β-卡巴林类化合物的合成研究进展

卡巴林类化合物是一种吲哚类生物碱,其结构中含有三环吡啶并吲哚的母核,广泛存在于天然产物中。其类型主要有4种：α-卡巴林、β-卡巴林、γ-卡巴林、δ-卡巴林。其中,β-卡巴林类化合物因其具有广泛的药理活性,如：抗肿瘤、抗阿尔茨海默病等,得到了深入的研究。综述了β-卡巴林类化合物的合成研究进展,为寻找高效、便捷、反应条件温和的β-卡巴林类化合物合成方法提供了参考。     

β-咔啉-3-甲醛缩氨基硫脲类化合物的合成与抗肿瘤活性研究

以L-色氨酸为起始原料合成了6个新的β-咔啉-3-甲醛缩氨基硫脲类化合物并进行了体外抗肿瘤活性测试。结果表明:化合物7f表现出显著的体外抗肿瘤活性,其对全部肿瘤细胞系的IC50值低于10μM,值得进一步研究。     

1,3,4-唑啉类化合物的合成与结构表征

苯甲酰肼在乙醇中，回流条件下，与芳醛和苯乙酮反应得到相应的酰腙（2a-2h），然后再进一步与乙酸酐环合，以良好的收率合成出了1，3，4-噁唑啉类衍生物（3a-3h）。通过元素分析，IR，^1HNMR和MS对其结构进行表征，并对其裂解途径进行了探讨。     

2-噁唑啉化合物的合成及应用

本文介绍了2-噁唑啉化合物的合成方法和应用现状。     

微波促进的2-苄基喹喔啉类化合物的合成研究

以廉价原料邻苯二胺、苯甲醛为起始原料经过多步化学反应最后在微波条件下制备2-苄基喹喔啉类化合物。该方法操作简单,收率高。     

2-取代苯胺基-5-甲基噻唑啉类化合物的合成和杀菌活性研究

用新合成路线合成了标题化合物,有几个化合物未见文献报道.室内用稻曲病、甜菜褐斑病、芦笋茎枯病、苹果轮纹病、小麦赤霉病、番茄早疫病等致病菌进行测试,都表现了一定的活性,尤其对抗性的芦笋茎枯病菌,活性很高,浓度为50mg@L－1时,最高抑菌活性可达94．4%.     

含4-噻唑啉酮环的新金刚烷类化合物的合成及抗癌活性研究

以1-金刚烷甲酸为原料,通过酯化、肼解制得1-金刚烷甲酰肼,1-金刚烷甲酰肼再与芳香醛反应得到相应的酰腙,最后以苯和DMF为溶剂,酰腙与巯基乙酸脱水环化成2-芳基-3-(1-金刚烷甲酰胺基)-4-噻唑啉酮类化合物,并利用IR、1HNMR、13CNMR、ESI-MS和元素分析对7个目标化合物的结构进行了表征。用MTT方法评价了它们在体外对HepG-2,A549-1和231-2 3种癌细胞株的体外生长抑制活性。结果表明,所合成的7个新化合物均具有潜在的体外抑制癌细胞生长活性。     

1,2,4-三嗪类化合物合成研究进展

三嗪类化合物是一类含氮杂环化合物,在化工染料、材料方面应用广泛,且是杀虫剂、除草剂中重要的组成结构。近年来发现其在抗炎、抗高血压、抑制血小板的生成及抑菌方面也有着显著作用,因此是一类重要的医药中间体。本文从不同底物出发概述了一些1,2,4-三嗪类化合物的合成研究方法。     

含1,3,4-噁唑啉环的吡啶类化合物的合成

3-吡啶甲酰肼(1)与芳香醛缩合得到酰腙(2a～2e),再与丙酸酐环合成含1,3,4-噁唑啉环的吡啶类化合物(3a～3e),该类化合物的结构经元素分析,IR,1H NMR和MS确证。     

2-酰亚胺基-3-苯基-1,3-噻唑啉的合成及除草活性

目前,许多商品化的农药品种中大多是含有氮、硫原子的杂环化合物。人们注重于将这些杂环化合物作为筛选靶标用于创制新颖生物活性化合物。不管最新的生物合理性研究进展如何,人们依然选择含氮和氮、硫的杂环化合物作为探索新农药的方向。目前,Yuaurn Saremitsu等通过这种思路发现了很多具白化型除草活性的杂环化合物。     

微波辐射合成β-氨基丙烯腈类化合物

报道了以芳香族或脂肪族腈类与含活泼亚甲基腈类化合物为原料,在叔丁醇钾催化下,以PEG-400为溶剂,在微波条件下,通过Thorpe反应合成目标化合物。同时,分别对反应时间、催化剂种类、溶剂种类、催化剂用量进行了考察,并对所得化合物进行核磁、红外、质谱、熔点等检测与表征。     

4-氯喹唑啉类化合物的合成

以邻氨基苯甲酸类化合物和醋酸脒为原料,经环合反应得到喹唑啉-4（3H）-酮类化合物,再经POCl3氯化后得到4-氯喹唑啉类化合物。所得化合物的结构均经核磁和质谱确证。     

7-取代喹诺酮类化合物的合成及抗癌活性

设计合成了10个7-取代喹诺酮类化合物,并采用噻唑兰比色实验法,研究了所合成化合物的体外抗肿瘤活性。分别对肺癌细胞A549、人白血病细胞HL-60和人子宫颈癌细胞Hela进行检测。结果表明,7-取代喹诺酮类化合物对3种癌细胞均有一定的抑制作用,尤其是对人白血病细胞HL-60的抑制效果明显,其中1种化合物的抑制活性与阳性对照相当。     

2-氨基-1,10-邻菲罗啉的合成

文章以1,10-邻菲罗啉为起始原料,经成盐、氧化、溴化得2-溴-1,10-邻菲罗啉,最后氨化得到2-氨基-1,10-邻菲罗啉,总收率达58.4%。     

具有除草活性的异恶唑啉类化合物的研究进展

异恶唑啉类化合物正在逐步发展成为除草剂的一个重要类别。笔者按照结构的不同分别对具有除草活性的苯联异恶唑啉类化合物、含(亚)砜结构的异恶唑啉类化合物、具有磺酰脲结构的异恶唑啉类化合物、异恶唑啉苄醚类化合物四类结构进行了概述。     

1,10-邻菲罗啉-5,6二酮的合成工艺研究

以1，10-邻菲罗啉为起始原料，经氧化合成1，10-邻菲罗啉-5，6二酮，并通过正交实验探索得到其合成的最佳条件为：反应温度130℃、反应时间2h、浓硫酸和浓硝酸的加入量为70：35,产率93.11%.     

1,3,4-(噁)唑啉类化合物的合成与结构表征

苯甲酰肼在乙醇中,回流条件下,与芳醛和苯乙酮反应得到相应的酰腙(2a～2h),然后再进一步与乙酸酐环合,以良好的收率合成出了1,3,4-卟恶唑啉类衍生物(3a～3h)。通过元素分析,IR,1HNMR和MS对其结构进行表征,并对其裂解途径进行了探讨。     

5-硝基-1,10-邻菲罗啉的合成工艺改进

改进了5 硝基 1,10 邻菲罗啉的合成工艺,对目标产物进行了表征。新合成工艺的产率超过90%,较原方法大为提高。     

2,6-二氯喹喔啉的合成研究

2,6-二氯喹喔啉是一种重要的精细化工中间体,广泛用于农药,医药等行业。本文介绍了2,6-二氯喹喔啉的几种合成方法,并对其中的一种方法做出了实验探讨。制备合成的2,6-二氯喹喔啉含量在98%以上。     

2-甲硫基-2-噻唑啉合成工艺研究

替比培南酯是目前唯一一个可以口服的碳青霉烯类抗生素,2-甲硫基-2-噻唑啉是替比培南侧链中间体,2-甲硫基-2-噻唑啉质量是影响替比培南侧链关键因素; 2-甲硫基-2-噻唑啉合成以2-巯基-2-噻唑啉为起始原料,甲醇为溶剂,碳酸钾作为缚酸剂,选用碘甲烷为经典甲基化试剂;反应温度25～30℃;反应时间4. 5 h最好;收率99%,纯度大于99%;操作简单,适合工业化生产。