手性螺环氧化吲哚类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

前期利用[2+1]环化反应合成了一系列手性螺环氧化吲哚类化合物,研究采用MTT法对这些化合物在结肠癌细胞CT26和宫颈癌细胞Hela中的抗肿瘤活性进行了评价,探析其构效关系,并在苗头化合物的基础上进行了结构优化设计合成了目标化合物,并再次评价其抗肿瘤效果。结果显示,27个手性螺环氧化吲哚-环丙烷-茚二酮类化合物对CT26和Hela细胞均具有良好的抗增殖作用。其中,16个化合物对CT26细胞的抑制活性优于阳性对照顺铂,14个化合物对Hela细胞的抗增殖能力与顺铂相当或更优。进一步,结构优化得到的化合物均能有效抑制CT26和Hela细胞的增殖,部分手性螺环氧化吲哚类目标化合物可作为抗肿瘤药物候选先导化合物,具有较好的研发潜力。     

C(2)位螺环氧化吲哚化合物合成研究进展

C(2)位螺环氧化吲哚化合物存在于许多天然生物碱和生物活性物质中,具有多种生物活性,由于结构新颖、独特且合成难度较大,因此该类化合物的合成引起了有机化学家和药物化学家的关注。在对近几年来氧化吲哚C(2)位螺环化合物合成方法调研的基础上,分别以过渡金属催化、高价碘试剂介导催化、有机催化、酸碱介导催化重排、光催化和其他催化等不同合成方法进行分类介绍该类化合物的研究进展,以期为该类化合物的后续研究提供参考。     

有机催化的串联反应合成螺环氧化吲哚研究进展

本文对有机催化的不对称串联反应在三元及四元螺环氧化吲哚类化合物合成中的应用进展进行了综述。近年来,有机催化的串联反应被广泛的应用于具有多环骨架的复杂分子的合成中。螺环氧化吲哚骨架是一类广泛存在于天然产物及活性分子中的优势生物碱骨架。因此,通过有机催化的不对称串联反应合成螺环氧化吲哚类化合物一直是有机化学领域研究的热点。     

有机小分子不对称催化构建氧化吲哚C(3)位螺环化合物的研究进展

螺环氧化吲哚结构是很多药理活性分子的核心骨架,其结构复杂且在合成过程中立体选择性难以控制,因此含有该骨架的化合物是药物和有机化学家关注的热点。按吲哚C(3)位上构建的三元螺环、四元螺环、五元螺环和六元螺环进行分类,介绍近5年来有机小分子不对称催化构建螺环氧化吲哚化合物的研究进展,以期为该类化合物的合成提供参考价值。     

查尔酮类化合物抗肿瘤活性研究进展

天然产物查尔酮因其具有广泛的生物活性而被人们所关注。特别是在抗肿瘤方面,可作用于多种抗癌靶标从而发挥抗肿瘤作用,如EGFR、VEGFR-2、Ntoch信号通路、PI3K/AKT信号通路、WNT/β-cantenin信号通路以及线粒体介导的细胞凋亡信号通路等。依据不同抗癌机制对近年来查尔酮及其衍生物在抗肿瘤活性方面的研究成果进行分类阐述,为新型含α,β-不饱和酮结构的抗肿瘤药物的研发工作提供参考。     

Diels-Alder反应合成氧化吲哚螺环化合物研究进展

氧化吲哚螺环化合物是多种天然产物的核心骨架,具有抗疟、抗癌、避孕、抗高血压等多种生物活性和药物活性,因此受到有机化学家们的广泛关注。目前报道的氧化吲哚螺环化合物的合成方法主要有1,3-偶极环加成反应、多组分串联反应以及Diels-Alder反应等,其中Diels-Alder反应凭借其条件温和、选择性好等诸多优点,成为构建螺环化合物的高效方法。在手性催化和非手性催化两方面阐述了通过Diels-Alder反应合成氧化吲哚螺环化合物的研究方法,根据催化剂的不同对其进行了分类和总结,最后对氧化吲哚螺环化合物合成的发展趋势作出了展望。     

1,3-偶极子参与不对称构建氧化吲哚C(3)位五元螺环化合物的研究进展

螺环氧化吲哚化合物广泛存在于天然产物中,具有抗肿瘤、抗菌、抗微生物和抗炎等诸多生物活性,常作为先导化合物用于新药发现。因其结构复杂,具有多个立体中心,合成过程中立体选择性难以控制,因此含该类骨架化合物的不对称合成是研究者的关注热点。以1,3-偶极子为底物,不对称[3+2]环加成反应是构建手性五元螺环氧化吲哚化合物的重要方法。按1,3-偶极子进行分类,对近年来该类化合物的不对称构建方法进行综述,为该类化合物的合成提供参考。     

白桦酸衍生物的抗肿瘤活性研究进展

白桦酸是一种来源于天然植物的羽扇豆烷型五环三萜类产物,具有一定的抗肿瘤活性.近年来,为了增强白桦酸的水溶性以及抗肿瘤活性,研究人员对其结构进行了大量的修饰与改造,获得了一些具有潜在抗肿瘤研究价值的白桦酸衍生物.综述了近3年来白桦酸衍生物的抗癌研究进展,以期为白桦酸的结构修饰提供帮助.     

喹唑啉类化合物的合成及其抗肿瘤活性研究进展

喹唑啉类化合物具有良好的抗肿瘤活性,主要通过对表皮生长因子受体、血管内皮细胞生长因子受体或其酪氨酸激酶的抑制作用,从而达到抗癌的功效。综述了近年来该类衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究进展。     

硫化氢供体衍生物及其抗肿瘤活性研究进展

硫化氢(H_2S)是新型内源性气体信号分子,其作为信号和(或)效应分子,在各种生理和病理生理过程中起着关键作用,因而在治疗高血压、心脑疾病、炎症及肿瘤等方面具有潜在的应用价值。目前研究较多的是有机合成的硫化氢供体化合物,如劳森试剂衍生物、茴三硫和过硫化物类化合物。近年来,人们对硫化氢供体化合物进行修饰改造或将硫化氢供体与其他药效基团拼合,制备得到了许多具有研究价值的化合物,这也成为了国内外研究的热点之一。主要综述了近年来硫化氢供体衍生物及其抗肿瘤活性研究进展,为硫化氢供体的研究提供帮助。     

天然抗肿瘤环肽的研究进展

恶性肿瘤严重危害人们的生命健康,当前的主要治疗方式各有缺陷,寻找高效低毒的新抗肿瘤化合物仍然是该领域的主要研究方向。多肽类药物具有毒副作用小、靶向性强的特点,而环肽相较于一般直链肽具有更高的成药性,因此,抗肿瘤环肽越来越受到关注。综述了植物来源、海洋来源、微生物来源的抗肿瘤环肽研究进展,为深入研究新型抗肿瘤环肽提供了参考。     

手性叔胺催化不对称串联反应构建氧化吲哚螺环化合物的研究进展

近年来,有机小分子催化的串联反应已成为众多有机化学家们的研究热点,是合成手性化合物的有效方法。在众多不同催化体系中,手性叔胺催化的不对称串联反应得到了空前的发展。氧化吲哚螺环骨架是很多具有药理活性分子普遍存在的结构形式,含有该骨架的化合物是众多药物及有机化学家们的目标产物,不对称催化串联反应是合成氧化吲哚螺环化合物的重要理论基础和有力学术支撑。本文对近四年手性叔胺催化的不对称串联反应构建氧化吲哚螺环化合物的研究进行介绍。     

白桦酸抗肿瘤作用机制研究进展

目的:综述白桦酸抗肿瘤作用机制研究进展。方法:通过查阅相关文献,对白桦酸的抗肿瘤活性作用与机制进行归纳总结,为白桦酸的临床使用提供一定的理论依据。结果:自从1995年,人们首次发现白桦酸的抗黑色素瘤活性,随着研究的深入,白桦酸显现出其优越的抗肿瘤活性以及作用的选择性,被美国癌症研究所列入快速研发规划项目。本文将进一步阐述近几年来国内外白桦酸抗肿瘤作用机制的研究。     

有机磷双螺环化合物的研究进展

概述了有机磷双螺环化合物的合成、应用及发展动态。     

氮芥类抗肿瘤药物的研究进展

氮芥类药物是应用于临床的一类重要的抗肿瘤药物,是目前研究开发的热点领域之一;近几年,国内外有大量的文献报道新型氮芥衍生物的合成及其生理活性研究,本文就近年氮芥类化合物在抗肿瘤方面的研究进展进行综述。     

姜黄素类化合物抗肿瘤活性研究进展

综合大量国内外相关文献资料,综述了姜黄素类化合物在合成及抗肿瘤活性等方面的研究现状及发展方向,分析现有姜黄素类化合物在合成及抗肿瘤活性等方面的研究成果,探讨姜黄素类化合物结构与其抗肿瘤活性关系,探讨相关研究的发展方向。姜黄素类化合物大多具有显著的抗肿瘤活性,其结构与抗肿瘤活性密切相关,是有研究前景的抗肿瘤化合物,有望通过构-效分析进行设计合成,合成具有高抗肿瘤活性的化合物。     

烯烃环氧化钼系催化剂的多相化研究进展

介绍了以有机聚合物和无机硅酸盐为载体，负载钼催化剂及其对烯烃环氧化反应催化性能的研究进展；分析了硼酸树脂、乙烯-丙烯橡胶、螯合树脂、苯并吡咯树脂、聚酰亚胺树脂、聚硅氧烷树脂、阳离子交换树脂和聚苯乙烯等有机聚合物为载体的研究情况；评价了以无机硅酸盐为载体，采用溶胶-凝胶、离子交换、同晶取代等方法负载钼对催化性能的影响；展望了多相化烯烃环氧化钼系催化剂的发展前景。     

白藜芦醇及其衍生物和类似物抗肿瘤研究进展

白藜芦醇具有广泛的生物学活性,尤其是抗肿瘤作用备受关注,得到了广泛研究。同时,为了提高生物利用度,并获得更高的抗肿瘤活性,有关其衍生物与类似物的研究也大量开展。本文对白藜芦醇的结构及理化性质、抗肿瘤作用机制、毒性、代谢动力学、白藜芦醇衍生物和类似物的抗肿瘤活性及作用机制,以及制备方法进行了回顾。作为一类很有希望的的新型抗肿瘤药物,有关白藜芦醇及其衍生物和类似物还存在许多需要继续研究的问题,包括生物作用机制、结构与活性的关系不明确、生物利用度与疗效之间存在的矛盾以及体内药代动力学研究的缺乏等,还需要系统开展作用机制、毒理学和代谢动力学研究以及动物体内试验。     

硒化二氢杨梅素的制备及抗肿瘤活性

以DMY为基底物、Na2SeO3为硒化剂制备硒化DMY。采用UV、FTIR、NMR、XRD、TG、原子荧光光度计表征其结构和性能，CCK-8法检测对HSC-3细胞增殖的影响，划痕实验研究对HSC-3细胞迁移的影响。结果表明，硒化DMY中仍存在黄酮基本母核、并新形成C-Se键，其中硒含量为6.54%±0.22%；DMY和硒化DMY均对HSC-3细胞的增殖和迁移有良好的抑制作用、抑制效果与浓度呈正相关，且DMY和硒化DMY对HSC-3细胞的半数抑制浓度（IC50）分别为25.27 μg/mL、21.27 μg/mL，DMY的硒化有效提高了对HSC-3细胞增殖和迁移的抑制能力。