我国头孢类抗生素及其中间体生产与市场

头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低等特点，在临床上得到大量的应用，我国自20世纪70年代成功开发出第一代头孢菌素头孢噻吩以来，头孢菌素生产与应用得到长足发展，2002年全国头孢菌素抗生素的销售额达到180亿元，国内临床上使用的头孢类抗生素有近30个品种，按抗菌活性划分，第一代品种有，头孢唑啉、头孢替唑、头孢硫脒、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄；第二代品种有，头孢呋新、头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢替氨酯、头孢丙烯；第三代品种有，头孢他定、头孢曲松、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢地嗪、头孢匹胺、头孢唑肟、头孢甲肟、拉氧头孢、头孢地尼、头孢他美酯、头孢特仑酯、头孢克肟、头孢布烯；第四代品种有头孢吡肟等。     

头孢菌素发展方向与青霉素结合蛋白研究新进展

头孢菌素类抗生素具有抗菌活性强、抗菌谱广、副作用小等特点,是现今临床效果最好、应用最广的抗生素品种。青霉素结合蛋白与头孢菌素应用效果息息相关,其基因突变和结构变化可导致细菌抗生素的耐药性,这始终是头孢菌素研发领域的关注热点,它对于新一代头孢菌素开发有指导意义。     

头孢抗生素中间体的合成与生产发展

头孢菌素类抗生素是一类低毒、高效、抗菌谱广的药物，今天已经发展到了第四代并在临床上得到了广泛应用。其中7-苯乙酰胺-3-氯甲基头孢烯酸对甲氧基苄酯(GCLE)、7-氨基-3-乙酰基氧基头孢烷酸(7-ADCA)和7-氨基头孢烷酸(7-ACA)是合成头孢抗菌素类药物的三大主要母核或中间体。头孢菌类抗生素在β-内酰胺族抗生素中占有相当大的比重，     

氨噻肟酸开发应用潜力巨大

氨噻肟酸是一种重要的医药中间体 ,是用于合成国外七十年代发展起来的新型抗菌药物第三代头孢菌素的主要原料。头孢菌素类抗生素是分子中含有头孢烯的半合成抗生素 ,曾译作先锋霉素 ,为 7-氨基头孢烷酸 (7-ACA)的衍生物。第三代头孢菌素抗生素的主要品种有头孢氨噻肟 (凯福隆 )、头孢唑肟(益保世灵 )、头孢三嗪 (菌必治 )、头孢哌酮(先锋必 )等 ,新的品种仍在不断开发和试用中。头孢菌素抗生素属β-内酰胺类抗生素 ,具有抗菌谱广、杀菌作用强 ,对人体毒性低、过敏反应少、药效持久等特点 ,在临床中广泛用于耐药革兰氏阴性杆菌引起的威胁生…     

氨噻肟酸的生产与市场

氨噻肟酸是一种重要的医药中间体，主要用于合成头孢菌素抗生素制剂。这种抗生素制剂是国外20世纪70年代发展起来的抗菌力很强的新型抗菌素药物，目前该类抗生素的世界销售额约占整个抗生素药物市场销售总额的35％。氨噻肟酸是用于合成第三代头孢菌素即先锋霉素的原料，这一类称为氨噻肟头孢     

头孢菌素类抗生素的最新研究进展及发展趋势

头孢菌素类抗生素因抗菌活性强、抗菌谱广、副作用小等特点,成为目前抗生素药物研发的热点。本文简述其发展历程,通过收集大量资料,归纳了国内外最新发展动态,并对第四代头孢菌素中间体的合成进行了综述。     

头孢菌素侧链中间体开发应注意的问题

头孢类抗生素具有抗菌广谱、抗菌活性强、疗效高、耐酸、耐碱、耐内酰胺酶、低致敏、副作用小等特点,目前上市头孢菌素共50多种。世界各大知名制药公司不断推出抗菌性能更优的新产品,特别是现代生物技术的迅猛发展,为头孢菌素新品种的开发提供了新的途径。通过采用现代基因工程技术,引入新的侧链或母核来改造已有的头孢菌素品种,可以获得对耐药菌有较好活性的更完善品种,使头孢菌素向广谱和高效发展。     

第四代头孢的开发

进入20世纪90年代后研制的头孢类抗生素．业内称之为第四代头孢抗生素，它们的特点是具备第三代头孢广谱的优点，还对葡萄球菌有抗菌作用，并且对β-内酰胺酶的稳定性明显优于第三代头孢菌素。     

头孢类杭生素市场现状浅谈

头孢类抗生素是临床常用的高效抗生素，其特点为抗菌谱较广，对厌氧菌有高效；引起变态反应一般比青霉素低，约为青霉素的1／4，特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少，使用较安全；对及各种细菌产生的β-内酰胺酶，比多数半合成青霉素稳定；它的作用机制和青霉素类相同，也是阻碍转肽化作用，抑制细菌细胞壁的生成，以达到杀菌目的。依其对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代，可分为4类，即第一至第四代头孢菌素。口前头孢原料药行业的品种更新换代很快，尤其在国家对抗生素制剂价格大幅调整的情况下，头孢菌素的市场面临着巨大的挑战。     

阿莫西林市场浅析

阿莫西林(羟氨苄青霉素)作为第二代青霉素的主要代表品种之一，系—广谱半合成青霉素，具有抗菌谱广，口服吸收迅速、杀菌速度优于青霉素和头孢菌素等优点，因此被WHO推荐作为首选的β-内酰胺类口服抗生素。     

头孢菌素类抗生素的中国专利战略分析

头孢菌素类药物是目前临床广泛应用的抗生素。本文以头孢菌素类抗生素药物的中国专利数据为分析样本，从品种分布、申请人状况、地区分布以及国内外申请人的专利布局等角度人手，对国内外申请人的头孢菌素类药物专利领域的战略进行分析，为国内的医药企业制定专利战略提供参考。     

反应结晶制备头孢菌素类抗生素研究进展

头孢菌素类药物是一种常用的抗生素药物,结晶方式的选择是影响其产品质量的重要环节。反应结晶由于反应速度快,收率高等特点,在头孢菌素抗生素制备领域得到了广泛应用。本文主要就头孢菌素类抗生素的反应结晶工艺做总结概括。     

碳青霉烯类抗生素的临床合理应用

目的介绍碳青霉烯类抗生素临床合理应用。方法采用近年国内、外相关文献进行综述及临床应用总结。结论碳青霉烯抗生素抗菌谱极广,抗菌活性强,同时碳青霉烯类抗生素合理应用迫在眉睫。     

新型抗生素螯合新泰林在我国诞生

近20年来，我国医院临床上对抗生素的滥用，特别是第三代头孢菌素的滥用，不仅造成了医疗费用的快速上涨，而且引发了我国革兰阳性菌感染发生率快速上升与蔓延的态势。抗生素的合理使用已成为市场的一个热点。深圳三九企业集团旗下深圳九新药业有限公司，瞄准了这一市场需求热点，     

酶法合成头孢菌素类抗生素的研究进展

头孢菌素抗生素是一种抗菌活性强、疗效高的抗生素。生产过程中常用化学法和酶法来制取,但是化学法对环境污染严重,对反应条件比较苛刻,因此,酶法成为生产的必然趋势。酶法合成比化学法合成显示出更先进的科学技术与广泛应用,因此人类社会越来越看重用酶法去制造头孢菌素类抗生素。酶法合成的基本研究方法为平衡与动力学两个方面的操控,依靠新科技和与之相关的多种方法完备生产过程的基本条件,提高酶的动态活力,使生产过程更加完整连贯,趋于现代化和一体化,不断去革新进步,应用科学技术对抗生素进行生产制造。本文从不同的定义和视角去探讨酶法合成头孢菌素类抗生素的生产过程。     

一步酶法生产7-氨基头孢烷酸的研究进展

7-氨基头孢烷酸是合成头孢类抗生素的重要中间体,一般由头孢菌素C通过化学法或生物酶法裂解脱去侧链分子制备得到。综述了头孢菌素C酰化酶的来源、特性及其基因的克隆和改造,表达与纯化,固定化及其催化工艺的研究,并展望了一步酶法生产7-氨基头孢烷酸的应用前景。     

氨噻肟酸的用途和制法

氨噻肟酸是一种重要的医药中间体,主要用于氨噻肟头孢菌素的合成。头孢菌素是国外七十年代发展起来的新型抗菌素药物,抗菌力很强。近年来,这类药物有了新的发展。氨噻肟头孢菌素于1976年研究成功,属第三代产品,其特点是抗菌谱广、抗菌活性特强,并具有耐β-内酰胺酶的作用,其疗效比青链霉素高数十倍。此类药物国内已开始生产和应用,国际市场畅销,有良好的发展前景。     

口服头孢菌素的研究现状及发展趋势

口服头孢菌素除具有抗菌谱广、抗菌活性较强、血药浓度较高等特点.对口服头孢菌素的进行了系统介绍,指出了今后发展的趋势.     

青霉素亚砜扩环制头孢菌素中间体的研究

头孢菌素是一类重要的抗生素,本文介绍了由青霉素扩环得到头孢母核的合成以及国内外研究方法及其进展。     

头孢菌素及其相关应用研究新进展

头孢菌素类抗生素是临床常用的一类十分重要的抗菌药。基于检索和分析国内外相关文献,归纳出近几年头孢类抗生素的研究新动向:新型检测发现,对"血清特异性IgE抗体"与"头孢菌素-人血清白蛋白"结合过程的监测,是一项敏化检测的重要指标。突变学研究发现,氧亚氨基取代类头孢菌素特异性荧光标记,可有效监测这种结构诱导性形变。新型头孢菌素CXA-101的相关研究、新生儿头孢菌素类药代动力学研究、毒理学及耐药性问题的较新研究,都可以为头孢类项目研究提供思路,从而推动头孢类抗生素研究与生产的发展。