利用γ-32P-ATP，51Cr研究蛋白激酶C对血管内皮细胞CD44表达及内皮粘附功能的影响

分别用钠硼氘、钠硼氚还原人参皂甙Rh1的活性形式20(S)-protopanaxadiol（aPPD）的氧化前体aPPD=O，制备氘、氚标记的aPPD。标记物经板层析（TLC）、质谱(MS)、核磁共振（NMR）分析鉴定，结果与标准品的测量数据一致；氚标记的aPPD放化纯度为98%，放射性比活度为7.64×1011Bq/g。将3H-aPPD作用于人肺腺癌A549细胞，检测不同时间细胞浆及细胞核中氚的活度，结果提示aPPD在A549细胞浆、核内均于24 h达到最高浓度，表明aPPD作为一个与甾体类激素结构相类似的药物，可以进入细胞甚至细胞核发挥药理作用。     

人参皂甙20(S)-protopanaxadiol的2H、3H标记及其在A549细胞内的浓度

分别用钠硼氘、钠硼氚还原人参皂甙Rh1的活性形式20(S)-protopanaxadiol(aPPD)的氧化前体aPPD=O,制备2H3、H标记的aPPD。标记物经薄层层析(TLC)、质谱(MS)、核磁共振(1HNMR)分析鉴定,结果与标准品的测量数据一致;氚标记的aPPD放化纯度为98%,放射性比活度为7.64×1011Bq/g。将3H-aP-PD作用于人肺腺癌A549细胞,检测不同时间细胞浆及细胞核中3H的活度,结果提示aPPD在A549细胞浆、核内均于24 h达到最高浓度,表明aPPD作为一个与甾体类激素结构相类似的药物,可以进入细胞甚至细胞核发挥药理作用。     

氘氚标记治疗老年性痴呆症药物zt-1

用钠硼氘、钠硼氚还原5-氯-邻香草醛制备氘标记、氘标记5-氯-邻香草醛,然后与石杉碱甲在避光条件下缩合生成氘标记、氚标记zt-1.经硅胶板层析所得Rf与zt-1标准品的一致,经紫外检测其λmax=303nm也与标准品的一致.氚标记zt-1的放化纯度＞95%,放射性比活度为401.3 GBq/g.     

氘氚标记治疗老年性痴呆症药物zt-1

用钠硼氘、钠硼氚还原5-氯-邻香草醛制备氘标记、氘标记5-氯-邻香草醛,然后与石杉碱甲在避光条件下缩合生成氘标记、氚标记zt-1.经硅胶板层析所得Rf与zt-1标准品的一致,经紫外检测其λmax=303nm也与标准品的一致.氚标记zt-1的放化纯度＞95%,放射性比活度为401.3 GBq/g.     

氚标记胆红素的研制及应用

由胆绿素经钠硼氚还原生成氚标记胆红素，而胆绿素是由胆红素经ＤＤＱ脱氢氧化形成，钠硼氚是在镍催化及高温下由钠硼氢与氚气交换得到，氚标记胆红素比活率为３０６ＴＢｑ／ｍｏｌ，放化纯度经高效液相色谱及纸层析鉴定均大于９５％，用氚标记胆红素进行开放血脑屏障的动物实验获得了满意的结果。     

氘和氚标记ST—1435的制备

在氘或氚化溶剂中,16-次甲基-17α-乙酰氧基-19-羧基-孕甾-4-烯-3、20-二酮(Ⅰ)通过脱羧反应制得[10-~2H]ST-1435或[10-~3H]ST-1435(Ⅱ)。氘标记ST-1435经质谱分析表明有1—3个氘原子掺入到ST-1435分子中去,其中m/e 371(M~+)的氘掺入率为22.6％。氚标记ST-1435的比活度为52.5TBq/mol,放化纯度>95％。     

氚标记甲烷分子光谱性质的密度泛函理论研究

用密度泛函理论（DFT）／B3LYP／6－31G^**方法对甲烷和各种氚标记甲烷进行几何构型全优化，优化结果与实验值吻合。用该方法对甲烷、各种氘标记甲烷分子进行了分子的振动基频和热力学性质计算。计算结果表明：各种氘代甲烷标度后振动频率的计算值与实验值的最大相对偏差为－2．9％，最小相对偏差为0．1％，分子摩尔定容热容和熵随着氘取代原子数的增加而增加，总能和焓随之减小。     

氚水照射大鼠的某些生物效应

在自然界中存在着一定量的氚,它是由宇宙射线与上层大气中的氮相互作用产生的。此外核工厂、核武器爆炸核和核燃料处理过程中也产生大量的氚。这些氚均释放入自然环境中,因此,氚是污染环境的一种放射性核素。环境中的氘主要以氚水(HTO)的形式存在。氚水在机体内是均匀分布在体水中的,并产生全身照射。在体水中的氚除了与生物组织中的氢原子相互置换外,更重要的是与细胞有丝分裂时期的DNA相结合,会对细胞核产生特有的照射作用,因而细胞核是最敏感的部位。由于核工业的迅速     

氚纯化装置的研制及性能验证研究

铀是一种传统的贮氚材料,在铀粉瓶中贮存的氚会不断衰变产生氦气,导致使用时氚的纯度下降,影响标记化合物产率。本研究设计了氚纯化装置,对装置进行安装调试,并对该装置中的铀床进行活化,利用该装置测定铀吸收氘单质气体的p-t曲线及在400~550℃范围的解吸氘气体的p-t曲线。应用调试好的系统对长期存放贮氚铀粉瓶中的氚进行纯化。结果表明,设计的氚纯化装置系统密封性好,经氦质谱检漏测定值为7.8×10~(-13 )Pa·m~3/s;利用该装置测定氘的吸附饱和曲线,氘完全解吸时铀对氘的吸附量为240mL/g。验证实验回收了久置铀粉瓶中的氚为1.44×10~(13 )Bq,利用氦气体积推算出久置铀粉瓶中含氚质量百分率为53.1%。实验结果证实了系统纯化氚的可行性,可为氚标记化合物制备提供可靠的氚源。     

氚纯化装置的研制及性能验证研究

铀是一种传统的贮氚材料，在铀粉瓶中贮存的氚会不断衰变产生氦气，导致使用时氚的纯度下降，影响标记化合物产率。本研究设计了氚纯化装置，对装置进行安装调试，并对该装置中的铀床进行活化，利用该装置测定铀吸收氘单质气体的p-t曲线及在400~550 ℃范围的解吸氘气体的p-t曲线。应用调试好的系统对长期存放贮氚铀粉瓶中的氚进行纯化。结果表明，设计的氚纯化装置系统密封性好，经氦质谱检漏测定值为7.8×10^-13 Pa•m³/s；利用该装置测定氘的吸附饱和曲线，氘完全解吸时铀对氘的吸附量为240 mL/g。验证实验回收了久置铀粉瓶中的氚为1.44×10¹³ Bq，利用氦气体积推算出久置铀粉瓶中含氚质量百分率为53.1%。实验结果证实了系统纯化氚的可行性，可为氚标记化合物制备提供可靠的氚源。     

STUDY ON THE ACCUMULATION OF ENRICHED URANIUM UO_2F_2 IN SUBCELLULAR LEVEL BY ELECTRON MICROSCOPIC AUTORADIOGRAPHY

In this paper we try to study the retentive peculiarity of soluble enriched uranium UO2F2 in subcellular level by electron microscopic autoradiography. The early dynamic accumulation of radioactivity in the body showed that enriched uranium UO2F2 was chiefly localized in kidney, especially accumulated in epicyte of kidney near- convoluted tubule. In liver cells, enriched uranium UO2F2 at first deposited in the nucleus and the cytoplasm, then accumulated in mitochondria selectively and lysosome as well. The electron microscopic autoradiographic study showed that the dynamic retention of radioactivity of enriched uranium UO2F2 in skeleton rose steadily throughout the exposure. Enriched uranium UO2F2 chiefly deposited in nucleus and mitochondria of the osteoblast as well as osteoclast.     

LABELING McAb 3H11 AND ITS Fab FRAGMENT WITH 211At AND THEIR IMMUNOREACTIVITIES AND INJURY EFFECTS ON HUMAN GASTRIC CANCER CELLS

An antigastric cancer monoclonal antibody,3H11,and its Fab fragment,were labeled using p-(211At)-astatobenzoic acid(pAtBA) intermediate,in the yields of more than 30%.The results of in vitro experiments show that ^211 At-3H11 and ^211At-3H11 Fab are stable,and have specific immunoreactivities and cytotoxic effects to human gastric cancer cell M85,The cytotoxic effects are dependent on the concentration of ^211At-3H11 or 211 At-3H11 Fab and obviously stronger than that of Na^211At.     

3H11的~(123)I标记及其生物分布

采用Iodogen氧化法对胃癌单克隆抗体3 H11进行了123I标记,用PD-10层析柱分离纯化标记物,纸层析法测定标记物的标记率和放化纯度,评价标记物的体外稳定性,并观察了标记物在正常小鼠体内的生物分布。标记结果显示,123I-3 H11的优化标记条件为:Iodogen 10μg、3 H11 30μg、Na123I溶液20μL(13.3 MBq)、磷酸盐缓冲溶液100μL(pH7.4、0.2 mol/L)、常温下反应8 min,123I-3 H11标记率70%~80%;稳定性结果显示,标记物在4℃人血清中的体外稳定性较好,放置48 h后放化纯度92%;正常昆明鼠体内生物学分布显示,全抗3 H11血液半清除时间为12.25±0.25 h,胃组织有明显摄取。以上结果提示,123I-3 H11是一种很有前景的肿瘤放射免疫显像剂。     

PARCS code multi-group neutron diffusion constants generation using Monte Carlo method

PARCS code is a three-dimensional (3D) reactor core simulator which solves the steady-state and time-dependent multi-group neutron diffusion equations if the multi-group diffusion constants (MGDCs) are provided. The MGDCs are mostly prepared for reactor physics problems using deterministic lattice codes. Beside approximation in the geometry, a lattice code inherently applies estimates to the neutron transport model. On the other hand, the geometric flexibility and use of continuous energy cross sections data library associated with the Monte Carlo (MC) method makes it a good candidate for the generation of highly accurate multi-group cross sections. In this study, a new MC based methodology is applied to generate the MGDCs which can be utilized in the PARCS code input file directly or as PMAXS files for a reactor core simulation. To achieve this, a new tool in MATLAB software is developed to compute the MGDCs from the MCNPX 2.7 MC code outputs. Verification of the proposed method for two-group constants generation is carried out using Tehran research reactor (TRR) core simulation in different steady state conditions. The calculated values of axial and radial power distributions and multiplication factor using the PARCS code are verified against the MCNPX 2.7 code results. The results illustrate that the proposed method has high accuracy in MGDCs generation.     

Strategy evaluation for fire spray system on Advanced Passive PWR Severe Accident Management Guideline

The fire spray system (FSS) of the Advanced Passive PWR, as a part of the fire protection system, can provide a non-safety related containment spraying function for severe accident mitigation which is included in the Severe Accident Management Guidelines (SAMG) of the Advanced Passive PWR when dealing with severe accidents. The effectiveness of the FSS is investigated on three effects for severe accident mitigation which are controlling the containment condition, washing out fission product and injecting into the containment through three representative severe accident scenarios analysis with integral accident analysis code since there is no sufficient data support, besides the negative impact is also discussed. Results show that the FSS can be effective for controlling the containment condition, washing out fission product and injecting into the containment, however the effect is limited due to system limitation: the FSS can only cool the containment atmosphere for a short term; the flow rate of FSS cannot fulfill the success criteria given in the PRA report of the Advanced Passive PWR. Meanwhile, the hydrogen concentration and the containment water level should be the long-term monitored because actuating the FSS may cause hydrogen risk in the containment and containment flooding. Despite its limitation and negative impact, the FSS can be effective as an alternative severe accident mitigation measurement for postponing the process of accidents for safety system recovery.     

生长抑素-葡聚糖的99Tcm标记及体外结合分析

采用还原氨化方法，将天然生长抑素（SMS）与葡聚糖(Dx20)偶联，并以125I－奥曲肽（125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基，进行受体竞争结合实验，测定了SMS-Dx50的IC50；以SnCl2为还原剂对SMS-Dx50进行99Tcm标记，并进行99Tcm- SMS-Dx50受体结合分析，考察其对生长抑素受体的亲合能力。结果表明：SMS-Dx50保持了对SMS 2型受体的高亲和力；其IC50与奥曲肽的IC50（0.79 nmol/L）相近,为5.95 nmol/L；99Tcm- SMS-Dx50标记率>85％, 经PD-10柱分离纯化，其放化纯度>98%；99Tcm- SMS-Dx50对生长抑素2型受体特异性结合为25%～40％，保持了较高的亲和力；SMS-Dx50适合于99Tcm标记，可用于生长抑素受体阳性肿瘤诊断的进一步研究     

新型肺癌小分子多肽的~(131)I标记及其在小鼠体内的生物分布

建立肺癌特异性靶向小分子多肽cNGQGEQc的~(131)I标记方法,研究~(131)I-cNGQGEQc在正常小鼠体内的生物学分布特性。采用氯胺-T法对N端连接有酪氨酸的cNGQGEQc进行~(131)I标记,测定~(131)IcNGQGEQc的标记率、放化纯度、脂水分配系数及在生理盐水(NS)和正常人血清中的体外稳定性,并对标记物在正常小鼠体内的分布进行了初步研究。结果表明,~(131)I-cNGQGEQc的标记率大于90%,比活度为0.4TBq/g;~(131)I-cNGQGEQc在正常人血清和NS中较稳定;~(131)I-cNGQGEQc的脂水分配系数lgP为—1.68,体内生物分布结果表明,肾脏的放射性摄取率在1 h和12 h分别为(10.59±4.66)%ID/g和(1.79±0.89)%ID/g,肾脏的放射性摄取明显高于其他脏器,表明~(131)I-cNGQGEQc主要经肾脏代谢。以上结果表明,~(131)IcNGQGEQc的标记率较高,在体外具有良好的稳定性。~(131)I-cNGQGEQc为水溶性,可用于进一步的靶向诊断与治疗的研究。     

基于AST方法的核电厂LOCA释放源项计算分析

根据AST方法建立了AP1000LOCA放射性核素活度计算模型,研究事故后安全壳及环境中放射性核素活度的变化。结果表明:事故后安全壳气空间内各核素的放射性活度呈先增大后减小的趋势,40min时达到最大。根据核素性质,将其分为不考虑母核衰变的核素和考虑母核衰变的核素。事故发生40min后,前者在安全壳内的活度指数减小,典型核素有131~135I、83 Krm等,后者由于母核衰变的影响导致其在安全壳内的活度减小趋势放缓,典型核素有85 Kr、133 Xem、133 Xe和135 Xe等。I和Cs由于受自然去除机制的去除作用,事故几小时后其向环境的累积释放量增长非常缓慢;对于Kr和Xe,半衰期较长的核素向环境的累积释放量不断增大,半衰期较短的核素在事故几小时后向环境的累积释放量趋于平衡。     

一种烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)显像前体化合物的合成与125I标记研究

本文介绍一种可用于125/123I标记的A-85380类前体化合物--(S)-5-(三丁基锡烷基)-3-[[1-(叔丁氧基羰基)-2-甲氧基]氮杂环丁基]吡啶的设计、合成及125I标记研究.实验以2-糠胺和(S)-氮杂环丁基甲酸为起始物,先合成(S)-5-(三丁基锡烷基)-3-[[1-(叔丁氧基羰基)-2-氮杂环丁基]甲氧基]吡啶前体化合物,再用125I标记,制得5-[125I]I-A-85380.整个放射性标记的时间为50-55min,标记率大于30%.5-[125I]I-A-85380在室温下放置3天,其放化纯度仍在95%以上,表明其在体外具有较高的稳定性.