载柚皮素聚乳酸微球的制备、表征及释药性能研究

采用改良的溶剂挥发法,将柚皮素制备成载柚皮素聚乳酸微球;并采用扫描电镜(SEM)、红外光谱(IR)、动态光散射粒度仪(DLS)、紫外可见分光光度计对微球的形貌、组成、载药性能和缓释性能等进行了表征测试。结果表明,优化工艺制得的载药微球呈圆整球形,粒径分布均匀,分布在100~200 nm之间,载药量为22.3%,包封率为64.7%,且在人工模拟体外环境下具有良好的缓释效果。该载药聚乳酸微球有望提高柚皮素的生物可利用度和溶解性,在生物医药领域具有潜在的应用前景。     

美洛昔康PLA缓释微球的制备及性能研究

以生物可降解材料聚乳酸(PLA)作为载体,聚乙烯醇为分散剂,二氯甲烷为溶剂,采用乳化-溶剂挥发法制备美洛昔康(Meloxicam)聚乳酸缓释微球。用生物显微镜和扫描电子显微镜观察微球形态,用傅里叶红外光谱仪检测美洛昔康是否已存在于微球中,用紫外-可见分光光度计测定了微球的包封率、载药量及其体外释药特性。结果表明:美洛昔康聚乳酸缓释微球光滑圆整,聚乳酸和美洛昔康能够有机地结合为一体,微球载药量为12.72%,包封率为89.04%,美洛昔康/PLA微球体外释放80 h后累积释药率达70%以上,具有显著的缓释作用。     

DSP-PELA/SiO2微球的制备及其体外释药研究

采用自制的聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸/SiO2 PELA/SiO2)材料作为药物载体,通过溶剂挥发法制备了地塞米松磷酸钠(DSP)微球,并对微球的粒径、载药量以及体外缓释性能进行了研究.微球电镜图片显示其粒径大小分布在8μm左右,符合缓释制剂要求.体外缓释研究结果显示,PELMSiO2微球具有明显的缓释作用.     

聚乳酸-羟基乙酸聚合物载入羟基喜树碱载药纳米粒子的制备及表征

以抗癌药物羟基喜树碱作为模型药物,可降解材料聚乳酸-羟基乙酸(PLGA)为药物负载体,采用溶剂-抗溶剂沉淀法制备聚乳酸-羟基乙酸/羟基喜树碱的载药纳米微球,考察不同溶剂-反溶剂体系对载药包封效果的影响。结果表明,以丙酮-水为溶剂体系制备的载药微球性能较好,形貌外观呈圆球形,球表面圆润光滑,粒度均一,分散效果良好,平均粒径为160 nm,载药微球包封率随着载药量的增加而减小,实测载药量为7.83%的PLGA载药微球,其载药包封率为87.68%,在28 d后溶出累计量约50%,可见以聚乳酸-羟基乙酸为载体制备的羟基喜树碱剂型,缓释作用良好。     

5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球的制备及体外性能研究

目的：以5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物,明胶为载体材料,制备5-氟尿嘧啶/明胶纳米载药微球,探究药物的缓释效果和抗肿瘤性能。方法：“单凝聚相法”制备明胶纳米载药微球;透射电镜（TEM）和粒径分析仪（DLS）分析纳米微球的形貌、粒径分布情况;计算其包封率和载药量,并对其体外缓释效果和抗肿瘤性能进行研究。结果：明胶纳米微球的表面形态良好,分散均一,平均粒径65.1?2.1 nm,明胶纳米微球的包封率为23.5?1.9 %,载药量为69.7?0.5 %;明胶微球具有良好的缓释性能,Higuchi方程对微球的体外药物释放情况拟合度较高。四甲基偶氮唑蓝实验结果表明,5-FU/明胶微球对胃癌细胞(SGC7901)具有明显的抑制作用。结论：5-FU/明胶微球缓释性好,抗肿瘤活性显著,可作为抗癌药物的缓释制剂。     

大蒜素/海藻酸钠/明胶/壳聚糖复合微球的制备及性能

以大蒜素为模型药物,采用复凝聚法制备了海藻酸钠/明胶/壳聚糖复合微球,考察了不同条件对微球溶胀性、载药性能和缓释性能等指标的影响。结果表明,明胶和海藻酸钠(质量比为1∶3)为2%,大蒜素投入量与混合胶比为1∶2时,制备的载药微球(DSGCM)外形规则,粒径分布在0.8~0.9mm之间,载药量为24.3%,包封率为69.4%,复合微球具有p H敏感性,在p H=7.4介质中微球溶胀率达到450%,药物释放过程符合Higuchi方程,明胶的加入可以延缓DSGCM复合微球的药物释放性能。     

壳聚糖-海藻酸钠载药微球的缓释性能研究

采用乳化交联法制备出负载5-氟尿嘧啶(5-Fu)的壳聚糖-海藻酸钠磁性载药微球。利用红外(FIRT)、X射线衍射(XRD)、热重(TG)、紫外-可见分光光度计(UV)对1其进行结构表征和缓释性能研究,考察了不同因素对载药微球缓释性能的影响。结果表明,油水相体积比为1∶1时载药性能最佳,载药量为6.69%,包封率为22.00%,产物发生交联反应且保持原有晶型,同时在不同p H值环境下载药微球相对5-Fu药物有明显的缓释作用,并且在p H=8.4时药物达到最大释放量,微球适用于给肠癌细胞靶向供药。     

聚乳酸/纳米四氧化三铁载阿奇霉素缓释剂的制备及性能研究

采用乳化-溶剂挥发法,以可生物降解材料聚乳酸为载体,在其中加入医药级阿奇霉素和一定量纳米四氧化三铁制备聚乳酸/纳米四氧化三铁载阿奇霉素缓释微球,通过正交实验优化了制备工艺,并研究了微球的释药行为.结果表明,微球具有明显的药物缓释作用.     

明胶微球缓释系统的构建

目的构建载药明胶微球缓释系统,并分析其体外缓释效果。方法以成球率、微球粒径均匀度、不黏连率为考察指标,正交设计优化明胶微球缓释系统的制备工艺,并以干扰素α2b(IFNα2b)为模型药物制备干扰素明胶缓释微球,通过载药试验确认其载药工艺后进行体外缓释效果观察。结果构建的载药明胶微球缓释系统成球率为(92.58±1.18)%,微球粒径均匀度为(82±0.2)%,不黏连率为(4.67±1.15)%;每克干扰素明胶缓释微球最佳载药剂量为每克微球4×10~6 IU,可在体外缓释64 h。结论载药明胶微球缓释系统制备工艺稳定,操作简便,产品体外缓释效果良好,可在缓释剂型领域广泛应用。     

CTX/淀粉接枝PLA共聚物微球的制备及药物释放行为

采用乳化-溶剂挥发法,以头孢噻肟钠(CTX)为模型药物,以自制两亲性聚合物淀粉聚乳酸接枝共聚物(ST-g-PLA)为药物载体,制备了CTX/ST-g-PLA载药微球。考察了乳化剂PVA浓度、油水体积比、ST-g-PLA浓度及搅拌速度对微球粒径、载药量及包裹率的影响,采用IR,DSC和SEM等技术对微球结构进行了表征,研究了微球在4种不同介质中的降解性及体外释药性能。结果表明,当PVA浓度为2%,Vo/Vw=1∶6,共聚物浓度为30%时,制备的微球外型规则,分散性好,载药率为8.2%,包载率为49.2%;微球在不同环境中降解速率不同:肠液>碱液>PBS>酸液;较PLA微球,CTX/ST-g-PLA微球有良好的缓释性。