N-(2-氯吡啶-3-基)羰基-2′-取代芳基磺酰胺的合成及除草活性

通过2-氯吡啶-3-甲酸与2-取代芳基磺酰胺的缩合反应合成了6个N-(2-氯吡啶-3-基)羰基-2′-取代芳基磺酰胺化合物,其结构经元素分析1、HNMRI、R确证。初步室内除草活性试验表明,化合物对根、茎的生长均有一定的抑制作用。     

N-(2-氯吡啶-3-基)羰基-2''''-取代芳基磺酰胺的合成及除草活性

通过2-氯吡啶-3-甲酸与2-取代芳基磺酰胺的缩合反应合成了6个N-(2-氯吡啶-3-基)羰基-2'-取代芳基磺酰胺化合物,其结构经元素分析、1HNMR、IR确证.初步室内除草活性试验表明,化合物对根、茎的生长均有一定的抑制作用.     

新型N-(1,3,4-噻二唑基)噻唑甲酰胺的合成及其杀菌活性

以5-烃基-2-氨基-1,3,4-噻二唑和2-甲基-4-三氟甲基噻唑-5-甲酰氯为原料,在三乙胺的作用下合成了新型结构的标题化合物,并且发现化合物中与1,3,4-噻二唑基相连的苯环上有吸电子取代基的产率比苯环上无取代基的产率低。产物的结构用IR、1HNMR、13CNMR和元素分析进行了表征。测试了目标化合物的杀菌活性,其对所测菌种均表现出一定的杀菌活性,而且1,3,4-噻二唑环上连有烷基的活性明显高于连有芳基的活性。     

4-氯-1,3-二甲基-N-(2-(6-苯氧基吡啶-3-基)乙基)-1H-吡唑-5-酰胺的合成与生物活性

[目的]发现具有农用生物活性的新化合物,采用中间体衍生化方法,以2-氯-5-氯甲基吡啶为原料,设计合成含取代吡啶的吡唑酰胺类化合物并测定其生物活性。[方法]以2-氯-5-氯甲基吡啶为起始原料,首先合成2-(6-氯吡啶-3-基)乙腈,然后经过醚化、还原氢化,得到取代的吡啶乙胺,最后与4-氯-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲酰氯反应合成9个目标化合物,经核磁验证了结构正确。[结论]生物活性测试结果表明:在普筛的条件下此类化合物对杀虫和杀菌都有良好活性,其中化合物A3对小菜蛾和桃蚜的致死率均为100%,同时对蔬菜霜霉病、小麦白粉病和玉米锈病都有很好的活性;化合物A9表现出了良好的杀菌活性,在25 mg/L的质量浓度下,对黄瓜霜霉病的活性为100%。     

N-（2-氯吡啶-3-基）羰基-2＇-取代芳基磺酰胺的合成及除草活性

通过2-氯吡啶-3-甲酸与2-取代芳基磺酰胺的缩合反应合成了6个N-（2-氯吡啶-3-基）羰基-2＇-取代芳基磺酰胺化合物，其结构经元素分析、^1HNMR、IR确证。初步室内除草活性试验表明，化合物对根、茎的生长均有一定的抑制作用。     

1-取代苯氧基-3-(4-芳基-1-哌嗪)-2-丙醇类α_1-受体拮抗剂的合成及生物活性

为寻找高选择性的α1-受体拮抗剂,该文分别以3-羟基二苯甲酮和4-甲氧基苯酚为原料,在碱性条件下与3-氯-1,2-环氧丙烷(Ⅱ)发生取代反应,得到3-取代苯氧基-1,2-环氧丙烷(Ⅲ),再经芳基哌嗪开环合成了7个3-苯甲酰基苯氧基取代和对甲氧基苯氧基取代的哌嗪-2-丙醇类化合物(Ⅴa~Ⅴg),其结构经1HNMR、MS、IR和元素分析确证。采用大鼠离体肛尾肌张力实验对目标化合物的α1-受体拮抗活性进行了测试,结果显示,这些化合物均具有较好的α1-受体拮抗活性(pA2>6),其中化合物(Ⅴg)活性最强(pA2=8.13±0.25)。     

1-取代苯氧基-3-(4-芳基-1-哌嗪)-2-丙醇类a1-受体拮抗剂的合成及生物活性

为寻找高选择性的a1-受体拮抗剂,该文分别以3-羟基二苯甲酮和4-甲氧基苯酚为原料,在碱性条件下与3-氯-1,2-环氧丙烷(2)发生取代反应,得到3-取代苯氧基-1,2-环氧丙烷(3),再经芳基哌嗪开环合成了7个3-苯甲酰基苯氧基取代和对甲氧基苯氧基取代的哌嗪-2-丙醇类化合物(5a-5g),其结构经1HNMR、MS、IR和元素分析确证。采用大鼠离体肛尾肌张力实验对目标化合物的1-受体拮抗活性进行了测试,结果显示,这些化合物均具有较好的1-受体拮抗活性（pA2＞6）,其中化合物(5g)活性最强（pA2=8.13±0.25）。     

4-甲基-2-芳基(杂环基)-1,3-噻唑-5-甲酸乙酯的合成及抑菌活性研究

以硫代芳基(杂环基)甲酰胺和2-氯乙酰乙酸乙酯为原料合成了4-甲基-2-芳基(杂环基)-1,3-噻唑-5-甲酸乙酯。于甲醇溶剂中,55℃至回流条件下,由腈与17%硫化铵溶液反应4~5 h制得硫代芳基(杂环基)甲酰胺中间产物。所合成的硫代酰胺及目标产物经IR、1HNMR、MS表征,其中4-甲基-2-(苯酞-5-基)-1,3-噻唑-5-甲酸乙酯尚未见报道,并分别测试了上述化合物对大肠杆菌(Escherichia coli)和枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)的抑菌活性,结果表明部分化合物具有一定的抑菌活性。     

2-(取代苯(苄)硫基)苯甲酸类化合物的合成及植物生长调节活性

[目的]二苯硫醚类化合物具有广泛的农药活性,但尚未有植物生长调节活性的报道,对二苯硫醚化合物的植物生长调节活性进行研究。[方法]以邻氯苯甲酸和取代苯硫酚(苄硫醇)为原料,一步合成目标化合物。[结果]合成了10个2-取代苯(苄)硫基苯甲酸衍生物。[结论]黄瓜子叶生根试验和室外苗木扦插繁殖试验表明二硫醚化合物具有优异的植物生长条件活性,活性优于吲哚丁酸。     

2-(苯并咪唑)-6-[1-(芳基亚胺)乙基]吡啶基二氯化钴催化异戊二烯的聚合(英文)

以含不同取代基的2-(苯并咪唑)-6-[1-(芳基亚胺)乙基]吡啶基二氯化钴配合物催化异戊二烯聚合,考察了不同取代基对钴配合物催化异戊二烯聚合活性的影响,通过核磁共振氢谱和凝胶渗透色谱表征了聚合物的微观结构和相对分子质量及其分布。结果表明,催化聚合活性(1 mol Co)可达1.32×106g/h,3,4-结构摩尔分数为27%~30%,顺式-1,4-结构摩尔分数为70%~73%。     

新型2-烷氧基-3-芳基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的合成与杀菌活性研究(Ⅱ)

研究了应用烯基膦亚胺与芳基异氰酸酯、醇的串联aza-Wittig反应合成2-烷氧基-3芳基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的新方法。探讨了反应进行的条件和产物的波谱性质,提出了可能的环化反应机理。生成的环化产物结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。对这些新型杂环化合物的杀菌活性测试结果表明,部分化合物表现出较好的抑菌活性。     

ω-(1,2,4-三唑-1-基)-乙酰苯-2-基腙类化合物的合成和生物活性

合成了一系列具有三唑结构的取代苯腙类或杂环腙类新化合物,生物活性测定表明,其中某些化合物具有较高的杀菌活性或一定的杀虫活性.     

新型2-烷氧基-3-芳-5-苯基亚甲-4H-咪唑-4-酮衍生物的合成与杀菌活性研究(Ⅱ)

研究了应用烯基膦亚胺与芳基异氰酸酯、醇的串联aza-Wittig反应合成2-烷氧基-3芳基-5-苯基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物的新方法.探讨了反应进行的条件和产物的波谱性质,提出了可能的环化反应机理.生成的环化产物结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证.对这些新型杂环化合物的杀菌活性测试结果表明,部分化合物表现出较好的抑菌活性.     

2-氯-N-[6-(3-氯-苯氧基)-吡啶-3-基甲基]-烟酰胺的合成与杀菌活性

[目的]在新农药创制研究中,寻找高活性化合物。[方法]利用"中间体衍生化"方法,经设计、合成了12个2-氯-N-[6-(3-氯-苯氧基)-吡啶-3-基甲基]-烟酰胺类化合物。以2-氯-5-氰基吡啶为起始原料经多步反应生成目标化合物,所有结构均经核磁共振氢谱验证,并对合成的化合物进行了室内杀菌活性筛选。[结果]初步生物活性测试结果表明:在普筛条件下此类化合物有良好的杀菌活性,质量浓度为400 mg/L时,化合物C4、C12表现出良好的广谱杀菌性。     

1-(芳氨基乙基)-2-芳基-3,1-苯并噁嗪衍生物的合成及抑菌活性

利用2-(芳氨基乙基氨基)苄醇与硝基苯甲醛在La(CF_3SO_3)_3的催化作用下合成了一系列1-(芳氨基乙基)-2-芳基-3,1-苯并噁嗪类化合物。研究了催化剂、反应物料比及时间等对反应的影响,实验结果表明La(CF_3SO_3)_3比BF_3·O(C_2H_5)_2、 TMSCl、 SnCl_4等对反应的催化活性高。化合物的杀菌活性测试结果表明,所合成化合物都具有一定的杀菌活性。     

3-巯基-5-芳香基-4-芳基亚甲胺基-4H-1．2．4-三唑的合成及波谱研究

3，6-二取代5，6-二氢-1，2，4-三唑并噻二唑类化合物有广泛的生物活性，其同分异构体3-巯基-5-取代基-4-芳基亚甲胺基-1，2，4-芳基亚甲胺基-4H—1．2，4-三唑是近年来才引起人们注意的杂环类化合物，作为农药具有除草、杀菌、促进作物生长等作用，有很好的应用前景，本文报道3-巯基-5-芳香基-4-芳基亚甲胺基-4H-1，2，4三唑(3a～3d)合成，结构表征(Eq．1)。为了改进其水溶性，又由于葡萄糖基在生物体中强的亲合性质，     

1-芳基-5-吡唑酰胺类化合物的合成与生物活性研究

本文充分考虑取代吡唑类农药品种吡螨胺（MK-239）和氟虫腈的结构特点与异同之处,设计合成了18个1-芳基-5-吡唑酰胺类新化合物,并通过核磁进行了结构表征。初步生物活性测定表明部分化合物表现出优良的杀虫杀菌活性。     

2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)甲基-2-(2,4-二氯苯基)-4-氯甲基-1,3-二氧戊环的合成及生物活性研究

以 2 ,4 -二氯苯乙酮、3-氯 - 1,2 -丙二醇及三氮唑为原料 ,经溴化缩合及N -烷基化反应合成了标题化合物 ,其结构经IR、1 HNMR及元素分析确证。初步的生物活性测试表明 ,所合成的标题化合物具有较强的杀菌活性和较高的植物生长调节活性。     

2-芳基苯(吡啶)并呋喃类化合物的合成及抗真菌活性

[目的]Ni催化偶联关环获得23个2-芳基苯(吡啶)并呋喃类化合物，考察其离体杀菌活性。[方法]通过¹H NMR和¹³C NMR谱确认了目标化合物结构，采用菌丝生长速率法测定了其对茄交链孢、尖孢镰刀菌、灰葡萄孢、链格孢菌4种植物病原真菌抑制活性。[结果]化合物对供试真菌具有不同程度的抑制作用，5l和5s对链格孢的抑制作用显著，处理后96 h抑制率均在94%以上(50 mg/L)。[结论]化合物上取代基R₁和R₂对抑菌活性有较大影响，吡啶环的引入使得抑菌效果显著提高。     

2-取代-4-氯-5-芳基-2H-1,2,3-三唑类化合物的合成及其生物活性

为发现杀菌活性高、抑菌谱广的新化合物，以芳醛、硝基甲烷及叠氮化钠为起始原料，经环化、氯化、烃化反应合成了15个2-取代-4-氯-5-芳基-2H-1,2,3-三唑类新化合物，目标物的分子结构经核磁共振谱、质谱和元素分析进行了确证。采用菌丝生长速率测定法，在25 mg/L的测试浓度下，目标化合物对小麦赤霉病菌、辣椒疫霉病菌、烟草赤星病菌、黄瓜灰霉病菌、水稻纹枯病菌及油菜菌核病菌6种作物病菌进行了离体抑菌活性试验。初步的抑菌活性测试结果表明：化合物4d对小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌及油菜菌核病菌的抑制率分别为70.4%、74.1%和72.9%，化合物4k对黄瓜灰霉病菌及油菜菌核病菌的抑制率分别为87.0%及84.7%。4d对辣椒疫霉病菌的抑制率为61.4%，高于商品化品种苯醚甲环唑的42.5%。