稀土磁性纳米微球Dy：Fe3O4@PHEMA-Tb的载药性研究

以稀土磁性纳米微球Dy：Fe3O4@PHEMA-Tb为载体材料,丝裂霉素C（MMC）为模型药物,在一定条件下制备了具有生物相容性、低毒性等特点的稀土磁性药物微球（MMC-PHEMA-FMPM s）.通过正交实验设计考察了制备MMC-PHEMA-FMPMs工艺条件对磁性微球的载药量和包封率的影响,用高效液相色谱（HPLC）测定稀土磁性药物微球的载药量和包封率,固体永磁铁测试稀土磁性药物微球的体外磁响应性.结果表明,稀土磁性纳米微球具有较高的载药量和包封率,体外药物释放受pH影响较大,磁响应性显著,是靶向给药的良好载体.     

涡流空化强化载药壳聚糖微球制备效果初探

为探讨涡流空化强化载药壳聚糖微球的制备效果,研究传统离子凝胶法制备壳聚糖载药微球的最佳工艺,了解空化强化制备的载药微球的体外释放规律,在单因素试验的基础上,通过四因素三水平的响应面分析法研究了壳聚糖质量浓度、甲基异噻唑啉酮(MIT)浓度、三聚磷酸钠(TPP)质量浓度、搅拌转速对壳聚糖抗菌微球包封率的影响.结果表明,响应面法优化的最佳工艺为:壳聚糖质量浓度3.5 g/L,MIT浓度0.50 mmol/L,TPP质量浓度2.5 g/L,搅拌转速1 500 r/min,搅拌时间20 min,载药微球包封率为37.64%;在此基础上,涡流空化20 min,涡流空化出口压力0.3MPa时,微球的包封率达50.33%,比传统法优化后制备微球的包封率高了12.69%;涡流空化制备的载药微球在体外释放60 h后,MIT的累积释放量达78.79%.与传统离子凝胶制备方法相比,涡流空化能有效提高壳聚糖微球载药的包封率.     

阿司匹林磁性壳聚糖微球的研制

利用壳聚糖的生物相容性,以Fe3O4作为磁性内核,以戊二醛作为交联剂,固载了阿司匹林,研制出阿司匹林磁性聚糖微球.对此磁性微球的大小、形态、含量和体外释药进行研究.结果表明,用此法研制的磁性微球成球性能好,无粘连,平均直径为5~10μm,载药率为0.922(W/W),包封率为82.4%.8 h内释药量为48.4%,24 h内释药量为80.8%,具有较好的缓释性.结论:阿司匹林磁性微球具有较高的包封率和显著的缓释阿司匹林作用.     

S/O/W法制备PLGA/TiO_2载药微球

将纳米TiO2吸附溶液中的BSA由水包油包固体乳化法用PLGA包裹药物粒子。通过紫外和SEM等检测手段,考察纳米TiO2在不同条件下对BSA吸附率的影响,以及不同制备工艺下PLGA包裹药物粒子对载药量和包封率及体外释放的影响。研究结果表明,当溶液的pH值接近蛋白质等电点、温度在20℃左右、反应24 h时,TiO2吸附BSA量最大,药物粒子分布均匀,尺寸在40 nm左右。在制备微球时,当初乳体积降低、PVA浓度降低及PLGA与药物粉末的质量比增大时,载药量和包封率都有提高,且微球体外释放较小。微球表面光滑,尺寸为4μm左右。     

丹皮酚缓释微球的制备及体内外相关性研究

制备具有固体分散结构的丹皮酚缓释微球,并考察其体内外相关性。采用乳化溶剂扩散法制备丹皮酚缓释微球,考察微球的外观、载药量、包封率及体外释放行为。并以丹皮酚原料药为对照,根据大鼠的体内药物动力学试验结果,考察自制微球的体内外相关性。药物在37℃蒸馏水中12 h释放达到85%以上,大鼠体内的药动学实验表明,制得的丹皮酚缓释微球的体外释放累积百分数与体内吸收分数相关系数较好（r=0.977 5）,生物利用度是丹皮酚原料药的136.81%。该方法较适用于难溶性药物制备缓释微球。     

含松香的聚氨酯载药微球的制备及性能

采用预聚—扩链—中和法合成松香基聚氨酯(RPU),以其为载体,以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物,通过悬浮聚合法制备了负载5-Fu的松香基聚氨酯微球(5-Fu/RPUMs)。采用单因素实验优化了药物负载条件,通过红外光谱、X射线光电子能谱、扫描电子显微镜、能谱分析等对载药微球进行表征,研究了载药微球的体外释放性能及药物释放动力学模型。结果表明：成功制备了5-Fu/RPUMs微球,平均粒径为35.0μm,表面光滑圆整且有孔。药物最佳负载条件为：ρ_5-Fu=120 mg/mL,致孔剂种类为正丁醇/甲苯,此条件下RPU对5-Fu的包封率达63.35%,载药量达7.60%。5-Fu/RPUMs在不同pH下表现出不同的缓释性能,具有pH敏感性;在pH=6.8的PBS缓冲溶液中,264 h后的累积释放率为65.80%,具有长效的缓释作用。     

米诺地尔固体脂质纳米粒的制备和评价

制备米诺地尔固体脂质纳米粒,评价其质量并考察其体外透皮情况．采用高压均质法制备米 诺地尔固体脂质纳米粒,硬脂酸作为固体脂质,吐温８０和司盘８０作为乳化剂,用激光粒度仪测定 纳米粒的粒径和电位,用离心法测定纳米粒的包封率和载药量,用透皮扩散试验仪考察药物的体外 释放及透皮情况．结果表明：所得米诺地尔固体脂质纳米粒的平均粒径为（４２２．２±１０．２）ｎｍ,ＰＤＩ 为（０．２１０±０．０２４）,平均Ｚｅｔａ电位为（－３１．２９±３．２０）ｍＶ,包封率为（６６．３４±１．４２）％,载药量为 （８．１２±０．２３）％．此外,ＭＸＤ－ＳＬＮ具有良好的缓释性能,并适合经皮给药．因此,所得ＭＸＤ－ＳＬＮ 制剂性能良好,在局部用药上具有良好的发展前景．     

纳米凝胶对阿霉素的高效包载及释药评价

以阿霉素为抗肿瘤模型药物,评价PNIPAM-co-AA纳米凝胶颗粒作为药物载体对药物的包载及体内体外释药行为。考察不同环境下PNIPAM-co-AA纳米凝胶亲疏水特性的变化对阿霉素载药性能的影响,同时评价载阿霉素纳米凝胶的体内体外释药行为。采用纳米凝胶冻干粉在盐酸阿霉素溶液中缓慢溶胀的载药方式具有更高的包载效率,其包封率为88.28%±0.52%,载药量为7.48%±0.14%;载阿霉素纳米凝胶的体外释药行为具有显著缓释作用和pH控制释放效应;载阿霉素纳米凝胶大鼠静脉给药后曲线下面积AUC(0→∞)是游离阿霉素静脉给药的4.9倍,而消除半衰期t_(1/2β)由游离阿霉素的0.83h延长至10.83h。PNIPAM-co-AA纳米凝胶作为药物载体能高效包载阿霉素,体内释药行为体现出一定的长循环特征。     

羟基磷灰石-氧化石墨烯复合微球的制备及性能

载药微球目前在生物医用材料方面得到广泛研究,但存在载药量不高和突释等问题,为解决此类问题,利用羟基磷灰石(hydroxyapatite,HA)和氧化石墨烯(graphene oxide,GO)制备羟基磷灰石-氧化石墨烯(HA-GO)复合微球．首先采用硬模板法合成球状碳酸钙-氧化石墨烯(CaCO₃-GO)复合材料,然后通过水热法以离子交换方式成功制备了球状中空HA-GO复合微球,研究不同合成条件对HA-GO复合材料的影响．通过X射线粉末衍射、傅里叶红外光谱、拉曼红外光谱、场发射扫描电子显微镜和紫外可见分光光度计等测试方法对所制备样品进行分析和表征,并以姜黄素作为载药模型对复合微球载药性能进行测试,通过包封率及载药量两个指标对复合微球的载药性能进行评估,同时测试微球样品材料的细胞毒性．研究表明：体系反应物的浓度及水热反应时间对复合微球的成型效果影响较大,在初始反应物浓度为0. 3 mol/L、水热反应时间为 6 h 时,可制得形貌良好的中空 HA-GO 复合微球,所制的复合微球粒径为 5. 1～7. 7 μm,孔径约为 40 nm. 研究还发现,球状结构能提高药物的负...     

壳聚糖为基质的左氧氟沙星缓释微球制备

以壳聚糖为基质,对左氧氟沙星缓释微球的制备方法进行了探索.确定了左氧氟沙星-壳聚糖缓释微球的制备工艺条件.通过考察微球的载药量及累积释放度,对上述制备方法工艺中的壳聚糖与盐酸左氧氟沙星的质量比、乳化剂Span用量、溶剂与壳聚糖溶液的体积比、交联剂戊二醛用量等因素进行了优化,制备出了具较好缓释效果的盐酸左氧氟沙星-壳聚糖缓释微球.该方法制备的左氧氟沙星-壳聚糖缓释微球载药量为43.88%,体外累积释放度的线形关系良好.