备工艺,该工艺操作简便可靠,所需设备简单,稳定性较好,可用于包埋水溶性药物。     

脂质体载药性能与卵磷脂的关系

探讨了卵磷脂对脂质体载药性能的影响。用逆相蒸发法制备阿糖胞苷脂质体,通过测定脂质体的包封率、平均粒径和药物渗漏量,考察了蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂及猪脑卵磷脂对脂质体载药性能的影响。实验结果表明,在n(PC)∶n(CHOL)=1∶1的条件下,蛋黄卵磷脂脂质体的平均粒径为2.59μm,包封率为(17.02±0.21)%,在37℃经40 h温育后,平均粒径增加0.53μm,药物渗漏量为(0.18±0.01)mg/h。平均粒径和包封率均高于大豆卵磷脂脂质体及猪脑卵磷脂脂质体,平均粒径增加值低于大豆卵磷脂脂质体及猪脑卵磷脂脂质体,渗漏速度高于猪脑卵磷脂脂质体,但低于大豆卵磷脂脂质体。对比实验证明,蛋黄卵磷脂脂质体的载药性能较好。     

芦丁脂质体的制备与药物包封率的测定

采用薄膜分散法,制备包封率高、粒径均匀、稳定性好的芦丁脂质体,并建立芦丁脂质体中芦丁含量和包封率的测定方法。以包封率为主要指标,通过正交设计优化芦丁脂质体的制备工艺,同时采用反相高效液相色谱法进行芦丁含量和包封率测定。结果表明,薄膜分散法制备的脂质体平均包封率为66.50%,外观均匀、稳定性良好。建立的反相高效液相色谱法能将芦丁与辅料分离良好,芦丁浓度在4～40μg/L范围内与峰面积呈现良好的线性关系（r=0.999 2,n=5）,平均回收率为99.0%,可用于测定芦丁脂质体的药物含量与包封率。     

Survivin基因干扰和过表达对人乳腺癌MCF-7细胞凋亡的影响

目的观察凋亡抑制蛋白Survivin基因干扰和过表达对人乳腺癌MCF-7细胞凋亡的影响。方法将Survivin基因shRNA干扰质粒和过表达质粒pcDNA3.1-GFP-Survivin在脂质体介导下转染MCF-7细胞,并设空白对照组和脂质体对照组,转染后48 h,荧光显微镜下观察转染效率;荧光定量RT-PCR法检测转染细胞中Survivin基因mRNA的转录水平;MTT法检测转染细胞的凋亡率。结果转染MCF-7细胞后48 h,Survivin基因RNAi质粒和过表达质粒的转染效率为50%～60%;shRNA质粒转染组MCF-7细胞中Survivin基因mRNA的转录水平明显低于空白对照组和脂质体对照组,而过表达质粒转染组明显高于空白对照组和脂质体对照组(P<0.05);shRNA质粒转染组MCF-7细胞的凋亡率明显高于空白对照组和脂质体对照组,而过表达质粒转染组明显低于空白对照组和脂质体对照组(P<0.05)。结论 Survivin基因对人乳腺癌MCF-7细胞的凋亡具有一定的抑制作用,可作为人乳腺癌生物治疗的候选基因。     

α-硫辛酸脂质体的制备及质量评价

以大豆磷脂和胆固醇为膜材,采用薄膜-超声乳化分散法制备了α-硫辛酸脂质体。研究了配方中不同组分的比例对包封率的影响,并对脂质体的结构和形态、稳定性、表面电位、存贮条件进行了考察。结果表明,在大豆磷脂、胆固醇、α-硫辛酸的质量比为5∶1.5∶0.08时,制备的脂质体包封率为80.9%。该方法制备的α-硫辛酸脂质体为球形的单室结构,平均粒径为237 nm左右,表面电位为负,脂质体乳液的pH=6.5,适宜的贮存条件是3～5℃冰箱冷藏。     

光甘草定脂质体制备及其质量评价

以光甘草定为原料,采用复凝聚法制备光甘草定脂质体,以包封率和粒度为指标,采用正交试验设计优化光甘草定脂质体的制备工艺;并对光甘草定脂质体的粒径分布、体外释药特性和稳定性进行了研究。结果表明:光甘草定脂质体制备的最佳条件为卵磷脂与胆固醇质量比4:1、超声波乳化时间40 min、光甘草定-丙二醇液质量浓度8 g/L,此条件下制得的脂质体粒径分布均匀,粒径为0.1~1.2 μm的比例为84.67%,包封率和粒度综合评分可高达78以上。光甘草定脂质体前120 min的体外释药性优于光甘草定粉末,3个月时光甘草定质量分数仍达38.5%,保留率为96.25%。复凝聚法制备光甘草定脂质体工艺简单,产品稳定性好。     

白细胞介素-2脂质体的制备及其活性和稳定性的研究

利用逆相蒸发法制备出白细胞介素－2（IL－2）脂质体,其包封率为34．52±1．12％,在电镜下具有典型大单层脂体结构,大小为0．2μm左右。利用“ConA诱导T细胞微量测定法”对其活性进行了测定,结果表明IL－2脂质体,活性提高,稳定性好。     

人用狂犬病毒脂质体疫苗的制备及性质

目的制备人用狂犬病毒脂质体疫苗,并考察其制剂学及毒理学性质。方法以氢化大豆磷脂、胆固醇、十八胺为原料,采用反相蒸发法(REV)制备脂质体,加入纯化狂犬病毒抗原,以冻干重建法(DRV)制备狂犬病毒脂质体疫苗。在电镜下观察其形态,测定其包封率和体外释放率,用激光衍射粒度分析仪测定其粒径分布及平均粒径,并进行局部刺激性、过敏反应及异常毒性试验。结果所制备的狂犬病毒脂质体疫苗形态呈圆形或椭圆形,粒径分布均匀,平均粒径为12.25μm左右,包封率在60%以上。无刺激性,无异常毒性,过敏反应检测合格。结论所制备的狂犬病毒脂质体疫苗性质稳定,可作进一步研究。     

大豆磷脂阿奇霉素脂质体的制备及包封率测定

采用逆相蒸发法,利用大豆粉状磷脂制备阿奇霉素脂质体。以高效液相色谱法为分析手段,采用反透析法测定阿奇霉素脂质体的包封率。研究了阿奇霉素脂质体配方中不同成分的比例,以及水合介质对脂质体包封率的影响。阿奇霉素脂质体的最佳制备条件为:温度40℃,m(阿奇霉素)∶m(磷脂)=1∶25,m(阿奇霉素)∶m(胆固醇)=1∶2,水合介质为pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液〔V(NaH2PO40.01 mol/L)∶V(Na2HPO40.01 mol/L)=3∶2〕,加入的磷酸盐缓冲溶液为20 mL(相对于20 mg阿奇霉素),在该条件下,阿奇霉素脂质体的包封率为72%。     

siRNA介导NF-κB p65沉默联合5-Fu诱导胃癌细胞SGC7901凋亡

目的运用siRNA抑制胃癌细胞株SGC7901中NF-κB p65基因的表达,探讨其对细胞增殖和凋亡的影响,并分析该基因对化疗药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)耐药性的作用。方法将SGC7901细胞分为空白对照组、脂质体组、5-Fu组、siRNA组和联合组,除空白对照组外,各组分别给予相应的药物。Western blot法检测各组细胞NF-κBp65蛋白的表达;Annexin V-PI法检测细胞凋亡;MTT法检测各组细胞的增殖水平。结果NF-κBp65蛋白在空白对照组和脂质体组中高表达,在5-Fu组、siRNA组和联合组中低表达,其中以联合组表达量最低;各组细胞早期凋亡率分别为1.40%±0.20%、2.36%±0.58%、6.68%±0.34%、6.60%±0.64%和21.62%±1.12%,其中以联合组最高;细胞的增殖活性随着siRNA浓度的增加和作用时间的延长而下降。结论siRNA能有效抑制NF-κBp65基因的表达,从而抑制SGC7901细胞增殖,促进其凋亡,并增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。