儿茶素、白藜芦醇在离子液体双水相体系中的萃取性能研究

建立了室温离子液体氯化1-丁基-3-甲基咪唑-磷酸氢二钾双水相萃取体系,并采用紫外光谱法研究了儿茶素和白藜芦醇在该双水相体系中的萃取性能.考察了儿茶素和白藜芦醇在氯化1-丁基-3-甲基咪唑-磷酸氢二钾双水相萃取体系中的稳定性,溶液pH值、儿茶素及白藜芦醇含量对儿茶素和白藜芦醇萃取回收率的影响.结果表明,儿茶素和白藜芦醇在双水相体系中的紫外光谱与在乙醇中的相同并具有足够的稳定性.pH值为3时,儿茶素含量在16.7~66.8 mg·L-1范围内的萃取回收率令人满意,白藜芦醇含量在0.45~0.9 mg·L-1范围内可获得定量萃取.     

白藜芦醇纳米结构脂质载体的药剂学处方设计与优化

目的为制备白藜芦醇纳米结构脂质载体,对其药剂学处方进行设计与优化。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备白藜芦醇纳米结构脂质载体混悬液,考察了了载体用量、模型药物用量、固液脂质比以及表面活性剂等药剂学处方条件对白藜芦醇纳米结构脂质载体粒径与包封率的影响。结果确定了白藜芦醇纳米结构脂质载体最佳处方条件:单硬脂酸甘油酯80 mg,油酸20 mg,白藜芦醇10 mg,大豆卵磷脂12.5 mg,在此条件下制备的白藜芦醇纳米结构脂质载体微平均粒径为(104.2±5.1)nm,平均分布为0.184±0.021,包封率为(85.43±0.89)%。结论白藜芦醇纳米结构脂质载体包封率、粒度达到药典关于纳米粒子的质量相关要求。     

白藜芦醇丙烯酸酯的合成及抗氧化活性研究

以白藜芦醇为先导化合物,合成了白藜芦醇丙烯酸酯,以获得具有更好抗氧化活性的白藜芦醇衍生物。以白藜芦醇和丙烯酰氯为原料,酯化法得到白藜芦醇丙烯酸酯。以维生素C为阳性对照,研究白藜芦醇丙烯酸酯对2,2-联苯-1-苯基肼(DPPH)自由基的清除活性和抗氧化活性。用NMR和HRLC-MS对白藜芦醇丙烯酸酯进行了表征。目标产物白藜芦醇丙烯酸酯收率为30.2%。白藜芦醇丙烯酸酯的抗氧化活性高于白藜芦醇,但低于维生素C。合成得到了白藜芦醇丙烯酸酯,其反应路线简单易行,条件温和,产物抗氧化活性较先导化合物有所提高。     

白藜芦醇化学合成研究进展

白藜芦醇是一种植物抗毒素,近几年来大量的研究发现白藜芦醇具有多种生物活性和药理作用．可以广泛应用于医药、保健品、食品、化妆品等领域。白藜芦醇的制备、开发引起国内外医药、食品、材料等领域的关注。笔者综述了近年白藜芦醇的化学合成研究进展。     

白藜芦醇关键中间体的合成工艺研究

改进了合成白藜芦醇的关键中间体3,5-二羟基-4’-甲氧基-1,2-二苯乙烯(1.3)的合成工艺。3,5-二乙酰氧基苄基三苯基膦溴化盐(1)与茴香醛在DMF中以CH3ONa为碱会发生Wittig反应,当1与CH3ONa的摩尔比为1:1时,反应的主产物有3个,分别为3,5-二乙酰氧基-4’-甲氧基-1,2-二苯乙烯(1.1)、3-乙酰氧基-5-羟基-4’-甲氧基-1,2-二苯乙烯(1.2)和3,5-二羟基-4’-甲氧基-1,2-二苯乙烯(1.3);当1与CH3ONa的摩尔比在1:2~3时,反应主产物是1.3。3,5-二羟基苄基三苯基膦溴化盐(2)与茴香醛在DMF中以CH3ONa为碱也会发生同样的反应,且当2与CH3ONa的摩尔比为1:1时,主产物是1.3。当1与CH3ONa的摩尔比为1:5时,没有Wittig反应产物生成。因此,按上述反应条件制得1.3后再去掉其上的甲基保护基团即可得白藜芦醇,相比其他的合成白藜芦醇工艺,省去了去乙酰基团的反应步骤。     

白藜芦醇的简便合成

研究了白藜芦醇〔Resveratrol,(E)-3,4′,5-三羟基二苯乙烯〕的简便合成方法。以3,5-二甲氧基苯甲醛(Ⅰ)为起始原料,在无水三氯化铝的作用下经脱甲基反应得到3,5-二羟基苯甲醛(Ⅱ),然后与对羟基苯乙酸在乙酸酐和三乙胺的作用下发生Perkin缩合得到(E)-2-(4′-羟基苯基)-3-(3′,5′-二羟基苯基)丙烯酸(Ⅳ),最后经同步的脱羧-异构化反应得到目标化合物白藜芦醇(Ⅴ),总收率41.9%。在合成过程中,羟基无需保护和去保护、无需昂贵的脱甲基试剂,且脱羧和异构化一步完成,仅3步反应就成功合成了白藜芦醇。各中间体及产物结构经MS、IR及1HNMR确证。     

水溶性白藜芦醇衍生物的制备及其性质研究

为了增强白藜芦醇(1)的水溶性和抗肿瘤的靶向性,通过DCC/DMAP偶联法,分别将葡萄糖和1引入两端均羧基化的聚乙二醇两端构建葡萄糖-聚乙二醇支载白藜芦醇衍生物,其结构经1H-NMR和IR表征;采用UV法测定产物中白藜芦醇的含量及水溶性。结果表明,由PEG4000支载的葡萄糖-聚乙二醇-白藜芦醇的水溶性最好。     

4-乙氧基-1,1,1-三氟-3-丁烯-2-酮的研究进展

综述了4-乙氧基-1,1,1-三氟-3-丁烯-2-酮的性质及制备方法,并讨论其在医药、农药和材料领域中的应用进展。     

花生芽中白藜芦醇的提取和含量分析

饮食中的白藜芦醇的生物活性对身体的保健作用广泛地吸引了公众的注意,花生是白藜芦醇的天然来源之一。花生芽的白藜芦醇含量比花生的要高许多倍。本文以花生仁为原料,经清水浸泡18 h后,采取恒温培养箱进行培养,待发芽之后用微波-纤维素酶-微波法提取白藜芦醇,利用高效液相色谱检测白藜芦醇的含量,研究结果表明长度为7 cm的芽(长芽样品)其白藜芦醇的含量是4.208 mg/g,该研究为花生芽的综合利用提供科学依据,从实际的角度看,花生芽作为一种功能性蔬菜使用是可行的。     

环糊精包合技术对白藜芦醇在化妆品中应用的改善作用

按照饱和水溶液法,以羟丙基-β-环糊精做包合剂制备白藜芦醇包合物的水溶液,通过含量、外观、pH值等指标,考察其在不同条件下的稳定性.通过ABTS和DPPH自由基清除实验、脂质过氧化实验、细胞氧化应激实验综合评价白藜芦醇包合物的抗氧化活性.测试结果表明,白藜芦醇在包合物水溶液中的含量可达1.0％以上,水溶液的稳定性显著提...     

白藜芦醇类似物及其合成研究进展

介绍了白藜芦醇的主要物性数据和具有的多种生物活性和药理作用,叙述了白藜芦醇类似物和化学合成的研究进展,着重评述了其中主要的3种合成方法。白藜芦醇可以广泛应用于医药、食品、保健品等领域,认为开展新型白藜芦醇类似物的结构设计、合成技术研究对于发现高效、稳定性好的新型类似物和降低制备成本具有重要意义。     

白藜芦醇的有机合成方法

白藜芦醇是抗肿瘤剂和治疗心血管疾病的有效成份，可以广泛应用于医药、保健品、食品、化妆品等领域，白藜芦醇的制备、开发引起国内外医药、食品、材料等领域的关注。本文综述近年白藜芦醇的有机合成研究进展。     

全氟-1-丁烯的研究进展

介绍了全氟-1-丁烯的性质及制备方法,并讨论其在传热领域、含氟聚合物、发泡剂、电力和半导体领域中的应用。     

基于鲁米诺-白藜芦醇荧光体系检测花生衣中的白藜芦醇和苷

探讨了鲁米诺-白藜芦醇体系的荧光性质,提取了3种颜色花生衣中的白藜芦醇和苷,并进行测定。实验采用超声-微波协同萃取技术进行提取,正交试验确定最佳提取条件,白藜芦醇和苷的含量用荧光法进行测定。结果表明,花生衣中白藜芦醇和苷提取的最佳试验条件是乙醇作萃取剂、料液比1∶25(g/mL)、微波功率50 W、萃取时间15 min;在pH 9的弱碱性环境下反应20 min,白藜芦醇对鲁米诺的荧光增敏作用最强,在0.5~50μg/mL浓度范围内,白藜芦醇浓度对鲁米诺的荧光增敏作用呈线性关系,由此测定3种颜色(粉、红、黑)的花生衣中白藜芦醇和苷的含量分别为0.261、0.370、0.257 mg/g。该方法可成功用于花生衣中白藜芦醇和苷的分析检测。     

拓展实验白藜芦醇谱学指认与分析

采用密度泛函理论的方法(DFT B3LYP/6-31++G),优化白藜芦醇(BLLC)及其16种衍生物的结构,通过改变不同类型的取代基和不同位置的取代基,来分析不同的取代基对白藜芦醇饱和蒸汽压p有着不同的影响,并通过计算得到相关性系数R最大的ESP-O7电荷值与饱和蒸气压的线性方程(y=-48.6x+15.55;R=0.6768 7);用DFT方法预测了16种白藜芦醇衍生物的红外光谱(IR),对其的特征峰进行指认和归属,模拟了白藜芦醇及其16种白藜芦醇衍生物的C原子核磁共振光谱图、圆二色光谱(ECD)等分子光谱,并对其特征峰进行一一指认和归属,这些模拟研究将为制药专业拓展实验白藜芦醇及其衍生物的光谱以及构效关系提供基础数据。     

白藜芦醇磺酸酯的合成及抗氧化、抗肿瘤活性的研究

以白藜芦醇和2, 4-二硝基苯磺酰氯为原料,通过酯化法得到白藜芦醇磺酸酯,通过NMR和LC-MS确定了该化合物结构。以维生素C为阳性对照,研究白藜芦醇磺酸酯对2, 2-联苯基-1-苦基肼(DPPH)自由基和2, 2′-联氮-双-3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸(ABTS)自由基的清除活性和抗氧化活性;噻唑蓝(MTT)法研究其对人肺癌细胞A549的增殖活性。实验结果表明,目标产物收率为33.1%。同时,目标产物在浓度为1.0 mg/mL时,对DPPH自由基和ABTS自由基的清除率分别为31.6%和42.7%,抗氧化活性均高于白藜芦醇,但低于维生素C;目标产物对人肺癌细胞A549具有较好抑制作用,IC50值为(10.2±0.37)μg/mL。     

白藜芦醇在化妆品中的应用与检测展望

白藜芦醇具有良好的抗氧化性和消除自由基的能力,在化妆品方面具有良好的应用价值,其已被列入《国际化妆品原料标准目录》(INCI)中,市场上已有厂家推出含白藜芦醇的产品。介绍了白藜芦醇的理化性质、在化妆品中的应用以及现有检测技术和方法。同时比较了目前常用的白藜芦醇检测方法的差异和优劣,为建立化妆品中白藜芦醇的检测方法提供参考。最后提出了白藜芦醇在化妆品中的应用前景和推荐检测方法。     

TGF-β1/Smad7信号通路在白藜芦醇增强胆固醇酯水解酶表达中的作用

目的探讨TGF-β1/Smad-7信号通路在白藜芦醇增强胆固醇酯水解酶(cholesteryl ester hydrolase,CEH)表达中的作用。方法用氧化低密度脂蛋白(oxidized low density lipoprotein,oxLDL)诱导小鼠单核巨噬细胞株RAW 264.7转化为泡沫细胞,将经泡沫化处理的巨噬细胞进行2次分组,第1次分为正常对照组、白藜芦醇组、LY2157299组和白藜芦醇+LY2157299组,第2次分为正常对照组、白藜芦醇组、Ad-Smad-7组和白藜芦醇+Ad-Smad-7组,均处理48 h,通过胆固醇流出试验检测各组巨噬细胞内胆固醇流出率,油红O染色检测细胞泡沫化情况,RT-PCR法和Western blot法检测细胞中p-Smad-7和CEH基因mRNA的转录水平及蛋白的表达水平。结果与正常对照组比较,白藜芦醇组巨噬细胞内胆固醇流出率明显升高(P0.05),白藜芦醇+LY2157299组、LY2157299组、白藜芦醇+Ad-Smad-7组和Ad-Smad-7组胆固醇流出率均明显降低(P0.05);白藜芦醇组巨噬细胞泡沫化程度明显下降(P0.05),白藜芦醇+LY2157299组、LY2157299组、白藜芦醇+Ad-Smad-7组和Ad-Smad-7组巨噬细胞泡沫化程度明显增强(P0.05);白藜芦醇组巨噬细胞中CEH基因mRNA的转录水平及蛋白的表达水平明显增强(P0.05),p-Smad-7基因mRNA的转录水平及蛋白的表达水平明显下降(P0.05),而白藜芦醇+LY2157299组、LY2157299组、白藜芦醇+Ad-Smad-7组和Ad-Smad-7组CEH基因mRNA的转录及蛋白的表达均明显被抑制(P0.05),p-Smad-7基因mRNA的转录及蛋白的表达均明显增强(P0.05)。结论白藜芦醇可能是通过TGF-β1/Smad-7信号通路来增强CEH的表达。     

溴量法测定白藜芦醇的研究

白藜芦醇属多酚类化合物,含有酚羟基和碳碳双键,可以和溴分子发生亲电取代和亲电加成反应,建立了溴量法测定白藜芦醇的化学分析方法。实验测得,室温下,1分子的白藜芦醇可以和4分子的溴反应。在一定范围内,溴试剂用量和HCl用量不影响白藜芦醇与溴的反应系数。将此法应用于葡萄皮和葡萄干乙醇提取液中白藜芦醇含量的测定,浓度为0.070 g/L的提取液,10次测定的标准偏差为6.7×10-4,加标回收率为97.5%;浓度为0.175 g/L的提取液,10次测定的标准偏差为9.4×10-4,加标回收率为98.0%。由此可见,溴量法测定白藜芦醇可靠、准确,适合于测定天然植物提取液中白藜芦醇的含量。     

白藜芦醇合成研究进展和市场分析

白藜芦醇(resveratrol)化学名为反式-3，4’，5-三羟基-12-二苯乙烯，含有芪类结构的非黄酮类多酚化合物，分子式为C14H12O3。白藜芦醇具有防治心血管疾病的作用，还具有保肝、利肝作用，抗过敏、调节血脂、抵抗病原微生物等多种对人体有益的生物化学作用可广泛地应用于医药、保健品、食品、化妆品等领域，