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1.
为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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3.
发布订阅(Pub/Sub)中间件以发布/订阅的通信模式实现分布式系统中的各参与者之间的交互,它的松耦合、异步、组播等特点,使它能够很好地适应移动计算动态变化的网络环境.分析Pub/Sub中间件系统的框架模型和集中式、分布式两种结构,并将其扩展到移动计算环境. 相似文献
4.
JPEG2000第1部分在国际标准规格ISO/IEC15444-1中予以概括。如图2所示,普通的编码方式由编码器、解码器和码流组成。其中,编码器输入要编码的图像和编码条件,按照所制定的规程生成压缩图像数据;解码器输入压缩图像数据和编码参量,按照所制定的规程生成输出重建图像;而码流则是按照规定格式将压缩图像数据和编码条件排列起来。 相似文献
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6.
HGC图形卡驱动程序的改进贾克裕,子康四川大学数学系(610054)本文分析了Borland公司提供的HGC驱动程序,提出了将其修改为支持640×400分辨率模式的方法。HGC图形卡即是Hercules图形卡。这种图形卡既支持MDA的文本显示功能,又... 相似文献
7.
公安部发布的《机关、团体、企业、事业单位消防安全管理规定》将于今年5月1日起正式施行,为宣传、贯彻、落实好这一重要规章,省政府于3月12日下午召开电视电话会议,对全省宣传和实施工作进行动员和部署。省政府副省长李志斌、省政府副秘书长米剑峰,省公安厅厅长张程锋及各省辖市政府主管副市长,省(市)公安、消防、计划、经贸、工商、 相似文献
8.
在不同频率流量和阻水程度条件下,采用一维明渠非恒定流网河数学模型,分析规划中的佛山市桥梁群对区间河道洪季行洪、枯季水环境的影响,计算洪季不同频率洪峰流量下规划桥梁群对区间河道行洪洪水位、分流比的影响,枯季时规划桥梁群对区间河道过流量、分流比的影响,结果表明,利用一维网河数学模型计算佛山市中心组团规划桥梁群对区间河道断面平均水位、流量和流速的影响,结果有足够的数值精度,是可信的。 相似文献
10.