促孕原位凝胶灌注液的制备及其体外释放度

以泊洛沙姆407 (P407)和188 (P188)为载体材料,采用冷溶法将促孕灌注液制成原位凝胶,考察了P407和P188浓度、羟丙基甲基纤维素浓度(HPMC)、海藻酸钠浓度及促孕灌注液对胶凝温度的影响,研究了体外溶蚀、体外释药特性. 结果表明,P407浓度为18%(w)、P188浓度为7.5%(w)、HPMC浓度为0.3%(w)时,凝胶平均胶凝温度为27.9℃, 6 h内平均体外累积溶蚀度和药物累积释放度分别为92.11%和95.42%,凝胶中的药物成分主要通过溶蚀方式释放,药物释放符合零级释药方程.     

鼻用苍芷温敏凝胶的制备工艺

制备温敏型鼻用凝胶及利用高效液相法测定绿原酸的含量。采用冷溶法制备原位凝胶。以泊洛沙姆407和188用量为考察因素,以胶凝温度为考察指标,采用星点设计-效应面法筛选最优处方,运用Design-Expert做等高线获取最佳处方。用透析袋法进行释放,考察其体外释药情况,再利用高效液相色谱法对其释放进行评价。可采用星点设计-效应面法优化苍芷鼻用凝胶,并且采用HPLC测定其中绿原酸含量。     

酸枣仁多组分鼻用温敏凝胶的制备、评价及其联合释放研究

以泊洛沙姆P407和泊洛沙姆P188为凝胶材料,甘油或聚乙二醇为保湿剂,制备了复方添加酸枣仁中主要有效成分酸枣仁皂苷a、酸枣仁皂苷b、斯皮诺素的复方多组分鼻用温敏凝胶。以无膜溶出法进行了凝胶体外释放评价,以渗透膜法考察了其活性成分的联合释放规律,通过f2检验法证实凝胶活性成为的体外释放行为具有协同性。     

白屈菜红碱脂质体-温敏凝胶的制备及体外释放研究

目的:优选白屈菜红碱(CHE)脂质体-温敏凝胶的制备工艺,考察其性质及体外释放特征。方法:采用"冷溶法"以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,以胶凝温度为考察指标优化CHE脂质体-温敏凝胶制备工艺;HPLC分析方法测定CHE含量,透析法考察体外释放特征。结果:优化处方用量为磷脂浓度8mg·m L~(-1)、磷脂胆固醇比8∶1、药脂比1∶7、有机相水相比1∶3、P-407与P-188比20%:6%;所制得CHE脂质体-温敏凝胶粒径、包封率、载药量、胶凝温度分别为113.8nm,76.27%,8.84%,35.5℃;体外释放结果显示,CHE脂质体温敏凝胶24h内累计释放率为54.73%,48h内累计释放率为64.01%。结论:制得的CHE脂质体-温敏凝胶具有温敏特性及良好的缓释效果。     

酸枣仁鼻用温敏凝胶的制备研究

以酸枣仁皂苷为主药,泊洛沙姆P407和泊洛沙姆P188为凝胶材料,甘油为保湿剂,制备酸枣仁温敏凝胶;考察酸枣仁用量、凝胶材料比例对胶凝温度的影响,并通过正交实验设计法优选最佳处方工艺。结果表明,所得酸枣仁温敏凝胶的最佳处方为:泊洛沙姆P407 18%,泊洛沙姆P188 4%,甘油8%,磷酸盐缓冲液69.9%,尼泊金乙酯0.01%;所得温敏凝胶的平均胶凝温度为34.3℃。本实验制备工艺简单,所得酸枣仁温敏凝胶的胶凝温度适宜,开拓了酸枣仁皂苷用于治疗中枢性疾病的新型给药途径,具有良好的应用前景。     

酸枣仁鼻用温敏凝胶的制备研究

以酸枣仁皂苷为主药,泊洛沙姆P407和泊洛沙姆P188为凝胶材料,甘油为保湿剂,制备酸枣仁温敏凝胶;考察酸枣仁用量、凝胶材料比例对胶凝温度的影响,并通过正交实验设计法优选最佳处方工艺。结果表明,所得酸枣仁温敏凝胶的最佳处方为:泊洛沙姆P407 18%,泊洛沙姆P188 4%,甘油8%,磷酸盐缓冲液69.9%,尼泊金乙酯0.01%;所得温敏凝胶的平均胶凝温度为34.3℃。本实验制备工艺简单,所得酸枣仁温敏凝胶的胶凝温度适宜,开拓了酸枣仁皂苷用于治疗中枢性疾病的新型给药途径,具有良好的应用前景。     

星点设计-效应面法优化盐酸川芎嗪鼻用凝胶剂的处方及其体外释放行为研究

优化盐酸川芎嗪鼻用凝胶剂处方,对其体外释放行为进行考察。以卡波姆934和羟丙基甲基纤维素HPMC为凝胶基质,以黏度为评价指标,通过星点设计-效应面法优化凝胶处方,透析法进行体外释药特性评价,并对释放曲线进行拟合,探讨体外释放行为。结果表明,最优处方为卡波姆浓度为1.0%、HPMC浓度为1.9%,凝胶黏度平均值为4.85Pa·s,体外释药结果显示,盐酸川芎嗪鼻用凝胶表现出明显的缓释特性,释放过程符合Weibull模型。     

扑热息痛温度/pH双重敏感性水凝胶的制备工艺研究

以对乙酰氨基酚为主药，壳聚糖、β-甘油磷酸钠、泊洛沙姆P407、聚乙烯醇等辅料，胶凝温度、胶凝时间和体外累积释放度作为评价指标，应用正交试验法筛选最优处方工艺。通过最优处方工艺验证和稳定性、pH敏感性、盐浓度、溶胀-去溶胀性能、可降解性能等实验，考察最优处方工艺制备的含药水凝胶是否符合质量标准。结果表明：含药水凝胶的最佳制备工艺为泊洛沙姆P407质量为13g，壳聚糖质量为5.5g,β-甘油磷酸钠质量为2.0 g，对乙酰氨基酚的质量为1.5 g。优化后的含药水凝胶胶凝温度为38.5±0.5℃，胶凝时间为21 s，溶出度为81.58%，均符合要求；含药水凝胶在p H=2.5溶液中溶胀率最大，在pH=9.0溶液中溶胀率最小，交替放置于p H=2.5和pH=9.0溶液中，具有溶胀-去溶胀可逆行为。随着盐溶液浓度升高，含药水凝胶的胶凝时间也随之增加。另外，含药水凝胶能够被溶菌酶所降解。含药水凝胶放置于室温下7天后无任何变化。     

星点设计-效应面法优化盐酸川芎嗪眼用温度敏感型原位凝胶的处方

探讨星点设计-效应面法优化盐酸川芎嗪眼用温度敏感型原位凝胶的处方。采用泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为温敏材料,以模拟泪液稀释前后的溶液-凝胶相转变温度为考察指标,采用星点设计-效应面法对处方进行优化并进行验证。经过优化的处方组成为22.5%泊洛沙姆407和5%泊洛沙姆188;优化处方制备的凝胶在26.9℃为自由流动的液体,经模拟泪液稀释后在32.5℃转变为凝胶。星点设计-效应面法适用于盐酸川芎嗪眼用温度敏感型原位凝胶的处方优化,所建立的模型预测性良好,该眼用温敏凝胶符合眼部应用要求。     

高速熔融搅拌法制备格列齐特缓释微丸

以硬脂酸、单硬脂酸甘油酯为粘合剂,高速熔融搅拌法制备格列齐特缓释微丸,考察处方与工艺因素对体外释放度的影响。结果表明,最优处方、工艺为:制丸温度53℃,粘合剂用量25%,包衣量15%,乳糖含量40%。制备的微丸圆整度好,收率高,在1,2,4,6,8 h的累积释放度分别为25%,32%,52%,65%,82%,释药行为较好,符合药典规定。     

高速熔融搅拌法制备格列齐特缓释微丸

以硬脂酸、单硬脂酸甘油酯为粘合剂,高速熔融搅拌法制备格列齐特缓释微丸,考察处方与工艺因素对体外释放度的影响。结果表明,最优处方、工艺为:制丸温度53℃,粘合剂用量25%,包衣量15%,乳糖含量40%。制备的微丸圆整度好,收率高,在1,2,4,6,8 h的累积释放度分别为25%,32%,52%,65%,82%,释药行为较好,符合药典规定。     

当归精油β-环糊精微球的制备及其性能研究

采用反相乳液聚合法制备β-环糊精微球(β-CDP),饱和水溶液法包合当归精油,并研究其体外释药行为。结果表明,微球对当归精油的包合率可达75%,包合效果良好,体外释药行为符合Higuchi和Korsmeyer-Peppas模型方程,说明当归精油微球释放机制以单纯扩散为主,具有一定缓释效果,且热稳定性良好。     

表柔比星固体脂质纳米粒的制备及透黏膜行为

制备表柔比星固体脂质纳米粒(EPI-SLNs),并考察其体外释放、透黏膜行为.采用复乳法制备EPI-SLNs,并以包封率为评价指标优化其处方及工艺;采用平衡透析法研究EPI-SLNs的体外释药行为;立式扩散池法考察其透黏膜行为.结果表明,在m(表柔比星)=1 mg、m(单硬脂酸甘油酯)=5 mg、m(大豆磷脂)=3.5...     

鲑鱼降钙素温度敏感型原位凝胶的制备与评价

以壳聚糖和葡萄糖磷酸二钠为基质材料构建鲑鱼降钙素温度敏感型原位凝胶系统,采用正交设计综合评分法优化原位凝胶的处方,考察不同载药量处方的体外释放情况,用胎鼠成纤维细胞进行生物相容性研究。结果表明:优化处方为ρ(壳聚糖)=12mg/mL,黏度为200~400mPa·s,ρ(葡萄糖磷酸二钠)=100mg/mL,所制凝胶水溶液的胶凝温度为(35.3±0.2)℃,胶凝时间为13.7±0.6min,不同载药量处方体外释药结果显示,在6h的释放时间内,各处方都只有不到50%的药物从凝胶中释放,缓释效果明显;生物相容性研究结果显示,凝胶浸提液在所测定的浓度范围内基本没有细胞毒性。     

格列齐特片（Ⅱ）释药因素考察及处方筛选研究

采用了HPMC为溶蚀性骨架材料制备了格列齐特片(Ⅱ),根据不同时间累积的释放度,对影响释药的因素:HPMC的规格和用量、致孔剂的用量、润滑剂的种类、制片压力、粘合剂的种类等进行考察.采用综合评分法评价体外释放行为,利用正交实验设计处方.以HPMC作为基本骨架材料并结合其他辅料,可以制得释放度较好的格列齐特片(Ⅱ).     

阿魏酸脂质体的处方筛选及体外释放实验

目的对阿魏酸(FA)脂质体进行处方筛选及体外释放实验。方法筛选制备FA脂质体的方法,并以磷脂比、药脂比、水化温度、PBS的p H为单因素考察指标通过正交实验筛选最优处方。采用透析袋法进行体外释放实验。结果采用薄膜分散法制备脂质体的粒径和PDI最好,最优处方为磷脂比为4︰1,药脂比为1︰20,PBS的p H为6.6。FA脂质体在8 h累积释放为46.11%。结论 FA脂质体具有一定的缓释作用。     

对乙酰氨基酚软膏剂制备及体外评价

制备对乙酰氨基酚软膏剂并进行体外评价,以了解软膏基质类型对药物释放的影响,为制备对乙酰氨基酚软膏剂提供依据;以5种不同类型的软膏基质制备对乙酰氨基酚软膏剂,用琼脂扩散法测定各类型软膏基质内的药物扩散速率。试验结果表明：对乙酰氨基酚在凝胶型基质中释药速率最快,对乙酰氨基酚宜制成凝胶型软膏剂。     

双氯芬酸钠-壳聚糖缓释膜的制备及体外释药性能研究

通过均匀试验设计优选双氯芬酸钠-壳聚糖缓释膜的制备工艺,并进行该载药膜体外释放度方法学研究,测定其体外释放度,利用模型方程对累计释放率数据进行拟合,探讨其体外释药机理。结果表明,双氯芬酸钠-壳聚糖缓释膜最优制备工艺为壳聚糖浓度为30 mg/m L、壳聚糖分子量为40万、双氯芬酸钠投药量为0.60 g、乙酸浓度为3%。体外释放度方法学研究可靠,双氯芬酸钠-壳聚糖缓释膜可实现长期缓慢释药,体外释放符合Hixcon-Crowell溶蚀方程。     

双氯芬酸钠肠溶缓释片的制备及体外释放度的研究

以HPMC K15M、HPMC K4M制备双氯芬酸钠亲水凝胶骨架片,采用肠溶欧巴代进行包衣,并研究了肠溶缓释片的体外释放度。缓释片处方为主药∶HPMC K15M∶HPMC K4M∶MCC∶乳糖∶硬脂酸镁=75∶50∶20∶115∶40∶3;包衣材料为12%的肠溶欧巴代水溶液,药片增重3%~4%;体外释放情况为2h:37.2%,6h:70.9%,12h:92.2%,对药物的释放情况进行拟合,符合一级方程。     

黄体酮阴道缓释凝胶的处方及工艺的研究

制备黄体酮阴道缓释凝胶,以处方的外观性状、流变学和体外溶出为评价标准,采用单因素实验优化处方的制备工艺。以自制制剂与市售制剂Crinone~?体外溶出曲线的相似因子作为主要评价指标,使用单因素法考察处方因素对黄体酮阴道缓释凝胶的体外溶出的影响。结果表明,甘油、粒径以及聚卡波非与粒径的交互作用显著影响黄体酮缓释凝胶的体外释放。最优处方与市售制剂相似因子f2=64.23,外观性状及流变学等行为也相似,为后期体内研究奠定了基础。