埃索美拉唑与其他类质子泵抑制剂抑酸效果比较研究

目的研究新型质子泵抑制剂埃索美拉唑与其他质子泵抑制剂(PPI)在抑酸效果的优势。方法检索2004-2008年国内外有关埃索美拉唑与其他类PPI抑酸效果比较的医药期刊文献实验,结合我院的临床观察和使用情况进行概述和比较。结果与结论埃索美拉唑在抑酸效果上较泮托拉唑和奥美拉唑明显提高。     

埃索美拉唑镁的合成工艺改进

目的改进埃索美拉唑镁合成工艺。方法以2-巯基-5-甲氧基-1H-苯并咪唑和2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶为起始原料,经缩合、不对称氧化、成镁盐制得埃索美拉唑镁。结果总收率67.8%。结论本工艺操作简便,产品纯度高,成本低,工艺适合工业化生产。     

奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑对药物代谢酶CYP1A2活性影响的研究

目的探讨奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑对药物代谢酶CYP1A2活性的影响,预测奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑与常用药物的相互作用,以指导临床医师合理用药。方法以咖啡因作为药物代谢酶CYP1A2的探针药物,以反相高效液相梯度洗脱法测定90名受试者分别服用奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑前后尿液内咖啡因4种主要代谢产物的相对含量,采用代谢物的比率评价药物代谢酶CYP1A2活性的变化。结果服用奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑3种质子泵抑制剂前CYP1A2平均活性分别为5.36±2.10,3.64±1.92,3.37±1.22;服药后活性分别为5.83±2.37,4.02±2.17,3.50±1.23,服药前后药物代谢酶CYP1A2活性无统计学意义(P>0.05)。结论服用治疗剂量的奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑7d后,药物代谢酶CYP1A2活性无明显影响,奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑可能不会影响与之合用的需经CYP1A2代谢的药物疗效。     

亚硫酸盐对大豆蛋白酶解过程色变的抑制

引 入 亚 硫 酸 盐 以 抑 制 大 豆 蛋 白 酶 水 解 反 应 中 伴 随 的 美 拉 德 反 应 ,减 少 色 素 生 成 。结 果 表 明 ,在 水 解 条 件 下 ,亚 硫 酸 盐 能 有 效 抑 制 美 拉 德 反 应 在 大 豆 蛋 白 水 解 过 程 中 的 发 生 ,减 少 色 素 生 成 ,而 不 影 响 大 豆 蛋 白 的 降 解 率 和 水 解 液 的 水 解 度 。 加 入 1‰亚 硫 酸 氢 钠 ,水 解 液 色 素 抑 制 率 可 达 到 30%,并 且 通 过 氨 基 酸 组 成 分 析 ,只 有 蛋 氨 酸 遭 到 部 分 破 坏 。     

种衣剂中噻菌灵、粉唑醇和抑霉唑的RP-HPLC法快速分析

[目的]提出反相高效液相色谱法快速分析种衣剂中噻菌灵、粉唑醇和抑霉唑含量的方法。[方法]选用美国Angilent 1260高效液相色谱仪(配备瑞典Kromasil 100-5-C18不锈钢色谱柱),以反相高效液相色谱法测定种衣剂中噻菌灵、粉唑醇和抑霉唑含量,流动相:甲醇-水溶液,梯度洗脱;流速1.0 mL/min;柱温35℃;210 nm的检测波长;进样体积20滋L。[结果]在2.5~500 mg/L的范围内噻菌灵、粉唑醇和抑霉唑线性关系良好,平均回收率为101.17%、100.28%和101.21%,噻菌灵的RSD为0.0097%,粉唑醇的RSD为0.0230%,抑霉唑的RSD为0.0167%。[结论]该方法能准确、快速测定种衣剂中噻菌灵、粉唑醇和抑霉唑的含量。     

根皮苷及苹果幼果多酚对酪氨酸酶活性的抑制作用

为比较苹果幼果多酚及其主要组分根皮苷作为酪氨酸酶抑制剂的潜质,本文以曲酸为阳性对照,分析并比较了三者对酪氨酸酶的抑制效果及抑制动力学。结果表明,根皮苷、苹果幼果多酚和曲酸均能有效抑制酪氨酸酶单酚酶及二酚酶活性,三者抑酶效果的强弱顺序为曲酸苹果幼果多酚根皮苷,对单酚酶活性的IC50分别为55.80、54.30和23.81μg/m L,对二酚酶活性的IC50分别为75.30、56.15和23.45μg/m L;根皮苷浓度为200μg/m L时为竞争型抑制,低于200μg/m L时为混合型抑制,苹果幼果多酚为非竞争型抑制,曲酸为混合型抑制。因此,抑制剂的组成成分和浓度均能影响其抑酶效果和抑酶机理,三种抑制剂均可通过抑制酪氨酸羟化生成多巴及抑制多巴氧化成多巴醌来减少黑色素的合成,苹果幼果多酚对酪氨酸酶活性的抑制效果优于根皮苷,且含量丰富,价格便宜,更适合作为酪氨酸酶抑制剂,有望开发应用于美白产品中。     

锥栗贮藏保鲜研究

本试验采用不同浓度的抑霉唑浸泡(2000ppm、1000ppm、Oppm)、不同温度(-1．0℃、5℃、10℃)等措施，对长芒、黄榛、油榛三个品种的锥栗进行保鲜研究。试验结果表明：用长芒浸泡2000ppm的抑霉唑，并在-1～0℃的低温条件下贮藏，锥栗保鲜效果最好。     

锥栗贮藏保鲜研究

本试验采用不同浓度的抑霉唑浸泡 ( 2 0 0 0ppm、10 0 0ppm、0ppm)、不同温度 ( - 1～ 0℃、5℃、10℃ )等措施 ,对长芒、黄榛、油榛三个品种的锥栗进行保鲜研究。试验结果表明 :用长芒浸泡 2 0 0 0ppm的抑霉唑 ,并在 - 1～ 0℃的低温条件下贮藏 ,锥栗保鲜效果最好     

气相色谱法测定水果和蔬菜中异丙威、嘧霉胺、抑霉唑残留量

介绍了应用配有FTD/NPD/检测器的气相色谱仪测定水果和蔬菜中异丙威、嘧霉胺、抑霉唑残留量的方法。样品用乙酸乙酯提取,经过硅胶柱净化,旋蒸定容后上机。以GC-FTD(NPD)测定,外标法定量。嘧霉胺、异丙威、抑霉唑分别在一定范围内,质量浓度与峰高(峰面积)呈良好的线性关系。方法准确,重现性、精密度好,杂质干扰少。方法检出限嘧霉胺0.005mg/kg,异丙威0.01mg/kg,抑霉唑0.01mg/kg。     

固相萃取-反相高效液相色谱法测定红毛丹中抑霉唑的残留动态

建立固相萃取-反相高效液相色谱法测定红毛丹中抑霉唑的残留动态分析的方法。色谱柱为Shim-pack VP-ODS(150mm×4.6mm,5μm),检测波长229nm,流动相为甲醇-离子对溶液(75:25,V/V),流速0.85mL/min,进样量20μL。抑霉唑在15.0～960.0μg/L(r＝0.9994)范围内与峰面积呈良好线性关系,检出限为5μg/L,抑霉唑回收率为86.4%～104.5%,相对标准偏差0.84%～2.87%。同时,还对抑霉唑由红毛丹皮向肉的迁移,在红毛丹体上的降解动态进行分析。该方法操作简便快速,可作为红毛丹中抑霉唑含量监测的方法。