3-苯氧基苄基衍生物的新合成法

拟除虫菊酯杀虫剂中,目前以拟除虫菊酯菊酸盐和异戊酸酯最为有效且毒性较低,而3-苯氧基苄基衍生物则是合成拟除虫菊酯类杀虫剂的中间体。本文提供一条这类衍生物的简单、高选择性的合成路线。该法的合成路线是:首先将3-苯氧基甲苯用Co~(II)/Co(III)加溴化钾进行催化氧化,生成3-苯氧基苯甲酸。     

二氯乙烯基环丙烷羧酸的新合成法

近几年来,一类结构与天然除虫菊酯有关的拟除虫菊酯的化学合成有迅速的发展。拟除虫菊酯杀虫活性高、对哺乳动物毒性低,其中卤代乙烯基环丙烷羧酸合成的酯最有前途,因其药效优异、且光稳定性与天然除虫菊素相比有相当大的提高,所以对合成该类拟除虫菊酯最重要的母体化合物2,2-二甲基-3-(2,2＇-二氯乙烯基)-环丙烷-1-羧酸(7)进行许多研究。至今已发表的合成方法都存在一些较大的缺点,例如:合成步骤过多,有危险的反应     

现代合成拟除虫菊酯的高效液相色谱分析

氯菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯等现代合成拟除虫菊酯,由于其广谱的杀虫活性、在环境中适度的稳定性及对哺乳动物允可的毒性,且它们对有机磷和有机氯农药有抗性的害虫也同样有效,在我国已得到迅速的发展。国内对这些农药的分析主要采用气相色谱法。由于在气相色谱分析期间,合成拟除虫菊酯大都会产生热分解,自七十     

生物反应器在杀虫剂制造上的应用—旋光拟除虫菊酯类杀虫剂的制造

近年来,以天然除虫菊酯类为模板,有效地利用其特征,以创制更有效的优良的化合物为目标,开发了各种合成拟除虫菊酯。这些合成拟除虫菊酯主要用作家庭用杀虫剂,而最近,由于优良的耐候性拟除虫菊酯的出现,在农业上的使用也广泛起来。本文在介绍目前广泛使用的合成拟除虫菊酯研究发展过程的同时,简述一下应用作者等人开发的酶反应(生物反应器)来制造新的合成拟除虫菊酯的方法。     

菊酸及其类似物的合成——方法讨论及其进展

天然除虫菊酯对哺乳动物毒性很低,经改变其化学结构之后,便研制出许多生物活性更高的合成拟除虫菊酯类杀虫剂。1973～1974年 Elliott 等人发现了对光稳定的二氯苯醚菊酯、溴氰菊酯等环丙烷型品种。另一方面,日本也积极开展了非三碳环型拟除虫菊酯的研究和工业化工作,其代表性化合物杀灭菊酯正在实际应用。     

卤素拟除虫菊酯毒理学研究进展

含卤素拟除虫菊酯冈其高效、低毒、低残留而被广泛应用于农业生产及日常生活中.但其引起的毒理学问题也越来越受到人们的关注.综述了卤素拟除虫菊酯的神经毒性、生殖和基因毒性、生理生化毒性及联合毒性,并对其发展趋势进行了展望.对新型卤素拟除虫菊酯的研究开发具有指导意义.     

拟除虫菊脂毒性与代谢的研究进展

近来拟除虫菊酯引起了国内外人们的重视,其发展亦较快。其中有二氯苯醚菊酯、苄氯菊酯、戊酸氰醚酯、溴氰菊酯等都是很有前途的杀虫剂,本文就有关拟除虫菊酯的毒性和代谢,作一概括介绍。一、毒性 (一)急性毒性从表1可以看出,拟除虫菊酯对哺乳动物的急性LD_(50)差异较大,多数口服毒性很低,其LD_(50)在700～14000毫克/公斤之间,但是有的静脉注射毒性较大。     

新型拟除虫菊酯的合成和生物活性

用顺式和反式菊酸(1)合成出一系列的拟除虫菊酯。天然除虫菊素的酯部分被联苯撑衍生物(2)和富烯醇(3)所取代。此类纯的异构化的酯可用顺式或反式菊酰氯和合成的醇在吡啶中反应得到。这些取代的醇(2)从联苯撑用多步合成得到。用被保护的羟基丙酮和环戊二烯反应制得所需的富烯醇。这些酯类的杀虫活性和对哺乳类细胞的毒性已经过评价。昆虫毒理学上的评价包括在有或没有除虫菊增效剂的情况下口服和局部毒性的研究。     

本刊组织专题讨论:拟除虫菊酯在水稻田的应用

拟除虫菊酯杀虫剂在水稻田的应用是中国拟除虫菊酯发展30年学术研讨会的一个热点话题。由于大多数拟除虫菊酯杀虫剂对鱼贝类毒性较高，其在水稻田的应用长年以来在我国是个禁区(醚菊酯除外)。随着我国高毒农药的禁用以及水稻害虫对常用药剂抗性的发展，人们越来越多地将目光转向拟除虫菊酯。     

杀灭菊酯在不同表面防治抗性德国小蠊的效果

合成拟除虫菊酯的出现和发展为虫害防治提供了新型化学杀虫剂,特别是对光稳定性不同于天然除虫菊素,有人提议它可适用于建筑结构害虫和住房害虫的防治。本文拟先对天然和合成拟除虫菊酯的一些最新研究成果作一简介。     

新型农用拟除虫菊酯合成进展

一、概况拟除虫菊酯是模拟除虫菊花中的杀虫有效成分——除虫菊素的化学结构合成的一类新型杀虫剂。目前使用的拟除虫菊酯主要有二类,菊酸系(除虫菊酸的酯)和非菊酸系。一般说,菊酸系拟除虫菊酯由于在自然界条件下稳定性差,只适用于防治室内卫生害虫。非菊酸系拟除虫菊酯则主要用于农业害虫防治。     

拟除虫菊酯类农药的中枢神经毒作用机制研究

拟除虫菊酯农药根据其在哺乳动物引起的神经毒性症状的不同可分为二类,第一类是不含2-氰基的拟除虫菊酯农药,如苄呋菊酯;第二类是含有2-氰基的拟除虫菊酯化合物,如溴氰菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯等。后者杀虫活性极高,但毒性也较大。这二类拟除虫菊酯农药的主要毒理机制,即电生理效应基本相同,都能引起神经细胞膜钠离子通道功能异常,从     

应用立体转化反应制造旋光性菊酸

合成拟除虫菊酯是对哺乳类动物低毒的杀虫剂。它是以由除虫菊中分离的除虫菊酯为起源,经化学结构修饰的产物。尽管也有象氰戊菊酯那样,其结构与天然除虫菊酯有明显不同的菊酯(图1,略),但大多数合成拟除虫菊酯均有菊酸与醇结合的酯结构(图2)。     

拟除虫菊酯的毒性与温度的关系

杀虫剂的毒性受多种因素影响,其中包括温度。一般情况大多数有机磷和氨基甲酸酯类杀虫剂的毒性与温度是成正相关;但是滴滴涕和除虫菊酯却相反,毒性与温度是成负相关。最近研究表明,拟除虫菊酯类杀虫剂的毒性与温度也是成负相关。经济昆虫学杂志1982年第75卷第4期报道了几种拟除虫菊酯杀虫剂对三种鳞翅目害虫的毒性与温度关系。试验结果表明,二氯苯醚菊酯、戊酸氰醚酯、溴氰菊酯对粉纹夜蛾的毒性与温度是成负     

合成拟除虫菊酯的国内外研究概况

一、天然及合成除虫菊酯的一般介绍拟除虫菊酯(Pyrethroids)是一类在天然除虫菊酯化学结构研究的基础上发展起来的仿生药物。天然除虫菊的特点是击倒力强、杀虫作用快、广谱性、易解降、对高等动物及鸟类毒性低、使用安全、不污染环境。除虫菊的产量有限,有效成份含量低,不耐光和热,残效期极短,长期以来仅用作家庭卫生(蚊香)杀虫剂,而不适用于农业生产。 M.S.Schechter,N.Green等在前人研究     

2-甲基-1-乙炔基-3-(2-呋喃基)烯丙菊酯的合成

拟除虫菊酯,是从天然除虫菊酯发展而来的高效、低毒、广谱的优良杀虫剂。目前已合成近万种,为了避免盲目合成、节约人力、物力,加速高蒸气压拟除虫菊酯新品种的研制。在以仿制为主转向独立创制的     

试论拟除虫菊酯类杀虫剂在水稻田中的应用

拟除虫菊酯杀虫剂具有高效、安全、广谱及对人畜低毒等特点,在农业上得以广泛应用,已成为杀虫剂市场的支柱之一。但由于其对鱼毒性高,我国禁止其在水稻田使用。随着我国高毒农药的禁用以及水稻害虫对常用药剂抗性的发展,水稻田用药将出现“缺口”。本文介绍了日本、菲律宾和越南等国家应用拟除虫菊酯杀虫剂防治水稻害虫的情况,推荐了一些稻田防虫的拟除虫菊酯品种,并提出了在我国拟除虫菊酯杀虫剂用于水稻田的几点建议。     

咪唑酮戊菊酰胺的合成及杀虫活性

报道了一种新型结构的拟除虫菊酯类似物的合成以及杀虫活性试验.实验结果表明:将2-咪唑啉酮引入到拟除虫菊酯结构中,其拟除虫菊酯具有一定的杀虫活性.     

作物和土壤中拟除虫菊酯农药残留的简便分析方法

测定作物和土壤中各种合成拟除虫菊酯残留量的分析方法,文献已有报道。类似的方法也可用于测定作物和土壤中的氯氰菊酯(Shell公司注册商标为‘Ripcord’)和WL-     

拟除虫菊酯类农药通用人工抗原合成及免疫原性鉴定

[目的]为建立拟除虫菊酯类农药多残留免疫分析方法,对拟除虫菊酯通用人工抗原的合成鉴定进行研究。[方法]根据拟除虫菊酯农药公共结构设计合成了3种通用半抗原,并通过高分辨质谱和核磁共振氢谱对其结构进行鉴定。通过活性酯法将3种通用半抗原分别与多聚赖氨酸(PLL)和牛血清蛋白(BSA)偶联制备成免疫抗原和包被抗原,采用紫外吸收法鉴定。将3种免疫抗原免疫小鼠,制备了拟除虫菊酯抗血清,非竞争间接酶联免疫吸附分析方法测定抗血清效价。[结果]通用半抗原和人工抗原制备成功,合成的人工抗原具有较高的免疫原性,3种抗血清效价分别达到3.2×104、3.2×104、6.4×104。[结论]成功制备了拟除虫菊酯通用人工抗原,为拟除虫菊酯农药多残留免疫分析的方法研究奠定了基础。