黑果枸杞总黄酮固体分散体的制备

目的:采用不同载体制备黑果枸杞总黄酮固体分散体,并进行物相表征。方法:以体外累积释放百分率为考察指标,以载体的种类、载体与原料比例、搅拌时间为考察因素,采用L₉(34)正交试验设计筛选黑果枸杞总黄酮固体分散体制备工艺参数,并以扫描电镜、粉末X-射线衍射(XRD)和热重分析(TGD)技术进行形态表征。结果:当载体为(PEG6000)、原料药与载体的比例为1:3、搅拌时间为75 min时黑枸杞总黄酮固体分散体的累积释放百分率可达到90.3%,物相表征结果表明黑果枸杞总黄酮与PVP-K30形成无定形状态固体分散体累积释放百分率在30 min之内达到89.3%。结论:将黑果枸杞总黄酮制备成固体分散体可显著提高药物体外溶出度,该工艺稳定,可以用于黑果枸杞总黄酮固体分体的制备。     

白藜芦醇固体分散体的制备及溶出特性研究

目的制备白藜芦醇-聚乙烯吡咯烷酮K-30(PVP K-30)固体分散体,并考察其体外溶出特性。方法以PVP K-30为载体,采用溶剂法制备白藜芦醇固体分散体,考察其体外溶出度。通过差示扫描量热法(DSC)和X射线衍射分析法(XRD)对固体分散体进行表征。结果固体分散体能明显促进药物的溶出,药物在15 min内溶出90%,较原料药有显著提高。DSC和XRD证实白藜芦醇以非结晶形式被包埋于PVP K-30中,形成固体分散体。结论将白藜芦醇制备成固体分散体可显著提高药物体外溶出度,且制备工艺简单,成本低廉。     

叶黄素固体分散体的制备及体外溶出研究

目的将脂溶性叶黄素制成水溶性固体分散体,考察其溶解度及体外溶出度。方法以聚乙二醇6000和泊洛沙姆188混合物(4:5,w/w)为载体,以溶剂法、溶剂熔融法和减压熔融法制备叶黄素固体分散体。应用差示扫描量热分析法鉴别叶黄素在载体中的存在状态,研究其溶解度和体外溶出度。结果推测叶黄素在载体中以低共融混合物形式存在。最终选择以溶剂法制备固体分散体,测得其溶解度为4.6%,45 min时溶出量为99.47%。结论制备叶黄素固体分散体,可有效地增加叶黄素的体外溶出。     

叶黄素固体分散体的制备及体外溶出研究

目的 将脂溶性叶黄素制成水溶性固体分散体,考察其溶解度及体外溶出度.方法 以聚乙二醇6000和泊洛沙姆188混合物(4∶5,w/w)为载体,以溶剂法、溶剂熔融法和减压熔融法制备叶黄素固体分散体.应用差示扫描量热分析法鉴别叶黄素在载体中的存在状态,研究其溶解度和体外溶出度.结果 推测叶黄素在载体中以低共融混合物形式存在.最终选择以溶剂法制备固体分散体,测得其溶解度为4.6％,45 min时溶出量为99.47％.结论 制备叶黄素固体分散体,可有效地增加叶黄素的体外溶出.     

蒲公英绿原酸固体分散体性能分析与比较

利用固体分散技术增强绿原酸的体外溶出速率,将绿原酸固体分别与PVPK30和PEG4000按照料辅比(质量比)12,14,16,18进行混合,比较4种料辅比所制备的固体分散体成品的体外溶解度、累积溶出度和稳定性,对最佳配料比采用电镜扫描分析。结果表明,以PVPK30为载体,料辅质量比14,制备绿原酸固体分散体,其溶解度、溶出度、稳定性都有所提高;扫描电镜(SEM)下显示固体分散体中绿原酸以非晶体形式存在于PVPK30中,表面许多小孔有利于药物的溶出与吸收。绿原酸-PVPK30固体分散体明显提高了绿原酸的体外溶解度和溶出度,明显优于原料药性能。     

不同厂家华法林片剂溶出度的考察

目的　建立华法林含量测定的高效液相色谱 (HPLC)方法 ,并以此方法考察比较 4个不同厂家华法林片的溶出度。方法　参照中国药典 2 0 0 0年版溶出度检查方法 ,建立华法林片剂溶出度高效液相色谱测定方法 ,考查 4个厂家的华法林不同时间内的累积溶出度 ,绘制溶出曲线 ,计算参数T50 、Td、T80 、m ,并对各参数值进行t检验。结果　华法林在 1.6 3～ 8.16 μg ml范围内线性关系良好 (r=0 .9996 ) ;平均回收率 10 0 .4 6 % ;精密度 (RSD)小于 2 %。 4个厂家 4 5min时华法林累积溶出度分别为 :91.8%、82 .1%、84 .6 %、84 .5 % ,均大于 80 %。结论　以HPLC法测定华法林溶出度 ,方法准确、灵敏、稳定 ;以此方法测定 4个厂家华法林片剂的溶出度 ,结果均符合规定 (70 % ) ,但各产品体外溶出参数T50 、Td、T80 、m间差异与高度显著性。     

木犀草素固体分散体的制备和优化

目的:优化木犀草素固体分散体的制备工艺。方法:采用溶剂-熔融法制备木犀草素固体分散体,分别以PVP K30、聚乙二醇(PEG 6000、PEG 8000、PEG 10000)选择最优载体,以原料用量、载体与原料比例、制备时间、制备温度、乙醇体积分数为考察因素,在单因素的实验基础上,以累积溶出度为评价指标,采用Box-Behnken中心组合设计结合响应面分析法优化制备工艺,并进行验证实验。结果表明:木犀草素固体分散体的最佳制备工艺为以PVP K30为载体、原料用量39.5 mg、载体与原料比例7:1、乙醇体积分数为80%、制备时间31 min、制备温度80 ℃,此条件下,验证实验的累计溶出度为84.72%。结论:该制备方法可靠,且为今后对木犀草素的深入开发利用提供实验依据。     

苯扎贝特肠溶缓释胶囊研制与体外释放度研究

目的制备苯扎贝特肠溶缓释胶囊,考察其体外释放度。方法制备苯扎贝特带药丸芯,包缓释衣、肠溶衣,通过考察致孔剂用量、肠溶层包衣增重对肠溶缓释胶囊体外释放度的影响,筛选并确定最佳处方。结果按优化处方制备的苯扎贝特肠溶缓释胶囊与市售缓释片体外释放行为基本一致。结论所制备的制剂处方合理,工艺可行,体外释放度符合规定。     

葛花粉体高效球磨制备技术及其醒酒活性测定

为探究葛花粉体粒径与功效释放速度的相关性及其醒酒机理,通过比较4种不同粉碎方法处理得到的植物本体、常规粉体、Ⅰ级粉体、Ⅱ级粉体在总物质溶出度、黄酮溶出量及乙醇脱氢酶(ADH)体外活性实验方面的差异性,发现4种粉体均可在体外激活乙醇脱氢酶,但在总溶出度上Ⅱ级粉体优于Ⅰ级粉体,其次是常规粉体和植物本体,其瞬时溶出度可达到植物本体的8.6倍。在黄酮溶出量和ADH激活率上也呈现相同趋势,Ⅱ级粉体黄酮溶出含量较植物本体提高57.98%,激活率为本体的2倍。实验表明,采用高效球磨技术制备的葛花Ⅱ级粉体较其他粉体均呈现出最优实验结果,且其醒酒作用机制与其能激活乙醇脱氢酶有关,为开发新型醒酒功能食品提供理论依据。     

应用人造口腔模拟挤压装置研究口含烟烟碱释放的影响因素

为研究含水率、烟粉粒径和pH对口含烟烟碱释放率的影响,开发了一套模拟口含烟烟碱在口腔中释放的分析系统,并建立了口含烟烟碱体外释放的分析方法。参照Swedish Match GothiaTek~?标准制备口含烟样品,考察了不同含水率、烟粉粒径和pH条件下烟碱的体外溶出规律。结果表明:①含水率30%样品与10%样品相比,2 min内烟碱释放率提升40%;含水率超过30%时,样品的烟碱释放率变化不明显。②初始2 min内,烟粉粒径180μm样品的烟碱释放率是烟粉粒径1 700μm样品的3倍。③在6.7、7.4和8.5三个pH条件下,样品中的烟碱均可有效释放。④口含烟烟碱释放的3个影响因素模型符合指数函数,拟合系数R~2大于0.95。该研究结果可为口含烟的质量评价、烟碱释放调控提供参考。