天然药物化学成分的生物转化研究进展

目的:天然药物的化学成分是天然药物研究及天然药物发挥疗效的基础,很难采用常规化学法进行合成或结构改造得到具有新颖活性的化合物,因此采用生物转化的方法对其化学结构进行修饰。文章对天然药物化学成分及其生物转化的研究进展进行概括介绍。方法:查阅国内外及校图书数据库相关文献,以常见天然药物化学成分为基础,将近年来生物转化技术用于如苷类,萜类及生物碱等研究情况进行归纳、总结、评述。结果:国内外学者对天然药物中某种单一有效成分的转化研究较为深入,得到了一些新化合物,其中部分新化合物的活性甚至超过了转化母体。结论:用生物转化的方法处理天然药物,将其用于复杂活性成分的筛选和研制,并与高效快速的药物筛选手段相结合,是发掘天然高活性低毒先导化合物的重要途径。     

半枝莲二萜类化学成分及药理作用研究进展

半枝莲是一种传统抗癌中药，从中分离得到的二萜类化合物对人鼻咽癌、人口腔表皮样癌、人直肠癌等表现出较强的细胞毒活性，同时也具有较好的抗病毒、抗氧化等活性。本文对半枝莲中二萜类化合物，尤其是“同物异名”、“同名异物”进行了梳理，从化学成分、药理活性方面进行了综述，希望能对半枝莲中二萜类化合物的更一步深入研究提供理论基础。     

肠道菌群对中草药有效成分转化研究

肠道中的肠道菌群一般会与口服药物发生作用,对药物的生物转化起非常重要的作用。国内外许多学者对中药在肠道菌群作用下的转化做了研究,本文就此进行综述。肠道菌群对中药代谢的研究方法主要有在体和离体两种,涉及代谢物的定性、定量,生物酶系及菌种的研究。中药有效成分中的环烯醚萜类、黄酮类、生物碱及蒽醌等化合物都可以经肠道菌群代谢,形成新的活性化合物,对提高生物利用度和增加药物疗效有重要作用。     

雀舌栀子二萜类化学成分提取及其抗肿瘤活性研究

目的:对雀舌栀子二萜类成分进行分离、纯化,对其结构进行鉴定,并对其抗肿瘤活性进行研究。方法:将雀舌栀子90%、80%乙醇回流提物经乙酸乙酯、正丁醇萃取,萃取部位再反复硅胶柱层析纯化,并经sephadex LH-20柱和ODS反相柱层析分离纯化,依照理化性质以及波谱数据确定化学结构。结果:分离得到4个二萜类化合物。采用MTT方法筛选具有明显抗肿瘤活性的化合物,结果显示化合物1、2、4对HCT116、MCF-7两种肿瘤细胞生长有较明显的抑制作用。     

狼毒大戟中二萜成分的研究

对狼毒大戟中二萜类化学成分进行了研究。采用硅胶柱色谱及HPLC等色谱技术进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构,从狼毒大戟根部石油醚萃取物中分离得到4个二萜类化合物,分别鉴定为:岩大戟内酯A、岩大戟内酯B、17-羟基岩大戟内酯A和17-羟基岩大戟内酯B。     

链霉菌SN194次生代谢产物的分离纯化及其对辣椒疫霉的抑制作用

[目的]对链霉菌Streptomyces sp.SN194的次生代谢产物进行分离和纯化,发现对辣椒疫霉具有抑制作用的化合物。[方法]通过硅胶柱层析、凝胶柱层析和HPLC制备,得到纯化合物。利用ESI-MS、1H NMR和13C NMR等图谱分析的方法鉴定化合物的结构;采用菌丝生长速率法测定化合物对辣椒疫霉的抑制作用。[结果]得到对辣椒疫霉有抑制作用的4种二萜类化合物Viguiepinol、Oxaloterpin C、Oxaloterpin D和Oxaloterpin E,其中Oxaloterpin D活性最强(EC50值为21.44 mg/L)。[结论]4种二萜类化合物对辣椒疫霉有抑制作用,值得进一步的研究。     

酿酒酵母细胞表达异源萜类化合物的研究进展

萜类化合物具有可观的经济价值,但是目前的生产过程复杂、产量低。酿酒酵母甲羟戊酸途径为萜类化合物的合成提供直接前体,因此酿酒酵母细胞具有合成异源萜类化合物的天然优势。对酿酒酵母甲羟戊酸途径的清晰认识是对其进行有效利用的基础,本文从代谢途径、关键酶的特点和全局调控机制3个方面对该途径进行了介绍。从代谢途径的构建和优化、模块与底盘细胞的适配、模块构建及组装方式的角度概述了酿酒酵母细胞异源合成单萜、倍半烯萜、二萜、三萜类化合物的研究进展。指出实现酿酒酵母高效合成萜类化合物所需要解决的基础问题是对酿酒酵母甲羟戊酸途径进行更为全面了解和对萜类化合物的天然代谢途径进行明确解析;另外,合成生物学的进一步发展也将为此提供应用基础。     

萜类化合物合成α,β-不饱和酸的研究

以萜类化合物为原料,三步反应合成α,β 不饱和酸,第一步萜类化合物在亚硝酸钠、冰醋酸、乙醚混合液中,在0℃下反应1.5h,硝化反应得萜类硝基化合物;第二步萜类硝基化合物在四氯化碳溶剂中与冰醋酸和亚硝酸钠反应而得的氮氧化物在56℃下搅拌,反应1.5h,重排得烯丙基伯硝基化合物。最后烯丙基伯硝基化合物在冰醋酸和亚硝酸钠混合液中,用DMSO(二甲亚砜)37℃下反应8h,氧化得α,β 不饱和酸,三步反应所得α,β 不饱和酸总收率约为26%。     

单萜类硝基化合物的合成研究

以单萜类化合物6-甲基-5-庚烯-2-酮①、3，7-二甲基-6-辛烯醛②、3，7-二甲基-2，6-辛二烯醛③、3，7-二甲基-2，6-辛二烯醇④等为原料，探索了一条合成单萜类硝基化合物的简便方法。     

小桐子的化学成分及药理作用研究进展

小桐子是我国重要的药用植物之一,小桐子中分离鉴定的二萜类化合物结构新颖,光谱复杂,且具有显著的抗癌活性,综述国内外关于小桐子的化学成分和药理作用的研究近况,并按化学结构类型进行了分类。     

栀子化学成分及药理作用的研究进展

我国栀子属植物种类约十几种。从栀子属植物中分离鉴定出的特征性化合物有40多种,包括环烯醚萜类、二萜类、三萜类、黄酮类、三萜皂苷类及色素等。研究已发现栀子具有利胆、保肝、抗炎、抗肿瘤以及改善血液循环、抗血栓、防治脑出血等作用。本文通过对栀子属植物的化学成分和药理作用的研究状况作概述,为进一步的研究提供理论基础。     

萜类的生物活性

关于萜类化合物的生物活性已经进行了一些研究,本文主要简述精油和单萜化合物的:[1]微生物活性,[2]对植物生长的抑制,昆虫的诱引和驱避。     

表面活性剂对超临界萃取与分离倍半萜类化合物的影响

白术为菊科植物白术Atractylodes macrocephala koidz.的干燥根茎[1],现代药理实验证明白术挥发油具有消炎、抗肿瘤等作用.有文献[2]分析表明倍半萜类化合物也具有相类似的作用,因此有必要对白术中的倍半萜类化合物进行分离分析,从而便于进一步确定其是否为白术的有效成分.但是白术中的倍半萜类化合物含量较少[3],对其进行分离与提取具有一定的困难,要将其进行富集以达到进行生物样品分析所需的量尤为困难.     

东北苍耳子倍半萜类化合物的提取工艺研究

针对东北苍耳子倍半萜类化合物,进行提取工艺的研究。分别采用超声波提取法和水蒸气蒸馏法进行正交试验,提取总的挥发性成分,并对其采用薄层色谱法及化学检识,表明均为倍半萜类化合物,从而优化出一种较优的提取工艺,即超声波提取法优于水蒸气蒸馏法,加13倍量的无水乙醇,浸泡3 h,超声波萃取40 min。     

油樟叶化学成分及其抗氧化活性研究

采用硅胶、聚酰胺柱层析及重结晶等方法对油樟叶进行提取分离纯化,并结合MS和NMR等波谱技术对其进行测定。结果表明:从油樟叶中分离鉴定得到6个化合物,包括2个为倍半萜类化合物,2个为糖苷类化合物,1个为二氢黄酮醇类及1个为甾醇体类化合物,分别为ar-turmerone(Ⅰ),3S-(+)-9-氧代橙花叔醇(Ⅱ),槲皮素-3-Ο-B-D-葡萄糖苷(Ⅲ),二氢山萘酚(Ⅳ),桷皮素-3-Ο-α-L-鼠李糖苷(Ⅴ),胡萝卜苷(Ⅵ),其中化合物(Ⅰ)、(Ⅳ)和(Ⅵ)均为首次从该植物叶中获得。通过对所分离到的化合物进行抗氧活性研究,发现化合物(Ⅲ)清除DPPH自由基能力比其它五种化合物更强。     

酿酒酵母高效合成萜类化合物的组合调控策略

萜类化合物具有广泛的生理活性与重要的经济价值,利用酿酒酵母进行萜类合成具有低价、高效等优势。然而部分植物源合成萜类的关键酶在酿酒酵母中难表达、产量低,难以工业应用,因此有效的调控策略显得至关重要。本文从萜类化合物在酿酒酵母中的合成途径入手,介绍了关键酶、代谢途径、CRISPR基因编辑系统和人工合成染色体技术4个方面的调控策略在酿酒酵母合成萜类化合物中的应用。阐述了关键酶的筛选、改造,理性与非理性设计,MVA途径、乙酰辅酶A合成途径与亚细胞结构的代谢途径改造的优势。指出了多重调控策略组合调控的方式是实现酿酒酵母高效合成萜类化合物的有效方法。此外,CRISPR基因编辑系统与人工合成染色体技术的快速发展将为酿酒酵母细胞工厂的深入开发与利用提供有力工具。     

萜类香料生物合成的研究进展

萜类化合物在自然界存在广泛，许多已被用于香料工业，萜类香料也是芳香产业关注的热点之一。生物合成可以利用廉价和可再生资源合成萜类化合物，提供一种独立于天然来源的可持续获取所需产品的替代方法，与植物提取和化学合成相比是一种更有前途的香料生产途径。随着香精香料市场的不断增长，合成生物学指导下的萜类化合物生产在推动未来市场前景方面显示出巨大的潜力。综述了合成生物学在萜类香料生产的应用、萜类化合物的微生物细胞工厂构建及工程菌株技术平台等，同时展望了生物合成萜类香料的应用前景。     

酿酒酵母乙酰辅酶A精细调控合成萜类化合物研究进展

酿酒酵母作为细胞工厂被用来生产多种萜类化合物。乙酰辅酶A为合成萜类化合物的基本前体,细胞质乙酰辅酶A供应不足会导致目标产物产量较低,调控乙酰辅酶A合成是构建目标萜类化合物高产合成途径的重要手段。本文介绍了酿酒酵母乙酰辅酶A作为重要中心碳代谢分子,主要在细胞核组蛋白乙酰化、细胞质丙酮酸脱氢酶支路、线粒体三羧酸循环和过氧化物酶体乙醛酸循环中参与的代谢过程。总结了通过强化酿酒酵母内源丙酮酸脱氢酶支路,引入低三磷酸腺苷（ATP）消耗的异源乙酰辅酶A合成途径,增加辅酶A合成和利用线粒体乙酰辅酶A含量高且对其不渗透的特性进行区域化合成以提高乙酰辅酶A含量的代谢工程策略,旨在为酿酒酵母萜类化合物的高效合成提供借鉴。     

生物转化生产二羟基丙酮的研究进展

介绍了二羟基丙酮的用途及生物转化甘油生产二羟基丙酮的代谢途径和机理,综述了近年来国外生物转化生产二羟基丙酮的进展,并对二羟基丙酮的应用前景进行了展望.     

木樨榄属植物中裂环烯醚萜类的提取方法及开发前景

裂环烯醚萜类化合物是木樨榄属植物标记性化合物,尤其是橄榄苦苷具有重要的药理活性。本文作者研究了作者裂环烯醚萜类化合物植物来源、化学结构特征和物化性质及药理作用,提出木樨榄属油橄榄叶提取物加工工艺和橄榄苦苷的检测方法,为我国油橄榄叶中橄榄苦苷的加工利用提供依据。