辅酶Q10纳米脂质体配方与工艺优化研究

采用乙醇注入-超声法制备辅酶Q10纳米脂质体,以包封率、保留率、平均粒径以及平均粒径的变化程度作为响应指标,应用正交试验法优选辅酶Q10纳米脂质体的配方和制备工艺。最佳配方为磷脂:胆固醇:吐温80:辅酶Q10=2.5:0.4:1.8:1.2(W/W),水相为0.01mol/L磷酸盐缓冲液(pH7.4);最佳制备工艺条件为乙醇用量1ml,搅拌时间10min,水化温度45℃,超声功率450W。以优化配方和工艺制得的脂质体形态均匀,粒径分布范围在20～300nm之间,平均粒径为68nm,包封率高于95%,4℃下贮存四个月,粒径分布无显著变化,平均粒径的变化程度小于10%,保留率高于90%。经优化得到的辅酶Q10纳米脂质体配方合理、工艺简便可行、包封率高、稳定性好。     

薏苡仁油脂质体制备工艺研究

目的寻找到制备薏苡仁油纳米脂质体的最佳处方。方法:采用薄膜超声法制备薏苡仁油纳米脂质体,以薏苡仁油脂质体的包封率为主要评价指标并综合考虑薏苡仁油脂质体的粒度,采用正交设计法优化薏苡仁油脂质体的配方,寻找到制备薏苡仁油脂质体的最佳配方和最优工艺为:卵磷脂与胆固醇的质量比为3∶1、PBS缓冲溶液pH为6.8、超声功率为90%、超声时间30 min,按该处方工艺组合制备两批薏苡仁油脂质体,包封率平均值为83.6%,粒径为355 nm。     

紫杉醇磁性纳米脂质体的制备及其性质研究

采用超声薄膜分散法制备紫杉醇磁性纳米脂质体。通过正交设计优化制备工艺,以包封率和分布情况等为综合考察指标。结果表明,最佳处方和工艺条件为:卵磷脂∶胆固醇为6∶1,紫杉醇∶(卵磷脂+胆固醇)为1∶30,超声时间40min,磁粉∶紫杉醇为2∶1,吐温-80∶紫杉醇为4∶1,聚乙二醇-800∶磁粉为8∶1。制备的紫杉醇磁性纳米脂质体包封率最高可达84.4%±1.7%,平均粒径150±20nm。该方法制备的紫杉醇磁性纳米脂质体包封率较高,分布均匀,符合靶向制剂的要求。     

玉米黄色素纳米脂质体制备工艺研究

研究以玉米黄色素为原料,采用乙醇注入法制备玉米黄色素纳米脂质体。通过单因素和正交试验,优化玉米黄色素纳米脂质体的制备工艺,得到了玉米黄色素纳米脂质体的最佳制备工艺条件为:当玉米黄色素添加量为5 mg/m L,卵磷脂与胆固醇的质量比为4:1,温度为50℃,此条件下玉米黄色素纳米脂质体包封率为89.82%,平均粒径为70.89 nm。     

叶黄素纳米脂质体的制备工艺优化及其氧化稳定性

以叶黄素晶体为原料,采用乙醇注入法制备叶黄素纳米脂质体。在单因素试验基础上采用响应面试验,优化叶黄素纳米脂质体的制备工艺,得到了叶黄素纳米脂质体的最佳制备工艺条件为:叶黄素用量0.51 mg/m L、卵磷脂与胆固醇(质量比4∶1)用量5.0%、pH 7.4、温度62.9℃。此条件下叶黄素纳米脂质体包封率为(91.20±0.56)%,平均粒径为(226.8±10.62)nm;透射电子显微镜分析显示,所制备的叶黄素纳米脂质体呈球形纳米结构,叶黄素在纳米脂质体内部均匀分布;1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-dipheny1-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基清除研究结果表明,叶黄素及其纳米脂质体的DPPH自由基清除活性与其质量浓度呈正相关,叶黄素纳米脂质体可有效提高叶黄素的热稳定性和抗氧化性能。     

三聚磷酸钠修饰叶黄素纳米脂质体及释放性能研究

研究三聚磷酸钠(TPP)修饰对叶黄素纳米脂质体的影响。以叶黄素为研究对象,采用乙醇注入法制备叶黄素纳米脂质体,并采用TPP对叶黄素纳米脂质体进行修饰,考察了粒径、电位分布和体外释放性能。通过单因素和正交试验优化得到了叶黄素纳米脂质体的最佳制备工艺条件:当TPP用量为30 mg/m L,温度60℃,修饰时间1.0 h时,此条件下叶黄素纳米脂质体包封率为98.90%,比修饰前提高了4.4%。修饰后的叶黄素纳米脂质体释放性能明显提高。     

鱼油纳米脂质体的制备及其性质测定

采用响应面法优化乙醇注入-动态高压微射流法制备鱼油纳米脂质体的工艺,并对其理化性质进行了初步测定。结果表明:制备鱼油纳米脂质体的最佳工艺为:磷脂浓度29 mg/mL,m(磷脂)∶m(鱼油)∶m(胆固醇)∶m(吐温-80)=10∶2∶2.5∶1,微射流压力150 MPa,微射流处理次数2次。在此条件下脂质体的包封率为76.9%,平均粒径128.1 nm,Zeta电位-20.11 mV。乙醇注入-动态高压微射流法制备的鱼油纳米脂质体粒径小且分布均匀(多分散指数0.258),具有较高的包封率和稳定性。     

Vc纳米脂质体悬浮液及其前体脂质体的制备与稳定性研究

通过单因素与正交实验优化了乙醇注入-高压均质法制备Vc纳米脂质体悬浮液的工艺,并制备了Vc前体脂质体.得到Vc纳米脂质体悬浮液的最佳制备工艺为:Vc添加量160mg,胆固醇与卵磷脂的质量比1∶5,Tween80与卵磷脂的质量比4∶5,水合温度55℃;按此最佳工艺制备的Vc纳米脂质体悬浮液平均包封率、平均粒径、多分散指数分别为78.11％、89.62nm、0.160;经冷冻干燥后得到的Vc前体脂质体的平均粒径、多分散指数分别为121.14nm、0.195.贮存稳定性实验结果表明,Vc纳米脂质体悬浮液与Vc前体脂质体的稳定性都受贮存温度与贮存时间的影响;但后者贮存稳定性高于前者.     

柠檬烯纳米脂质体的制备及其性质测定

以柠檬烯为原料,利用乙醇注入法制备柠檬烯纳米脂质体。在单因素试验基础上,以胆固醇添加量、柠檬烯添加量、磷酸盐缓冲溶液(phosphate buffer solution,PBS)的温度为影响因素,以包封率为响应值,根据BoxBehnken试验设计原理,采用3因素3水平的响应面分析法优化柠檬烯脂质体的制备工艺,得到柠檬烯脂质体的最佳制备工艺条件为:胆固醇的添加量为8.8 mg、柠檬烯添加量为12.7 mg、PBS温度为51℃,在此条件下柠檬烯纳米脂质体的包封率为(67.44±0.58)%,与模型预测值相对误差为0.4%,重现性良好,平均粒径为(165.4±2.08)nm,PDI为(0.185±0.011),Zeta电位值为(-16.23±0.569)m V。     

亚麻籽油纳米脂质体的制备及体外释放性能研究

为了达到避免亚麻籽油氧化和提高机体消化吸收的目的,通过纳米脂质体包埋技术,采用乙醇注入-超声法制备亚麻籽油纳米脂质体。由单因素实验优化亚麻籽油纳米脂质体制备工艺,并对制备的脂质体进行了表征,对其体外释放性能进行了研究。结果表明:制备亚麻籽油纳米脂质体的最佳工艺条件为磷酸盐缓冲液p H 6.6、亚麻籽油添加量40%(占大豆卵磷脂、β-谷甾醇和吐温-80总量的比例)、超声时间20 min、超声功率141 W,在此条件下亚麻籽油纳米脂质体的包封率为84%,平均粒径为97 nm,平均电位为-3.5 m V,多分散指数为0.226;在透射电镜下观察到的亚麻籽油纳米脂质体呈圆球状而且分散均匀;在模拟胃肠液消化过程中,亚麻籽油纳米脂质体的释放行为分别符合零级动力学方程和Higuchi方程。