大豆磷脂罗红霉素脂质体的制备及性质研究

利用大豆粉状磷脂,采用薄膜法制备罗红霉素脂质体,采用紫外分光光度法测定罗红霉素脂质体的包封率。研究了罗红霉素脂质体配方中不同成分的比例,以及水合介质对脂质体包封率的影响。罗红霉素脂质体的最佳制备条件为:水浴温度为36℃,m(罗红霉素)∶m(磷脂)=1∶25,m(罗红霉素)∶m(胆固醇)=1∶2.5,水合介质为p H=6.8的磷酸盐缓冲溶液,加入的磷酸盐缓冲溶液为20 m L,在此条件下,罗红霉素脂质体的包封率为56.97%。该方法准确,可用于大豆磷脂罗红霉素脂质体的制备,并从粒径、稳定性等方面对罗红霉素脂质体进行了质量评价。     

包封维生素E脂质体的研究

采用超声法制备包封维生素E的脂质体,以包封率和粒径为衡量标准,通过单因素实验确定较优的实验条件为:m(大豆卵磷脂)∶m(维生素E)∶m(胆固醇)∶m(聚乙烯醇)=6∶3∶3∶2,V(氯仿)∶V(水)=1∶3,且体系中维生素E的质量分数为8.8%,超声2 min。此条件下包封率可达86.8%,平均粒径为62.9 nm;所得脂质体呈圆球状,储存在4℃下较适宜。     

正交设计优化尼莫地平脂质体的制备工艺

优化了尼莫地平脂质体的制备工艺。利用乙醇注入法制备尼莫地平脂质体,以包封率为评价指标,采用正交试验优化制备工艺,并考察脂质体形态、粒径、Zeta电位和包封率。结果表明:优化工艺条件为药物-磷脂的质量比1∶20,胆固醇-磷脂的质量比1∶10,脱氧胆酸钠-磷脂的质量比1∶10,磷脂浓度1%;尼莫地平脂质体外观接近球形,平均粒径(122.8±5.3)nm,平均Zeta电位(-23.69±1.24)m V,包封率84.27%±0.58%。结论:优选得到的尼莫地平脂质体制备工艺合理,为尼莫地平新制剂的研发提供依据。     

熊果苷脂质体的制备研究

采用逆相蒸发制备熊果苷脂质体,研究了熊果苷脂质体配方中不同成分的比例、水合介质及高压挤压工艺对脂质体包封率的影响。结果表明:较佳的配方组成为大豆磷脂PC、胆固醇、熊果苷的质量比为400∶34∶136;投药比越大,包封率越低;较佳的水合介质是葡萄糖溶液。高压挤压工艺不利于得到较高包封率的熊果苷脂质体。     

化妆品用原花青素脂质体的制备及应用性能研究

采用逆相蒸发法制备了化妆品用的原花青素脂质体,考察了原花青素与卵磷脂的质量比(药脂比)、聚乙二醇(PEG1500)的用量对脂质体稳定性和包封率的影响。实验发现,随着药脂比或PEG 1500用量的增加,脂质体的包封率均呈先增加后降低的趋势。在m(原花青素)∶m(卵磷脂)=1∶20,m(卵磷脂)∶m(PEG 1500)=3∶1的较优条件下,得到的原花青素脂质体的包封率为77.28%,平均粒径为144.9 nm,透射电镜下观察其外观为球形或椭球形。同时研究了最优条件下原花青素脂质体的保湿性能,实验证明原花青素脂质体的保湿性能明显优于游离的原花青素溶液。     

维生素E脂质体的制备与性能研究

采用薄膜蒸发-高压均质法制备维生素E（VE）脂质体，研究了VE脂质体配方中不同成分的比例及水合介质对脂质体包封率的影响。结果表明，VE脂质体载药量越大，包封率越低。胆固醇含量在体系中要适当。最佳的水合介质是磷酸盐缓冲液。采用薄膜蒸发结合高压均质处理法制备的VE脂质体粒径达到120nm，而且比较稳定。     

雷公藤甲素热敏醇质体的制备工艺

研究雷公藤甲素热敏醇质体最佳制备工艺。采用乙醇注入法制备热敏醇质体;以热敏性和包封率作为评价指标筛选m(大豆卵磷脂)∶m(胆固醇);以包封率和变形性为评价指标筛选V(无水乙醇)∶V(1,2-丙二醇);以平均粒径和粒径分布系数(PDI)为评价指标筛选超声时间。m(大豆卵磷脂)∶m(胆固醇)=6∶1时制备的醇质体热敏性最显著,其相变温度(t_m)为42.4℃,包封率为92.78%,在43℃条件下其累积释药率为90.92%;V(无水乙醇)∶V(1,2-丙二醇)=7∶3时,变形性最好且包封率最高;超声时间为15 min,平均粒径和PDI均为最小。制备的雷公藤甲素热敏醇质体具有粒径均匀、药物包封率高、良好的热敏性和变形性等特点。     

灰黄霉素磷脂复合物的制备及释放率研究

利用大豆粉状磷脂,采用溶剂蒸发法制备灰黄霉素磷脂复合物,采用紫外分光光度法测定其复合率.研究了灰黄霉素磷脂复合物配方中不同成分的比例对磷脂复合物复合率的影响,得到其最佳制备条件为:m(磷脂)∶m(灰黄霉素)=3∶1、V(四氢呋喃)∶V(二氯甲烷)=1.5∶1、固液比=8∶1、超声温度50℃、超声时间150 min.在此...     

维生素C和水杨酸复合脂质体制备及影响因素的研究

以大豆磷脂为膜材,采用复乳-超声法制备同时含有脂溶性水杨酸和水溶性维生素C的复合脂质体。研究配方中不同成分的质量比、维生素C水溶液的pH、乳化温度、包衣等对脂质体包封率和稳定性的影响。结果表明,在m(大豆磷脂)∶m(胆固醇)∶m(水杨酸)∶m(维生素C)=4∶1∶0.75∶1,维生素C水溶液的pH为5,初乳和复乳化温度分别为25、45℃时制备的复合脂质体中维生素C和水杨酸的包封率分别为48.2%和55.4%;包衣处理使水杨酸/维生素C复合脂质体稳定性提高。     

脱氧氟尿苷脂质体的制备

目的建立脱氧氟尿苷(DFUR)脂质体的制备工艺。方法采用逆向蒸发法制备DFUR脂质体,并以包封率为参考指标,进行正交试验优化该脂质体的配方。以优化的配方制备脂质体,观察其微观形态,测定粒径、包封率及稳定性,并进行体外释药实验。结果制备DFUR脂质体的最佳配方为:卵磷脂/胆固醇(摩尔比)为2∶1,有机相/水相(体积比)为5∶1,DFUR浓度为2mg/ml,磷酸盐缓冲液pH值为7.0。以此配方制备,脂质体包封率可达52.15%。3批DFUR混悬液,粒径小于220nm的粒子比率均在70%以上,显微镜下观察可见,脂质体呈球形或椭圆形,粒径范围在0.15μm～1.00μm之间。4℃保存49d,脂质体的稳定性良好。其累积释放率远低于原料药浓度。结论已建立了DFUR脂质体的制备工艺,该工艺操作简便可靠,所需设备简单,稳定性较好,可用于包埋水溶性药物。     

α-硫辛酸脂质体的制备及质量评价

以大豆磷脂和胆固醇为膜材,采用薄膜-超声乳化分散法制备了α-硫辛酸脂质体。研究了配方中不同组分的比例对包封率的影响,并对脂质体的结构和形态、稳定性、表面电位、存贮条件进行了考察。结果表明,在大豆磷脂、胆固醇、α-硫辛酸的质量比为5∶1.5∶0.08时,制备的脂质体包封率为80.9%。该方法制备的α-硫辛酸脂质体为球形的单室结构,平均粒径为237 nm左右,表面电位为负,脂质体乳液的pH=6.5,适宜的贮存条件是3～5℃冰箱冷藏。     

脂质体载药性能与卵磷脂的关系

探讨了卵磷脂对脂质体载药性能的影响。用逆相蒸发法制备阿糖胞苷脂质体,通过测定脂质体的包封率、平均粒径和药物渗漏量,考察了蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂及猪脑卵磷脂对脂质体载药性能的影响。实验结果表明,在n(PC)∶n(CHOL)=1∶1的条件下,蛋黄卵磷脂脂质体的平均粒径为2.59μm,包封率为(17.02±0.21)%,在37℃经40 h温育后,平均粒径增加0.53μm,药物渗漏量为(0.18±0.01)mg/h。平均粒径和包封率均高于大豆卵磷脂脂质体及猪脑卵磷脂脂质体,平均粒径增加值低于大豆卵磷脂脂质体及猪脑卵磷脂脂质体,渗漏速度高于猪脑卵磷脂脂质体,但低于大豆卵磷脂脂质体。对比实验证明,蛋黄卵磷脂脂质体的载药性能较好。     

HPLC法测定硝酸咪康唑脂质体的药物含量及包封率

采用HPLC法测定硝酸咪康唑脂质体中硝酸咪康唑含量和包封率。采用C18柱,流动相为0.5%醋酸铵溶液-乙腈-甲醇(15∶42.5∶42.5),检测波长230 nm,流速1 mL/min,采用Sephadex LH-20柱分离脂质体与游离药物。结果表明,硝酸咪康唑在0.25~15μg时,线性关系良好(r=0.999 1),回收率为99.67%(n=9),所测脂质体的平均包封率为75.54%。该法准确,重现性好,可用于测定硝酸咪康唑脂质体的药物含量及包封率。     

水杨酸壳聚糖/卵磷脂纳米粒的制备

采用溶剂注入法制备水杨酸壳聚糖/卵磷脂纳米粒。考察了粒子结构、形貌特征及表面电位等性能,并探讨了制备工艺对药物包封率的影响。确定最佳制备工艺为:卵磷脂质量浓度20 g/L、卵磷脂与壳聚糖及水杨酸与载体的质量比分别为3∶1和1∶6、水相pH=4。所制备的水杨酸壳聚糖/卵磷脂固体纳米粒子为球形粒子、表面电位+18.7 mV、包封率及载药量可分别达到55%和8.07%。     

高PC含量的大豆磷脂的制备研究

提出了制备高磷脂酰胆碱 (PC)含量的大豆磷脂的新工艺。用异丙醇作溶剂 ,通过正交实验得出优化的分离条件为 :抽提时间 5min ;抽提温度 - 5℃ ;m(磷脂 )∶m(异丙醇 ) =12∶15 7;异丙醇的体积分数 φ(异丙醇 )≈ 10 0 % ;HPLC分析结果表明 ,抽提后产品中PC的含量可以从原料中的w(PC) =2 5 6 %提高到w(PC) =6 6 8%。收率为 2 2 4%。     

β-桉油醇脂质体的超临界CO_2沉析法制备与理化性质测定

为提高β-桉油醇的生物利用度与肝靶向性,将其包封为脂质体。利用超临界CO2沉析技术,将脂质体膜材与β-桉油醇制成脂质体混悬液,再经真空干燥,制备了冻干β-桉油醇脂质体,并对脂质体形态、粒径、包封率、载药量、稳定性等各项理化参数进行测定与表征。考察了超临界CO2压力、温度、共溶剂乙醇在CO2中摩尔分数[x(CH3CH2OH)]等因素对脂质体制备的影响,在压力为30MPa,温度为338K、x(CH3CH2OH)=15%条件下,脂质体包封率为87.2%,载药量为5.9%,平均粒径为448.5nm。所制备的冻干β-桉油醇脂质体具有良好的复水性能,包封率、溶出度、稳定性等理化性质均符合中国药典的规定,为β-桉油醇的肝靶向药物开发提供了固体制剂中间体。     

壳聚糖/卵磷脂复合微球固定木瓜蛋白酶的研究

以壳聚糖和卵磷脂为材料,采用乳化-交联法制备壳聚糖/卵磷脂复合微球,并用光学显微镜和红外光谱对微球进行表征;再以此微球作为载体固定木瓜蛋白酶,以固定率为指标,应用正交试验法优选固定化酶的制备工艺,并对固定化酶的半衰期、米氏常数(Km)、操作稳定性进行研究.结果表明,制备的壳聚糖/卵磷脂复合微球呈完整的圆球形或椭球形;固定化酶的优化制备工艺为:m(壳聚糖)=250 mg,m(壳聚糖):m(卵磷脂)=1:2,V(戊二醛水溶液)=300 μL,m(木瓜蛋白酶)=20 mg,此时制备的固定化酶的固定率达61.94％,半衰期为86.27 h,米氏常数为6.37 mg/mL,固定化酶有很好的操作稳定性.