氟虫双酰胺的清洁合成法

氟虫双酰胺(flubendiamide)是具有独特作用机理的新杀虫剂,其作用靶标为鱼尼汀受体.简述了氟虫双酰胺以前的2种合成方法并指明了它们的弊端,详细介绍了氟虫双酰胺的清洁合成工艺.     

新型杀虫剂溴氰虫酰胺研究概述

溴氰虫酰胺是杜邦公司继氯虫苯甲酰胺后报道的另一个新型邻氨基苯甲酰胺类杀虫剂.它具有高效、低毒、作用机制新颖、对非靶标生物安全、对现有杀虫剂无交互抗性等特点.溴氰虫酰胺尤其对刺吸式口器害虫具有优异的防效,具有广阔的应用前景,引起人们的广泛关注.对溴氰虫酰胺的物理性质、毒理学、作用机制、专利概况、合成和生物学等方面的研究情况作一概述.     

双酰胺类杀虫剂及其作用机制、抗性机理与环境风险

双酰胺类杀虫剂结构新颖多样,作用机制新颖独特,防虫效果卓越广谱.介绍了双酰胺类杀虫剂的结构类型,总结了具有应用价值进入研发程序的双酰胺类杀虫剂,并就其作用机制和抗性机理进行了分析探讨,就其环境风险进行了浅析评价,旨在为双酰胺类杀虫剂的研究、开发与应用提供支持与指导.     

鱼尼丁受体抑制剂的研究进展

介绍了新型鱼尼丁受体抑制剂类杀虫剂的研究进展,包括近年来国内外农药公司报道的活性化合物和氟虫酰胺及氯虫酰胺的创制经纬。以氟虫酰胺和氯虫酰胺的结构为基础分别对邻苯二甲酰胺类和邻甲酰胺基苯甲酰胺类鱼尼丁抑制剂的研究现状做了分类介绍,并对鱼尼丁抑制剂研究前景进行展望。     

氯虫苯甲酰胺等双酰胺类杀虫剂市值接近20亿美元

正作为全球第一大杀虫剂、水稻用第三大杀虫剂,氯虫苯甲酰胺2016年以13.65亿美元的销售额、3.05亿美元的领先优势,构建了它与第二大杀虫剂噻虫嗪(10.60亿美元)之间的差距,夯实了它在全球杀虫剂市场的领军地位。正因为氯虫苯甲酰胺的加盟,双酰胺类杀虫剂备受全球关注,成为杀虫剂市场继新烟碱类之后的新热门。尤其是在鳞翅目害虫和抗性害虫防治领域,双酰胺类杀虫剂出手不凡。目前已上市的双酰胺类杀虫剂主要有:氟苯虫     

2种双酰胺类杀虫剂对东方黏虫的室内生物活性测定及田间防效

[目的]为有效防控重要农业害虫东方黏虫(Mythimna separata),筛选适用农药及适用剂量,指导田间科学用药。[方法]在室内采用表面涂抹法用不同稀释倍数的2种酰胺类杀虫剂溴虫氟苯双酰胺与四唑虫酰胺对东方黏虫3龄幼虫进行生物活性测定,在室外采用喷雾法评价溴虫氟苯双酰胺与四唑虫酰胺对东方黏虫3龄幼虫的田间防效。[结果]室内生物活性测定表明：溴虫氟苯双酰胺处理24、48、72 h的LC₅₀值分别为0.312、0.161、0.137 mg/L,四唑虫酰胺处理24、48、72 h的LC₅₀值分别为2.224、1.310、0.871 mg/L。溴虫氟苯双酰胺对东方黏虫的生物活性优于四唑虫酰胺。田间药效试验表明：溴虫氟苯双酰胺、四唑虫酰胺在用量29.25、45.00 g a.i./hm²水平下,药后1 d防效为71.34%、60.55%;药后7 d防效为100%、92.86%。[结论]溴虫氟苯双酰胺具有较好的速效性,可以用作应急防治东方黏虫幼虫的推荐药剂。四唑虫酰胺发挥作用较为缓慢,随着时间增加死亡率升高。     

2005年国外新农药登记、上市情况

根据英刊《AGROW》463-473报道，2005年国外新农药登记、上市的原药和混剂产品共35个，其中，原药24个，在混剂中的新有效成分10个。按原药种类统计，杀虫剂7个：乙虫清、噻虫胺、多杀菌素、氟啶虫酰胺、双苯氟脲、螺甲螨酯和噻虫嗪。     

3种杀虫剂在豇豆中的残留行为及膳食风险评估

[目的]规范溴虫氟苯双酰胺、双丙环虫酯和氟啶虫胺腈3种新药剂在豇豆上的使用。[方法]开展了3种杀虫剂在豇豆上的残留行为及膳食风险评估研究。[结果]溴虫氟苯双酰胺、双丙环虫酯和氟啶虫胺腈在豇豆上的半衰期分别为3.1、2.2、3.6 d。在采收间隔期为1、3、7 d时，3种农药的NEDI仅为ADI的0.1%～4.1%，膳食风险可接受。[结论]推荐5%溴虫氟苯双酰胺悬浮剂、50 g/L双丙环虫酯可分散液剂和50%氟啶虫胺腈水分散粒剂分别按照50、50、100 g a.i./hm2在豇豆上喷施，3种农药的共同安全间隔期可设为1 d。     

害虫对噻虫嗪抗药性及其治理

噻虫嗪是一种新型的高效新烟碱类杀虫剂,对同翅目（蚜虫、粉虱、飞虱等刺吸式口器害虫）、部分鞘翅目（马铃薯甲虫）和鳞翅目害虫及其对其他种类药剂产生抗性的害虫种群具有优异的防效。化学药剂的大量不合理使用是导致害虫产生抗药性的主要原因。本文简要综述了害虫对噻虫嗪的抗性发展概况、交互抗性、抗性机理及抗性治理策略。马铃薯甲虫和烟粉虱种群对吡虫啉和噻虫嗪都表现出交互抗性,然而,褐飞虱种群对吡虫啉和噻虫嗪却没有交互抗性。害虫的抗性治理应包括抗性监测、抗性机理研究、合理使用杀虫剂及实行综合治理等。     

农药原药的绿色化学合成

叙述了除草剂吡草醚、麦草畏与杀菌剂氟酰胺、杀虫剂氟虫双酰胺等改进前的合成方法和改进后的绿色化学合成方法。     

Enzymic adaptations in leaf-feeding insects to host-plant allelochemicals

Herbivorous insects have the capacity to develop behavioral, physiological, and biochemical resistance mechanisms in response to chemical selection pressures. Among natural insect-plant associations, there are several cases of target-site insensitivity to and enhanced metabolism of plant allelochemicals. There are also known instances of physiological defenses such as extra rapid excretion or storage of toxic compounds. Multiple defenses seem to be prevalent in natural insect-plant interactions that involve toxic compounds, possibly reflecting the long time these interactions have had to evolve compared to insect-synthetic insecticide interactions. Synthetic insecticides were introduced about 45 years ago. Until recently they have been used as single-active-component preparations. As such, they have been and are very effective in producing insect populations with enhanced detoxification ability and target-site insensitivity. Most insecticide-resistant insect populations have one major defense mechanism. This feature makes the synthetic insecticides very useful tools for studies of insect defenses against toxic chemicals. Information gained from studies with insecticides can shed light on the capabilities of insects to adapt to toxicants in their environment. In assessing the validity of work with synthetic insecticides for natural systems, the fundamental differences between these substances and allelochemicals, and in their presentation to the insects, must, however, be considered. The prevalence of multiple defenses and reliance on modified physiological processes in natural interactions may reflect different properties of the natural chemicals in being generally highly biodegradable and often less acutely toxic than synthetic insecticides. In many cases, the plant allelochemicals are presented to the insects as mixtures. It is, however, to be expected that pest insects will evolve effective multiple defenses against synthetic insecticides. About 20% of all resistant populations have already developed multiple defenses, in most cases combinations of enhanced metabolism and target-site insensitivity. This implies that current crop protection practices need to be modified to ensure the continued usefulness of synthetic insecticides. To achieve this, it is important to study intensively not only insect-insecticide interactions but also the interactions operating in natural insect-plant associations.     

杀虫剂对七星瓢虫幼虫的敏感性测定

采用点滴法测定了七星瓢虫4龄幼虫对17种杀虫剂的敏感性,其中有机磷类杀虫剂5种,拟除虫菊酯类杀虫剂6种,其他类杀虫剂6种。结果表明,七星瓢虫4龄幼虫对有机磷类5种杀虫剂的敏感性依次为三唑磷>辛硫磷>毒死蜱>乙酰甲胺磷>敌百虫;对拟除虫菊酯类杀虫剂的敏感性依次为甲氰菊酯>高效氯氟氰菊酯>高效氯氰菊酯>溴氰菊酯>醚菊酯>氰戊菊酯;对其他6种杀虫剂的敏感性依次为吡虫啉>氟虫腈>阿维菌素>甲氨基阿维菌素苯甲酸盐>杀螟丹>抗蚜威。总体而言,七星瓢虫对乙酰甲胺磷、敌百虫、醚菊酯、氰戊菊酯、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、杀螟丹、抗蚜威等7种杀虫剂的敏感性较低,对另外10种杀虫剂的敏感性较高。     

二点委夜蛾高效低毒防治药剂室内毒力评价

[目的]二点委夜蛾是我国耕作制度变革后新发生的暴发性害虫,生产上急需筛选出对其高效的药剂。[方法]采用浸虫法测定了10种杀虫剂对二点委夜蛾幼虫的室内毒力。[结果]供试药剂对试虫的毒力差异较大。甲维盐、高效氯氰菊酯和辛硫磷对试虫的毒力最高,氰戊菊酯等5种杀虫剂对试虫也具有较高毒力,其LC50值介于30-100 mg/L;而二嗪磷和阿维菌素对试虫的毒力较低。[结论]在生产上,应科学合理使用现有各类杀虫药剂,并应进一步开展其以生物学、生态学研究为基础的综合防治技术研究。     

植物精油防控蚊的研究进展

蚊虫遍布全球除南极洲外的陆地上,在许多不发达地区,蚊虫作为传播疟疾、登革热等疾病的中间媒介,危害着无数人的生命安全。目前化学农药是虫媒防治的主要手段,化学农药的大量使用使虫媒得到了有效控制。但与此同时,虫媒的抗药性不断增强,成为虫媒疾病控制的最大威胁。此外,化学合成类农药的毒性相对较大,特别是对孕妇和婴幼儿等特殊人群不够安全。在此背景下,天然植物精油用于蚊媒控制受到了越来越多的关注。目前,现有研究主要集中在植物精油对蚊虫幼虫的灭杀活性、对成蚊的驱避和灭杀活性、以及对现用农药的增效作用三方面。总结和综述了植物精油在防蚊控蚊方面的研究进展。     

作用于γ-氨基丁酸受体的杀虫剂研究进展

随着杀虫剂的不断使用,昆虫会对所使用的化学物质产生抗药性。γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyric acid, GABA)受体是重要的杀虫剂靶标之一,农药学家和昆虫毒理学家对其进行了广泛的研究。作用于该类受体的杀虫剂杀虫活性高、安全性好,使其成为新农药创制的热点。概述了GABA受体的结构与分类、作用于GABA受体的杀虫剂的化学结构、杀虫活性、致毒机理、分类、抗性研究及其在农业病虫害防治方面的应用,其中新型异唑啉类和间二酰胺类因其独特的作用位点、对哺乳动物低毒以及优异的选择性,具有良好的发展前景。     

防治美洲斑潜蝇有效药剂的研究及试验方法评价

测定了６种药剂对美洲斑潜蝇成虫的毒力、５种药剂对卵、幼虫和蛹的毒杀作用,并进行了田间药效试验。结果表明,齐墩螨素和高效氯氰菊酯对美液斑潜蝇成虫最敏感,ＬＣ５０分别为０．３２８３及１．５０８６ｍｇ／Ｌ,其毒力分别是乙酰甲胺磷的５８９．２及１２８．２倍。齐墩螨素的混剂菜蝇净和单剂灭虫灵杀卵及杀幼虫的效果优异。５种药剂对蛹均不敏感。２０％菜蝇净乳油和１％灭虫灵乳油分别加水稀释至１０００及３０００倍喷雾,     

6种杀虫剂对花椒橘蚜的室内毒力及田间药效试验

[目的]为保证花椒产量,筛选出适于防治主要害虫的高效且安全的杀虫剂,在室内和田间测定了6种药剂对花椒橘蚜的活性.[结果]室内毒力测定结果表明:6种药剂在较低的质量浓度下对橘蚜都有较高的毒性,尤其是2％阿维菌素EC和2.5％三氟氯氰菊酯EW的活性最为显著,LC50值分别为0.21、0.35 mg/L;田间药效试验结果表明:6种药剂对花椒橘蚜有较好的防治效果,药后5d,防治效果均在90％以上.[结论]建议2％阿维菌素EC、2.5％三氟氯氰菊酯EW可优先用于花椒橘蚜的防治,其他几种药剂可间隔轮换使用.     

8种杀虫剂对螺旋粉虱的防治效果

采用喷雾法测试了8种杀虫剂对螺旋粉虱（Aleurodicus dispersus Russell）的防治效果,为螺旋粉虱的综合治理提供参考依据。结果表明,不同药剂对不同虫态的螺旋粉虱的防效存在显著差异,而啶虫脒、灭多威和高效氯氰菊酯对成虫和若虫均有理想防效。     

小地老虎的抗药性及几种增效剂增效作用的研究

本文从１９８８至１９９４年监测了小地老虎对３类９种常用杀虫剂的敏感性变化。结果表明：除敌百虫发展了中等水平抗性外，其他８种杀虫剂仅有低水平抗性或仍敏感；抗性倍数随不同年份而上下波动；增效剂ＳＶ１、Ｓ２、ＮＩＡ－１６３８８对具有抗药性的农药氯戊菊酯和敌百虫增效显著，而对无抗性的溴氰菊酯和甲胺磷无明显增效作用，这表明小地老虎对这些药剂的抗性可能与多功能氧化酶和酯酶活性增高有关。根据触杀毒力和抗性现状，     

烟粉虱的化学防治及抗药性

使用化学杀虫剂是防治烟粉虱的主要方法。防治烟粉虱的有效杀虫剂主要包括常规化学杀虫剂甲氰菊酯、联苯菊酯、硫丹、乙酰甲胺磷等，以及由拟除虫菊酯与其它杀虫剂组成的混剂；新烟碱类杀虫剂吡虫啉、啶虫脒、噻虫嗪；昆虫生长调节剂噻嗪酮和蚊蝇醚。在使用杀虫剂时，施药技术很重要。常规杀虫剂在成虫期采用叶面施药效果好；吡虫啉在成虫和低龄若虫期采用土壤施药；噻嗪酮在若虫期使用，蚊蝇醚在卵期使用，均采用叶面喷施。烟粉虱对多种杀虫剂已产生了不同程度的抗性，尤其是温室中的烟粉虱抗药性严重。耕作系统和施加在害虫种群上的药剂选择压力对烟粉虱的抗药性有重要影响。烟粉虱的抗性治理策略主要是限制杀虫剂的使用次数，在作物的不同生长期轮换使用不同种类的杀虫剂。