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以乙醇为溶剂,在加热条件下采用LaCl3催化2-氨基吡啶、二茂铁甲醛和异氰之间的Groebke-Blackburn-Bienaym?三组分反应(GBB-3CR)合成5个二茂铁基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物。利用核磁共振氢谱(proton magnetic resonance,1H NMR)、核磁共振碳谱(carbon-13 magnetic resonance,13C NMR)和超高效液相色谱-电喷雾离子源质谱联用仪(ultra high performance liquid chromatograph electrospray ion source mass spectrometer,UHPLC-ESI-MS)对合成产物结构进行了表征,并通过抑制HO?和还原型谷胱甘肽自由基(glutathione,GS?)引发的DNA氧化反应体系对化合物的抗氧化活性进行了检测,采用淬灭2,2?-偶氮-双-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐自由基(2,2’-azinobis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonate) cationic radical,ABTS?)和二苯苦味酰肼自由基(2,2’-diphenyl-1-picrylhydrazyl,DPPH?)体系探索了化合物还原自由基的能力,进而探究了取代基对二茂铁基咪唑并[1,2-a]吡啶抗化合物氧化性能的影响。结果表明:5个目标化合物不仅能够有效地抑制自由基引发的DNA氧化反应,也能捕获自由基,是一类潜在的抗氧化剂。其中,在抑制HO?引发的DNA氧化反应体系中,5个化合物相对空白TBARS吸光度百分数可达65.4%~93.7%;在抑制GS?引发的DNA氧化反应体系中,5个化合物相对空白TBARS吸光度百分数可达25.6%~62.5%;5个二茂铁基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物均能够捕获ABTS?和DPPH?两种自由基;双二茂铁基化合物VI抑制自由基引发的DNA氧化反应活性和捕获自由基能力优于其它化合物。 相似文献
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以2-氨基-3-羟基吡啶为原料,经过一锅两步反应合成了12个咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物。2-氨基-3-羟基吡啶与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛进行反应,几乎定量得到(E)-N'-(3-羟基吡啶-2-基)-N,N-二甲基甲脒中间体,然后在Na HCO3作用下,于一锅中和活泼亲电化合物(溴乙酸乙酯、溴乙腈和2-溴代苯乙酮)发生合成咪唑环的反应及羟基上的取代反应,以50.3%~85.2%的总收率得到目标产物。该一锅两步方法具有原料易得、反应时间短、操作简便、收率高等优点。 相似文献
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研究了用负载型MoO_3/SiO_2固体酸催化Groebke-Blackburn-Bienaymé(GBB)三组分反应合成一系列咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物。选用的反应底物为芳香醛、不同取代基的2-氨基吡啶以及TMSCN。主要考察了催化剂的负载量、底物物质的量比、反应温度以及反应时间对产物产率的影响。产物结构经红外、质谱、~1HNMR和~(13)CNMR表征,确定了咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物合成的最佳温度为80℃、最佳反应时间为1 h、最佳反应底物物质的量比为1∶1.2∶1以及负载型MoO_3/SiO_2固体酸催化剂负载量为20 mol%时催化效果最好。负载型MoO_3/SiO_2固体酸催化剂具有催化活性高、反应条件温和的特点。 相似文献
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Clemens Lamberth 《Advanced Synthesis \u0026amp; Catalysis》1999,341(5):492-494
A concise approach to 4-substituted imidazo[1,2-a]quinoxalines 7 is described, starting from 1-fluoro-2-nitrobenzene ( 3 ). The high variability in the functionalization of the imidazo [1,2-a]quinoxaline-4-position is due to the easy introduction of these substituents by N-acylation in the second last step. 相似文献
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以6-氨基-3-吡啶甲酸为起始原料,经过酯化反应、环合反应、还原反应得到7-羟甲基咪唑并[1,2-a]吡啶,总收率为42%. 相似文献
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A Synthesis of Pyrrolo[1,2-a]quinazolinones, Indolo[1,2-a]-quinazolinones, Pyrrolo[1,2-a]thieno[3,2-e]pyrimidinones, Benzothieno[3,2-e]pyrrolo[1,2-a]pyrimidinones and 6H-Cyclohepta[4,5]-thieno[3,2-e]pyrrolo[1,2-a]pyrimidinones α-Cyano-γ-halo-crotonnitriles ( 1 ) synthesized (e.g. via Knoevenagel reaction and by subsequent halogenation) react with primary arylamines ( 2 ) to substituted 1-aryl-2-amino-3-cyano-pyrroles ( 3 ). We found that the reaction yields pyrrolo[1,2-a]quinazolin-5-ones ( 6 ) in a one-pot procedure if anthranilic esters ( 4 ) and compounds of the general formula 5 are used. The analogous treatment with 2-amino-3-ethoxy-carbonyl-thiophene derivatives ( 8 ) leads to pyrrolo[1,2-a]thieno-[3,2-e]pyrimidin-5-ones, benzothieno[3,2-e]pyrrolo[1,2-a]pyrimidinones and 6H-Cyclohepta[4,5]-thieno[3,2-e]pyrrolo[1,2-a]pyrimidinones as thiadiazastereoid analogs 9 . This reaction is suitable for the synthesis of various heterocyclic ring systems. 相似文献
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Samia G. Ahmed Abd-El Hamid N. Ahmed Nabil M. Omar Mahmoud A. El-Gendy 《Journal of chemical technology and biotechnology (Oxford, Oxfordshire : 1986)》1993,57(4):363-370
The pyrimido[1,2-a]benzimidazole derivatives compounds 1–8 were synthesized through cyclocondensation of 2-aminobenzimidazole with the appropriate benzsubstituted benzoylacetone by fusion at 150–170°C for 5 h. Quaternary salts compounds 9–22 were obtained by quaternization of compounds 1–8 with dimethyl or diethyl sulfate and subsequent isolation as the relatively insoluble perchlorate salts. Assignment and confirmation of the structures of the newly synthesized compounds were based upon elemental microanalyses and other spectral evidence. 相似文献