粗毛淫羊藿抗炎活性成分研究

目的:研究粗毛淫羊藿的抗炎活性组分。方法:用100 ng·mL~(-1) LPS诱导RAW264.7细胞建立炎症筛选模型,测定促炎细胞因子IL-1β、IL-6、iNOS的m RNA表达变化确定炎症的程度;采用多种色谱方法对粗毛淫羊藿抗炎活性部位进行分离纯化;采用~1H-NMR,13C-NMR,ESI-MS等方法,结合文献数据,鉴定化合物结构。结果:粗毛淫羊藿甲醇提取物经大孔吸附树脂吸附,80%甲醇洗脱得到总黄酮部位,抗炎活性筛选具有抗炎活性,从中分离得到6个黄酮类化合物(1-6),结构分别鉴定为大花淫羊藿苷B(1),4"-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ(2),淫羊藿次苷Ⅱ(3),脱水淫羊藿素(4),淫羊藿苷(5),4"-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ(6),其中化合物2,3,4为首次从粗毛淫羊藿中分离得到。这些化合物都具有一定的抗炎活性。结论:总黄酮和化合物(1-6)对LPS诱导升高的促炎因子表达均具有下调作用,说明黔产粗毛淫羊藿总黄酮具有一定的抗炎活性,其活性成分为其中的黄酮和黄酮苷。     

淫羊藿苷调控BMP-2与OSX促进成骨细胞增殖的研究

目的:探讨淫羊藿苷(ICA)调控BMP-2与OSX对成骨细胞MC3T3-E1增殖的影响。方法:不同浓度淫羊藿苷处理成骨细胞后,细胞增殖实验(CCK-8)和碱性磷酸酶(ALP)检测评价成骨增殖分化能力,激光共聚焦显微镜观察成骨细胞的骨架形态,免疫印迹法(WesternBlot)检测骨形态发生蛋白-2(BMP-2)和成骨相关转录因子(OSX)表达。结果:与对照组相比,淫羊藿苷促进成骨细胞增殖分化,4μg/L淫羊藿苷对成骨细胞增殖作用最佳。细胞活性升高,镜下可见细胞伸展更多伪足,Western Blot显示BMP-2和OSX表达增高(p0.05)。结论:淫羊藿苷有促进成骨细胞增殖分化,可能是通过调节BMP-2和OSX蛋白表达。     

淫羊藿素的化学合成和结构修饰研究进展

淫羊藿素是天然淫羊藿属植物主要活性成分淫羊藿苷的苷元,是淫羊藿苷在体内发挥疗效的主要形式,具有多种药理活性。目前,淫羊藿素在中国已上市,主要用于不适合或患者拒绝接受标准治疗,且既往未接受过全身系统性治疗、不可切除的肝细胞癌的治疗。由于天然来源的淫羊藿素含量低,限制了对淫羊藿素的研究。因此,研究人员发展了多种淫羊藿素的化学合成方法。此外,人们还针对淫羊藿素的低生物活性、低水溶性等缺点进行结构修饰,得到了多种活性较好的淫羊藿素衍生物。总结了关于淫羊藿素的化学合成方法及结构修饰的文献报道,期望对淫羊藿素的后续研究提供帮助。     

淫羊藿苷体外抗氧化作用和清除自由基的研究

目的:为了寻找一个天然小分子化合物淫羊藿苷的抗氧化作用和评价清除自由基能力。方法:采用三种不同体外的检测方法 DPPH自由基清除能力、亚铁还原能力(FRAP)和ABTS自由基清除能力对抗氧化活性能力。结果:通过紫外分光光度计检测吸光值,表明淫羊藿苷DPPH自由基清除能力、亚铁还原能力(FRAP)和ABTS自由基清除能力均具有显著性差异(P0.05)。结论:淫羊藿苷具有体外清除自由基能力和抗氧化作用。     

丹皮酚与淫羊藿苷联用调控CXCR3-B和CXCL4对宫颈癌Hela细胞生长的研究

目的:探讨丹皮酚与淫羊藿苷联用调控CXCR3-B和CXCL4对宫颈癌Hela细胞生长的研究。方法:不同浓度淫羊藿苷、不同浓度丹皮酚以及不同比例丹皮酚和淫羊藿苷联用处理Hela细胞后,细胞增殖实验(CCK-8)检测评价Hela细胞存活率,免疫印迹法(Western Blot)检测趋化因子(Chemokine,CXC)CXCR3-B和CXCL4的表达。结果:与对照组相比,丹皮酚和淫羊藿苷均可抑制Hela细胞生长,并且二者联合作用可提高抑制率,WesternBlot显示CXCR3-B表达升高,CXCL4表达降低(p0.05)。结论:丹皮酚与淫羊藿苷联用抑制Hela细胞生长,可能是通过调节CXCR3-B和CXCL4蛋白表达。     

不同品种淫羊藿的淫羊藿苷含量研究

目的:比较不同品种淫羊藿的淫羊藿苷含量差异。方法:以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,乙腈-水(30∶70)为流动相,检测波长270 nm,流速1.0 mL/min。结果:柔毛淫羊藿、朝鲜淫羊藿、淫羊藿(产自2个不同地方)的淫羊藿苷含量分别为0.28%、0.14%、0.83%和0.87%。结论:不同品种的淫羊藿所含淫羊藿苷的含量存在较大差异。品种的不同会影响淫羊藿药材的质量。     

淫羊藿苷及其衍生物专利分析

淫羊藿苷为淫羊藿的主要有效成分,是一种8-异戊烯基黄酮苷类化合物,其由苷元和糖两部分组成。对心脑血管系统、骨骼系统、生殖系统等具有广泛的生物学功效。目前,淫羊藿苷的市场需求日益剧增,被国内外广泛应用。文章将对淫羊藿苷全球专利进行分析,希望为国内的制药行业在研发方向以及立项过程中提供帮助。     

淫羊藿苷对细胞增殖作用的研究进展

对淫羊藿苷对细胞增殖作用的研究进行整理和分析,为进一步研究提供新思路。查阅2005年以来的相关文献。淫羊藿苷能够促进成骨细胞增殖,对骨髓基质细胞增殖呈现促进与抑制双重作用,抑制多种肿瘤细胞增殖,能促进人牙周膜细胞、人外周血祖细胞的增殖,抑制兔血管平滑肌细胞和滑膜成纤维细胞的增殖。淫羊藿苷对成骨细胞增殖的研究较为成熟,对其他细胞增殖作用的机制有待于进一步的研究。     

不同酶对巫山淫羊藿中淫羊藿苷和朝藿定C含量的影响及抑菌活性研究

在巫山淫羊藿提取物中分别加入α-淀粉酶、果胶酶、纤维素酶进行酶解,经大孔树脂纯化后采用HPLC法测定巫山淫羊藿中淫羊藿苷和朝藿定C含量;并初步研究了巫山淫羊藿提取物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌活性.结果表明,巫山淫羊藿提取物在经过酶解和纯化后,淫羊藿苷和朝藿定C的含量均明显增加,其中果胶酶对两者含量的影响最大,巫山淫羊藿提取物在经过果胶酶酶解和大孔树脂纯化后,淫羊藿苷和朝藿定C的含量分别增至11.65％、31.79％;巫山淫羊藿提取物及果胶酶酶解物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均有较好的抑菌效果,但未酶解的巫山淫羊藿提取物的抑菌活性优于酶解物和纯化物.     

不同产地不同部位巫山淫羊藿中黄酮的HPLC分析

建立HPLC梯度洗脱法同时测定巫山淫羊藿中3种黄酮:淫羊藿次苷Ⅰ,朝藿定C和淫羊藿苷质量分数的方法。采用HPLC法,色谱柱为phenomenex C18分析柱(5μm,4.6 mm×250 mm);流动相为(A)水,(B)乙腈;柱温35℃;流速1.0 mL/min;检测波长270 nm;线性梯度洗脱条件:B∶15%(5 min),B∶30%(10 min),B∶50%(30 min)。本方法测定淫羊藿次苷Ⅰ,朝藿定C和淫羊藿苷的线形范围在0.20—1.80μg,r=0.999 3,r=0.999 9和r=0.999 7;平均回收率分别为98.43%,97.58%和97.91%,RSD(n=3)分别为2.16%,1.77%和1.90%。该方法简便、准确、重现性好,可作为同时测定淫羊藿次苷Ⅰ,朝藿定C和淫羊藿苷质量分数的方法。     

HPLC法测定不同产地淫羊藿药材中两种黄酮类化合物的含量

目的:建立HPLC法测定不同产地淫羊藿药材中淫羊藿苷、epimedokoreanosideΙ成分含量的方法。方法:色谱柱:Agilent Zorbax SB-C18柱,流动相为乙腈-水梯度洗脱,检测波长为270nm,流速为1.0m L·min~(-1)。结果:淫羊藿苷、epimedokoreanosideΙ成分的线性关系良好,线性范围分别为0.800~45.00,0.550~24.90mg·L~(-1);加样回收率分别为96.85%、98.16%,RSD分别为0.45%、1.28%(n=6)。结论:该方法准确、简便、重复性好。淫羊藿苷、epimedokoreanosideΙ为淫羊藿药材中特征性成分,可作为指标性成分用于淫羊藿药材的质量控制。     

抗骨增生丸提取方法研究

目的:对抗骨增生丸工艺进行研究;方法:分析抗骨增生丸中淫羊藿苷的变化过程,比较了采用煎煮法和加热回流法的区别,并以淫羊藿苷得率为考察指标,分析两者的区别。结果:电炉直接加热时,两次提取的淫羊藿苷得率仅相当于加热回流一次的淫羊藿苷得率,结论:因此在实验室进行该品种小试时,不可采用直接电炉加热法进行煎煮,应采用回流法进行提取。     

超高效液相色谱法测定淫羊藿中8种黄酮类成分的含量

建立同时测定淫羊藿中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷、淫羊藿新苷A、宝藿苷I、朝藿苷甲、朝藿苷丙等8种黄酮成分含量的超高效液相色谱测定方法。采用ZORBAX Eclipse XDB C_(18)柱(2.1 mm×50 mm,1.8 μm)分离,以乙腈-0.1%甲酸为流动相梯度洗脱,流速为0.2 mL/min,进样量1μL,检测波长为270 nm,柱温30℃。8种黄酮成分可以实现完全分离,在0.2～20.0 mg/L范围内呈良好的线性关系,线性系数大于0.9991,样品加标平均回收率为94.6%～106.5%,相对标准偏差不大于5.0 %。本方法快速,灵敏,准确,可用于淫羊藿中8种黄酮类成分的同时测定。     

RP-HPLC法测定超临界提取物中淫羊藿苷的含量

目的：建立淫羊藿叶超临界提取物中淫羊藿苷的含量测定方法。方法：采用RP-HPLC法,Hypersil ODS C18色谱柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,甲醇-0.1%冰醋酸水溶液梯度洗脱,流速1 mL.min-1,检测波长270 nm。结果：淫羊藿苷在0.212～2.12μg进样量范围内线性关系良好,平均加样回收率98.7%,RSD为1.18%（n=6）。结论：该法简便、易操作,适用于淫羊藿超临界提取物中淫羊藿苷的含量测定,可有效地控制淫羊藿超临界提取物的质量。     

HPLC法测定不同产地淫羊藿药材中朝藿苷丙的含量

目的:建立高效液相色谱测定朝藿苷丙含量的方法。方法:采用Agilent Zorbax SB-C18柱,流动相为乙腈和水,检测波长270nm。结果:朝藿苷丙进样量0.02~2.00范围内线性良好,r=0.9996(n=6),加样回收率98.49,RSD=1.11%;10批淫羊藿药材中朝藿苷丙的含量为0.02%~0.88%。结论:朝藿苷丙为淫羊藿药材中的特征成分,其提取及含量测定方法操作简便,结果可靠,可作为淫羊藿药材质量控制的指标性成分。     

超声波法提取淫羊藿中淫羊藿苷工艺研究

对超声波辅助提取淫羊藿中淫羊藿苷进行研究,以淫羊藿苷为考察目标,系统考察了超声波频率、乙醇浓度、超声提取时间、料液比四个因素对提取效果的影响。通过正交实验初步确定最佳提取工艺条件为:90%乙醇,超声波功率900 W,提取时间60 min,料液比1∶20。     

淫羊藿苷提取工艺优化

通过正交实验优选淫羊藿苷的提取工艺,确定优化提取工艺条件为:60%乙醇、液固比为10∶1、提取1次、提取时间1.5 h,在此条件下淫羊藿苷的提取率为91.98%.     

HPLC法测定更年三号胶囊中淫羊藿苷的含量

用HPLC法建立了测定更年三号胶囊中淫羊藿苷的含量的方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),乙腈-水(30∶70)为流动相,流速1.0 mL/min,检测波长为268 nm;进样量为10μL,室温进行检测。结果表明淫羊藿苷在0.2～8μg范围内进样量与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),供试品溶液在24 h内稳定,平均回收率为100.49%(RSD=1.49%)。该方法简单快速,精密度高,稳定性较好,结果准确可靠,可以用于更年三号胶囊中淫羊藿苷的含量测定。     

巫山淫羊藿不同药用部位有效成分分析研究

比较研究巫山淫羊藿不同药用部位有效成分含量的差异,为不同药用部位的应用提供合理依据。采用高效液相色谱法检测朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷的含量,以乙腈-水作为流动相等梯度洗脱,流速为1.0mL/min,检测波长为270nm。结果显示,不同药用部位中4种化学物质含量存在一定的差异,叶片中4种化合物含量最高。这表明巫山淫羊藿不同药用部位的内在质量存在差异,这为巫山淫羊藿药材的应用提供可靠支撑。     

淫羊藿超声提取工艺优化

目的:优选淫羊藿的超声提取工艺。方法:以淫羊藿苷的提取率为指标,高效液相色谱检测含量,应用正交试验优化淫羊藿的最佳超声提取工艺条件。结果:影响提取的主次因素为ABDC(A:乙醇浓度;B:物料比;C:提取温度;D:提取时间)。最佳提取条件为:超声功率为300W、60%乙醇溶液、液固比25:1、提取时间60min、提取温度50℃。根据优选工艺验证实验表明,有效成分提取率94.88%,重现性较好。结论:优选得到的工艺稳定可行。