~(14)C标记利多卡因(二乙基甘氨酰二甲苯胺)的合成

14 C -利多卡因由14 C -二乙胺和ω -氯乙酰 - 2 ,6 -二甲基苯胺缩合制得 ,而14 C -二乙胺由Ba14 CO3 途径K14 CN和CH3 14 CN氢化而制得。14 C -二乙胺和14 C -利多卡因各自用HPLC和TLC检定放化纯度 >99%。它为研究肝储备功能动物呼气试验提供了有力的手段。     

几种常用氚标记氨基酸制备

近年来,随着人们对生命科学、遗传工程、肿瘤、针刺麻醉和计划生育等方面的探索和研究,氚标记氨基酸已作为一种有效的示踪剂而被广泛应用。     

SYNTHESES OF N- METHYL-~(14)C BENZYL AMINE AND N- METHYL-~(14)C BENZYL NITROSAMINE

The syntheses of N-Methyl-14C benzyl amine and N-Methyl-14C benzyl nitrosamine are reported. Specific activities were approximately 920 MBq/mmol. Chemical and radiochemical purity checked by HPLC were more than 95%.     

冰片的汞光敏反应氚标记

采用简便的汞光敏反应解离氚为氚原子,并与脂环结构茨醇——冰片进行同位素交换氚标记。和Wilzbach气体曝射法同样条件作对照实验,用放射性气相色谱分析检定,获得较好的放化纯度,与气体曝射法比较放射性比度提高32倍,此方法且能缩短反应时间。用薄板层析分离得到冰片中两异构体龙脑和异龙脑的氚标记物。     

~3H－阿霉素及脑胶质瘤单抗的标记研究

用紫外光激活氚原子法对阿霉素标记，所得的３Ｈ一阿霉素仍具有生物活性，其比活度为９０ＴＢｑ／ｍｏｌ，然后用抗人脑胶质瘤单抗（ＭＡｂＳＺ－３９）通过多醛葡聚糖（ＰＡＤ）与３Ｈ一阿霉素桥联成３Ｈ一阿霉素一脑胶质瘤单抗免疫交联物，经凝胶柱（ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－１００）纯化分离得纯品．其紫外吸收光谱与阿霉素单抗标准品的紫外吸收光谱相一致。动物实验证明，３Ｈ一阿霉素一脑胶质瘤单抗交联物在荷人脑胶质瘤棵小鼠瘤内高度浓集。     

N－甲基－~（14）C苄基胺及其亚硝胺的合成

报道了Ｎ－甲基－１４Ｃ苄基胺和Ｎ－甲基－１４Ｃ苄基亚硝胺的合成，比活度约为９．２×１０１１Ｂｑ／ｍｏｌ。由高压液相色谱仪测得的化学纯度和放化纯度均大于９５％。     

L-[2,5-~3H]组氨酸单盐酸盐的制备

组氨酸是生物体的必要氨基酸之一,存在于多种朊类中,氘标记的组氨酸对于组蛋白及肥大细胞释放行为的研究有重要意义。 L-[2,5-3H]组氨酸单盐酸盐是由L-组氨酸单盐酸盐与正己烷碘溶液在碱性条件下反应生成了L-[2,5-碘]组氨酸单盐酸盐,此碘化物再和氚进行卤氚交换反应,反应后经纸层析分离纯化得L-[2,5-3H]组氨酸单盐酸盐,其放射性比度为36Ci/mM,放射化学纯度大于95％,经有关单位使用效果良好。 (1)材料与仪器L-组氨酸单盐酸盐(上海东风生化试剂厂制),英制NE-8312液体闪烁谱仪,2π-甲烷流     

~(14)C-~3H双标记炔诺酮庚酸酯的合成

炔诺酮庚酸酯是一种长效避孕药。为了研究该药在体内的吸收分布、代谢过程和作用机制,我们合成了~(14)C-~3H双标记炔诺酮庚酸酯。首先制备了炔诺酮-6,7-~3H和庚酸钠-1-~(14)C。前者系用19-去甲基-Δ~(4.6)-雄烯-3,17-二酮为原料,通过钯-碳酸钙催化氚化,用炔锂乙二胺络合物炔化制得。后者用格氏反应制得。然后两者分别进一步酯化成炔诺酮-6,7-~3H庚酸酯与炔诺酮庚酸酯-1′-~(14)C,并按一定比例相互混合成双标记分子。     

生物大分子氚标记——光敏诱导氚氢同位素交换反应

光敏诱导氚氢同位素交换反应在生物大分子上氚化方面的研究,国外未见报道。我们通过对伴刀豆球蛋白A(简称ConA)凝集素氚化压力及时间等方面实验条件的探索,在我们实验条件范围内找到较低氖压20mmHg和2小时光照较佳条件,对ConA、麦胚凝集素(WGA)、植物血浆凝集素(PHA)进行氚化标记,得到较理想结果。~3H—ConA、~3H-WGA和~3H-PHA比活度最高分别达66.30Ci/mmol、9.89Ci/mmol和100.86Ci/mmol,用放射性凝胶板电泳和高     

186,188Re-SZ39的药学性能研究

本工作对单克隆抗体ＭＡｂ－ＳＺ３９的铼标记物进行动物体内稳定性、免疫活性、细胞杀伤能力及对荷人脑胶质瘤裸鼠的抑制离等测试。结果表明标记物细胞杀伤能力强,体内较稳定,且能明显抑制肿瘤的生长,作为一种免疫治疗剂具有良好的应用前景。