117Snm-胺基膦酸类配合物的生物分布研究

为了合成具有较高骨摄取和较低血液、肌肉、脾、肺摄取的放疗药物，以用于骨癌和骨转移癌治疗，合成了4种^117Sn^m-胺基膦酸类配合物，并对其在生物体内的分布进行了比较。研究结果表明，^117Sn^m—TTHMP可望成为骨肿瘤治疗药物。     

~(14)C-标记1,2-双-(3,5-二氧哌嗪基)乙烷[ICRF_(154)]的合成

A.M.Greighton 1969年合成了双酰胺环ICRF_(154),然后改变化学结构合成了ICRF_(159,193)等衍生物。对其抗肿瘤(肉瘤S_(180)),白血病L_(1210),腺癌175,肿瘤walker_(256)进行药物筛选。ICRF_(154)口服对实验肿瘤有效,Dr.Hellmann临床试用发现不活泼。由于它在水和有机溶剂中不溶解,认为体内吸收很差或不吸收。我所将ICRFF_(154)用于临床治疗银宵病疗效显著。~(14)C-标记ICRF_(154)可为进行吸收、分布、排泄研究提供标记化合物。     

α核素用于肿瘤靶向治疗研究的进展

α核素具有极强的放射生物学效应和细胞毒性作用,特别对散在性癌和微转移癌的内放射治疗具有良好的应用前景.本文介绍了目前国内外一些研究比较活跃的α治疗核素用于肿瘤靶向治疗研究的新进展,对于存在的问题、现状及临床应用前景也进行了探讨.     

放射性皮肤损伤的发生机理与防治研究概况

放射性皮肤损伤的发生机理与防治研究概况佟如新王普民王淑青（辽宁省中医研究院，沈阳，１１００３１）随着我国原子能事业的迅速发展，各种电离辐射已广泛地应用于工业、农业、医学及科研等领域。在医学上除利用电离辐射治疗恶性肿瘤外，近年来用于治疗良性疾病也日益增...     

维甲酸对Ca-DTPA促排大鼠骨中~(241)Am的影响

用维甲酸分别对~(241)Am中毒1和9天后的大鼠进行治疗。结果表明,中毒后1天,用单纯维甲酸可以降低骨和肝内~(214)Am 含量,伴有扫描电镜下骨质吸收现象;维甲酸复合 Ca-DTPA 对骨镅和肝镅的促排优于单纯 Ca-DTPA。中毒9天后开始治疗,看不到这种维甲酸复合 Ca-DTPA 优于单纯 Ca—DTPA 的效果。文中对这种现象的机制及其研究前景作了讨论。     

α核素肿瘤靶向治疗药物研究的进展与挑战

与目前常用于肿瘤内放射治疗研究的β核素相比,α核素具有射线能量高、射程短、放射生物学效应和细胞毒性作用强等特点,对散在性癌和微转移癌的内放射治疗具有良好的应用前景。本文介绍了近年来211 At、213Bi、212Bi、225Ac和223 Ra等α核素肿瘤靶向治疗研究的最新进展,并结合本课题组的工作对211 At肿瘤靶向治疗药物的研究现状进行重点评述。同时,对目前α核素肿瘤靶向治疗药物研究中面临的问题及临床应用前景进行分析与展望。     

用于硼中子俘获治疗的碳硼烷多肽衍生物

含碳硼烷多肽衍生物的设计和应用得到越来越多人们的关注，尤其是作为硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy, BNCT)硼携带剂用于治疗恶性肿瘤极具发展前景。BNCT利用¹⁰B与中子俘获反应，放出α粒子杀死肿瘤细胞。作为一种二元靶向疗法，其成功关键就是硼携带剂的靶向性和亲和力的效果，当前如何设计更高效的硼携带剂是BNCT发展的主要问题。多肽作为生物必需物质，增加其衍生物靶向性的同时被肿瘤特异性摄取，是含碳硼烷多肽化合物作为硼携带剂极大的优势。本文首次对已报导的含碳硼烷多肽衍生物进行分类总结，并评估作为硼携带剂应用于中子俘获治疗的发展潜力。对含碳硼烷多肽衍生物的总结，将为新一代硼携带剂设计用于中子俘获治疗发展提供研究动力。     

维甲类药物对大鼠乳癌预防作用的观察

癌症的潜伏期较长,假如能采用某些药物在癌前阶段阻断癌变过程的进展或使之逆转,这将是战胜癌症的重要途径。乳癌的癌前状态,如乳腺囊性增生易被发现,而且其经过较久,因此乳癌的癌前阻断措施更受到人们的关注。维生素A及其衍生物统称为维甲类(Retinoid),是目前很受重视的癌前阻断药物,在乳癌阻断实验研究中屡有报道。本文研究了两种维甲类药物(维甲醋酸酯     

I-131治疗场所放射性废气排放源项调查与评价

目的:了解I-131治疗场所排放放射性废气的来源,找出其对环境的主要污染途径。方法:选取某医院I-131治疗场所作为对象,采集高活室通风柜、甲癌治疗病房场所内部,有组织排放源如高活室通风柜排风、甲癌治疗病房的排风口以及无组织排放源如治疗病房窗户泄漏、衰变池盖板缝隙泄漏的气溶胶样品,分析样品中的I-131活度浓度。结果:I-131活度浓度由高至低依次为高活室通风柜内、通风柜排风系统有组织排放、甲癌治疗病房有组织排放、甲癌治疗病房内、衰变池上方、甲癌治疗病房窗外。结论:高活室通风柜排风系统和甲癌治疗病房排风系统有组织排放是I-131治疗场所排放放射性废气的主要来源。此外,衰变池盖板缝隙泄漏、甲癌治疗病房窗户泄漏等无组织排放源项对近距离区域(I-131治疗场所周围50 m范围内)内空气中I-131活度浓度的贡献也不可忽视。     

22例皮肤放射损伤晚期的组织病理学改变

本文报道了22例放射性皮肤损伤晚期的组织病理学的观察结果。职业性皮肤损伤8例。主要病变为增生性皮炎,表皮明显增生伴有过度角化,其中2例局部表皮见不典型增生,1例恶性变为鳞形细胞癌。医源性皮肤损伤11例和事故性皮肤损伤3例,主要病变为放射性纤维化和表皮溃疡形成,真皮内小动脉壁纤维性增厚,皮肤附件也多消失。慢性放射性皮肤损伤的恶性变主要见于职业性损伤者。经过对恶性变病例长期随访后认为,早期发现皮肤癌及时手术切除是十分必要的。放射性皮肤损伤的组织病理学研究国外早已有报道。近年来,国内也有这方面的报道。本文着重介绍不同致伤原因造成放射性皮肤损伤晚期的组织病理学改变。     

氚标记单磷酸阿糖腺苷在小鼠体内的分布和排泄

阿糖腺苷(Ara-A)是一种安全有效的抗DNA病毒药物,主要用于治疗单纯疱疹性角膜炎等。近年来国内外医药界越来越重视其对慢性乙型病毒性肝炎的治疗作用,但Ara-A在水中溶解度小(0.45mg/ml)临床用作静脉滴注时间长,使用不便。国外文献报道在Ara-A众多的衍生物中,Ara-Amp是一种用于肌肉和静脉注射的有前途的新抗病毒药。Ara-Amp是Ara-A的前体药物,溶解度大、进入血液后很快脱磷生成Ara-A,为了研究Ara-Amp在体内分布排泄情况,本文用放射性氚标记单磷酸阿糖腺苷(8-~3H-Ara-Amp)作示踪剂进行实验。     

I-131治疗场所放射性废气排放源项调查与评价

目的：了解I-131治疗场所排放放射性废气的来源，找出其对环境的主要污染途径。方法:选取某医院I-131治疗场所作为对象，采集高活室通风柜、甲癌治疗病房场所内部，有组织排放源如高活室通风柜排风、甲癌治疗病房的排风口以及无组织排放源如治疗病房窗户泄漏、衰变池盖板缝隙泄漏的气溶胶样品，分析样品中的I-131活度浓度。结果:I-131活度浓度由高至低依次为高活室通风柜内、通风柜排风系统有组织排放、甲癌治疗病房有组织排放、甲癌治疗病房内、衰变池上方、甲癌治疗病房窗外。结论:高活室通风柜排风系统和甲癌治疗病房排风系统有组织排放是I-131治疗场所排放放射性废气的主要来源。此外，衰变池盖板缝隙泄漏、甲癌治疗病房窗户泄漏等无组织排放源项对近距离区域（I-131治疗场所周围50 m范围内）内空气中I-131活度浓度的贡献也不可忽视。     

丙双吗啉对(AT2153)乏氧的人肺腺癌细胞系(SPC-A-1)的辐射增敏活性研究

一种属于哌嗪二酮类衍生物的抗癌新药—丙双吗啉(AT_(2153),MST_(-02))是由任云峰等合成的,它对多种肿瘤有显著作用,对小鼠肉瘤S_(37)也有辐射增强作用。本工作利用细胞集落形成技术,研究丙双吗啉对乏氧条件下离体培养的人肺腺癌细胞系(SPC-A-1)的辐射增敏效应,在药物浓度为0.1mmol dm~(-3)时,增敏比(SER)为1.22,C_(1.6)值为0.29m mol·dm~(-3)。丙双吗啉是一种具有潜在能力的辐射增敏剂。     

放医研用重粒子治疗癌症

【日本《原子能视野》2002年6月刊报道】 日本放射医学综合研究所进行了用碳离子对癌病灶照射治疗的“重粒子治疗癌症临床试验”,临床患者达1187人。临床试验结果表明,尽管该治疗方法对直肠癌有副作用,但对肺癌、肝癌、前列腺癌、子宫癌、头颈部癌等癌症的局部控制及抗肿瘤效果良好。 从1997年以来,该研究所每年对临床试验结果做两次总结。到2002年2月,接受临床试验的患者已达到1187人,其中能够对治疗效果作出判断的患者(受重粒子照射后,过了半年的患者)为1042人。临床试验结果显示,尽管在乙状结肠癌及直肠癌的治疗中具有很强的副作用,但通…     

质子加速器开发现状及癌的质子射线治疗

用射线治疗癌,是仅次于外科手术的有效疗法之一,美、日两国各有用于射线治疗的电子直线加速器约3000台和500台。目前,能够迅速提高疗效的质子射线疗法,正从试验研究转入实用阶段。 1.质子射线的特性 射线对生物体的作用,是使构成细胞的分子产生电离或激发。与X射线、轻带电粒子不同,质子、重离子等重带电粒子穿过生物体,在接近射程终点时电离作用急剧增强,     

器官培养在维甲类药物筛选中的应用：（一）活性评价

用体外培养鸡胚皮肤方法评价了13种维甲类药物的活性,其中5种药物—DACP、V_(701)、维甲酸、RI(对氨基苯甲酸乙脂)和维生素甲在标准浓度(1.7×10~(-5)mol/L)时的抑制率都超过了90％。对此5种药进行低浓度试验,最低浓度5.6×10~(-7)mol/L。结果表明,DACP的活性最高,为维生素甲的11.5倍,为维甲酸的3.3倍;V_(701)的活性次之,为维生素甲的8.8倍,维甲酸的2.5倍。     

~(68)Ga标记放射性药物的制备及应用研究进展

<正>电子发射计算机断层显像(positron emission tomography,PET)为核医学领域的显像方法之一,广泛应用于肿瘤研究,灵敏度高,分辨率佳。近年来,~(68)Ge/~(68)Ga发生器的开发促进了~(68)Ga标记的PET显像药物的研究和应用。~(68)Ga放射性药物主要应用于肿瘤显像,如生长抑素受体、人表皮生长因子受体、叶酸等受体分子的靶向显像;也可用于心肌灌注、肺灌注和通气、炎症和感染显像等。本文主要介绍~(68)Ga标记放射性药物相关的生产,标记涉及的受体及衍生物,以及显像研究等应用进展。     

两种有潜在能力的辐射增敏剂(哌嗪二酮类)致突效应的探讨

林万敏等及张志义、刘泰福等,曾对乙双吗琳(AT_(1727))做了离体细胞、小鼠实体瘤及临床随机实验,证明它有一定的增敏作用。由于它的溶解度低,任云峰等又合成了ICRF 159的衍生物——丙双吗啉(AT_(2153),MST-02),离体实验证明它也有一定的辐射增敏效应(未发表资料),这种有希望的药物,在发生增敏作用的同时是否致突?这是从事辐射增敏剂研究者必须回答的问题,     

合成芥子酸胺盐衍生物的辐射防护机理研究

为了寻找有效的辐射损伤防护药,改进及新合成芥子酸及胺盐衍生物,用ESR波谱研究电子从靶分子脱氧胸腺嘧啶核苷酸(dTMP)向芥子酸长程转移的保护机理。经辐照小鼠的试验表明:辐照损伤引起的外周血小板下降症可以被芥子酸胺盐衍生物保护。并报道了芥子酸类衍生物的红外及核磁共振光谱。     

小剂量照射的抑癌增强作用及其对皮肤组织的影响

本文采用H22肝癌小鼠肿瘤模型探讨小剂量照射的抑癌增强作用的优化剂量和作用机制。实验结果剂量辐射具有抑癌增强作用，与化疗组相比联合治疗组种瘤生长速度显著降低（P＜0．01），腹水癌细胞死亡率显著增加（P＜0．01）。小剂量照射与环磷酰胺协同杀伤癌细胞可能是其机制之一。^60Coγ线照射对荷瘤小鼠皮肤Zn含量有一定程度的影响。本实验条件下既有抑癌增强作用又地皮肤Zn含量影响较小的优化剂量为14cGy。