他达那非的合成研究

以D-色氨酸甲酯盐酸盐为原料,经Pictet-Spengler反应、酰化和胺解-环合3步合成了新型磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂他达那非,总收率为50.5%.在Pictet-Spengler反应后原位将trans-β咔波啉化合物转化为cis-β-咔波啉化合物,提高了原料的利用率;在胺解-环合时采用甲胺的四氢呋喃溶液代替甲胺的水溶液,使粗品质量分数达到了99.5%.     

永固紫RL的合成工艺研究

本文提出了一种合成永固紫RL的新方法，该方法以煤焦油副产物咔唑为起始原料，利用固-波相转移催化反应合成了N-乙基咔唑，混酸硝化工艺合成了纯度高达94．8％的3-硝基-9-乙基咔唑，再经还原反应、缩合反应、环化反应合成了永固紫RL。合威工艺新颖，总反应时间短，产品消耗低，收率高，是一个有工业化价值的合成方法。     

2-噁唑啉化合物的合成及其在聚合物中的应用

综述了近年来2-噁唑啉化合物在合成领域的研究进展,主要介绍了β-氨基醇与羧酸或羧酸酯反应,酰胺环化反应,以腈类化合物为原料反应等合成方法。总结了2-噁唑啉化合物在聚合物改性方面的应用进展,并预测了2-噁唑啉化合物的合成与应用发展趋势。     

2-(啞心)唑啉化合物的合成及其在聚合物中的应用

综述了近年来2-(啞心)唑啉化合物在合成领域的研究进展,主要介绍了β-氨基醇与羧酸或羧酸酯反应,酰胺环化反应,以腈类化合物为原料反应等合成方法.总结了2-(啞心)唑啉化合物在聚合物改性方面的应用进展,并预测了2-(啞心)唑啉化合物的合成与应用发展趋势.     

喹喔啉类化合物的合成研究进展

喹喔啉是一种重要的精细化工中间体,广泛用于农药,医药等行业,本文以二羰基,二硫代碳基,环氧化合物,α-羟基酮,α,β-二醇以及α-卤代酮与邻苯二胺为原料,综述了近些年来过渡金属与无过渡金属条件下喹喔啉合成方法的研究进展。报道了化学家们在合成喹喔啉这一领域里的合成方法,并对喹喔啉合成的研究前景进行了展望。     

唑啉草酯的合成路线评述

综述了除草剂唑啉草酯的合成路线,并对两条路线进行了比较和评价,以2,6-二乙基-4-甲基苯胺为原料,经重氮化、偶联和醇解反应合成唑啉草酯的路线为最佳路线。     

新型四唑啉酮衍生物的合成研究

以1-(2-氯苯基)-5(4H)-四唑啉酮为原料,设计并合成了七个新型四唑啉酮衍生物,并采用IR、1HNMR表征了其结构,以期筛选出具有良好生物活性的化合物。     

苯乙烯基三苯胺（吲哚啉）衍生物的合成及性能研究

以苯胺、咔唑、吲哚啉和碘苯等为原料,合成了五种系列化的新型苯乙烯基三苯胺（吲哚啉）类的硝基化合物,通过氢谱、高分辨质谱等对其进行了结构表征. 并对化合物的紫外-可见吸收光谱、荧光发射光谱和循环伏安等进行了研究. 结果表明,含螺旋桨构型三苯胺基团化合物相比具有平面刚性构型的9-苯基咔唑基团化合物,表现出较强的分子内电荷转移能力（ICT作用）,同时在三苯胺基团上引入给电子基团则有利于增强化合物的ICT作用,而含吲哚啉基团化合物则比三苯胺基团化合物表现出更强的ICT作用     

N，N′-双（邻菲哕啉-2-甲酰基）-4，4′-二氨基苯基甲烷的合成

以邻菲哕啉为起始原料，与双氧水反应合成邻菲哕啉-N-氧化物，接着与苯甲酰氯、氰化钾、NaOH水溶液——反应合成中间体邻菲哕啉-2-甲酸，再与4，4′-二氨基苯基甲烷进行酰胺化反应合成目标产物。其结构通过红外光谱、元素分析、核磁共振谱和质谱进行了表征。     

含二茂铁基吡唑啉的合成及其抗真菌活性

以二茂铁为起始原料,首先用合成的乙酰基二茂铁与醛反应,合成1-二茂铁基-3-(4-R1苯基)-2-丙烯酮,然后再与水合肼反应合成吡唑啉,最后通过与酰氯反应生成一系列N-酰基-3-二茂铁基-5-芳基吡唑啉化合物。通过1HNMR、FTIR及ESI-HRMS进行了目标化合物结构的表征;最后,将合成的吡唑啉化合物分别对4种植物真菌病（小麦赤霉病、马铃薯干腐病、烟草赤星病、西瓜枯萎病）进行了初步的抗植物真菌活性实验,测试结果显示,部分化合物具有良好的抗植物真菌活性。     

水溶性5,10,15-三(对羧基苯基)咔咯的合成与表征

以4-(甲氧基羰基)苯甲醛和吡咯为原料、甲醇/水溶液(体积比1∶1)为溶剂,采用"水相一锅煮法"合成了5,10,15-(对甲氧基羰基苯基)咔咯,在四氢呋喃/甲醇溶液中将其水解得到5,10,15-三(对羧基苯基)咔咯。通过紫外吸收光谱、红外光谱和核磁共振谱对5,10,15-三(对羧基苯基)咔咯进行了结构表征,结果表明所得产物即为目标化合物。     

1-苯基-3-甲基-2-吡唑啉-5-酮衍生物的合成

合成了1-苯基-3-甲基-2-吡唑啉-5-酮的两种衍生物:具有β-双酮结构的1-苯基-3-甲基-4-甲醛基-2-吡唑啉-5-酮和1-苯基-3-甲基-4-甲醛基-5-氯吡唑,收率分别为87.5%和61.5%,通过IR、1HNMR、MS对产物进行了表征.     

4-噻唑啉酮类化合物的合成研究进展

4-噻唑啉酮类化合物具有良好的生理及生物活性,对此类化合物的合成及应用报道越来越多。以关键原料分类,对近年来文献公开的多种合成方法进行了综述,并结合本课题组工作,讨论了一些绿色合成方法。     

邻氯代苯甲醛与硝基甲烷的缩合反应

以邻氯代苯甲醛与硝基甲烷为原料,甲醇作为溶剂,研究在碱性及低温零度条件下邻位卤代芳香醛与活性α-H的化合物发生的Aldol缩合反应,得到对有机合成具有重要价值的中间体2-氯-β-硝基苯乙烯。2-氯-β-硝基苯乙烯是构建杂环四氢喹啉和吲哚啉的中间体,也是合成部分农药、医药成分以及功能高分子的原料。实验主要是通过控制反应温度、加料顺序及选择95%乙醇作为重结晶试剂,找到了合成该有机中间体较佳的条件。     

5-氯-2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮的合成

以多硫化钠、丙烯酸甲酯、甲胺等为原料合成杀菌剂5-氯-2-甲基-4-异噻唑啉-3-酮,具有很好的杀灭细菌、霉菌的能力。     

含二茂铁基吡唑啉的合成及抗真菌活性

以二茂铁为起始原料,合成了乙酰基二茂铁,再与醛反应,合成1-二茂铁基-3-(R1苯基)-2-丙烯酮,然后再与水合肼反应合成吡唑啉,最后通过与酰氯反应生成11个N-酰基-3-二茂铁基-5-芳基吡唑啉化合物。通过1HNMR、FTIR及ESI-HRMS进行了目标化合物结构的表征;将合成的吡唑啉化合物分别对4种植物真菌病(小麦赤霉病、马铃薯干腐病、烟草赤星病、西瓜枯萎病)进行了初步的抗植物真菌活性实验,测试结果显示,部分化合物具有良好的抗植物真菌活性。     

小麦杀雄剂杀雄啉的合成及生物活性

以2,6-二氯苯甲酰氯、4-氯苯胺为原料合成了小麦杀雄剂-杀雄啉,并进行了杂交小麦育种试验,试验结果表明杀雄啉的效果与进口同类产品一致。     

唑草酮的合成

改进了除草剂唑草酮的合成工艺,以4-氯-2-氟苯肼为原料,经氨基腙合成、光气环合制成取代芳基三唑啉酮,再经二氟甲基化、硝化、加氢还原合成中间体1-(5-氨基-4-氯-2-氟苯基)-3-甲基-4-二氟甲基-1H-1,2,4-三唑啉-5-酮,重氮化后与丙烯酸乙酯反应,经后处理得唑草酮。     

2-苯基-3,5-二(4-吡啶基)异噁唑啉的合成及生物活性的研究

以硝基苯为起始原料,经还原生成苯基羟胺、再与4-吡啶甲醛反应生成硝酮、与4-乙烯基吡啶发生1,3-偶极环加成反应等3个步骤合成得到未见文献报道的新型四氢异噁唑啉化合物2-苯基-3,5-二(4-吡啶基)异噁唑啉。通过IR、1 HNMR、13 CNMR、HRMS等对该化合物的结构进行了表征。确定优化的1,3-偶极环加成反应条件为:反应温度75℃、溶剂为DMF。并对合成的新型四氢异噁唑啉化合物进行了生物活性测试,发现该化合物对10种病菌均有不同程度的抑制作用,尤其是对苹果轮纹的防效最高,达到了72.9%。表明,2-苯基-3,5-二(4-吡啶基)异啉啉具有一定的生物活性。     

环烷酸基咪唑啉类缓蚀剂的合成及缓蚀性能评价

以不同酸值环烷酸与有机多胺为原料,制备一系列单环和双环环烷基咪唑啉和。利用静态失重法考查了环烷酸基咪唑啉结构以及咪唑啉环数对缓蚀剂性能的影响。缓蚀剂性能评价结果表明:环烷酸与二乙烯三胺为原料摩尔比为1∶1.1时合成的单环环烷基咪唑啉缓蚀剂添加量为4 mg.L-1时缓蚀率可达98%以上;酸值较低的粗环烷酸、减蒸的环烷酸与二乙烯三胺原料摩尔比为1∶1.1合成的咪唑啉类缓蚀剂具有较高的缓蚀效果,因此减少了缓蚀剂原料加工程序、降低了成本。