Discovery of GPR183 Agonists Based on an Antagonist Scaffold

The G protein-coupled receptor GPR183/EBI2, which is activated by oxysterols, is a therapeutic target for inflammatory and metabolic diseases where both antagonists and agonists are of potential interest. Using the piperazine diamide core of the known GPR183 antagonist (E)-3-(4-bromophenyl)-1-(4-(4-methoxybenzoyl)piperazin-1-yl)prop-2-en-1-one (NIBR189) as starting point, we identified and sourced 79 structurally related compounds that were commercially available. In vitro screening of this compound collection using a Ca²⁺ mobilization assay resulted in the identification of 10 compounds with agonist properties. To enable establishment of initial structure-activity relationship trends, these were supplemented with five in-house compounds, two of which were also shown to be GPR183 agonists. Taken together, our findings suggest that the agonist activity of this compound series is dictated by the substitution pattern of one of the two distal phenyl rings, which functions as a molecular efficacy-switch.     

新工科理念下“扩频通信技术与应用” 课程教学实践

本文以“扩频通信技术与应用”课程为例，探讨新工科理念下工程学科实践教学改革，具体措施包括：开展虚拟仿真实验，充分发挥双师型教师的主观能动性，开展MATLAB仿真训练、工程技术实训及相关的创新创业训练，结合企业实习以及开展国际交流合作等。     

微生物烟气脱硫技术及其研究方向

微生物烟气脱硫 ,是用含有脱硫菌的溶液作循环吸收液、以粉煤灰中Fe2 O3被离子化后产生的铁离子作催化剂和反应介质、以脱除烟气中SO2 的一项新技术 .从能源、酸度、温度、需氧类型等方面综合考虑 ,氧化亚铁硫杆菌、氧化硫硫杆菌、氧化亚铁硫螺菌可作为三层滤料生物滤池脱硫的菌种 .而选育适宜性和稳定性更强、使用寿命更长的高效菌和合适的生化反应器 ,是脱硫菌种研究的趋势 .     

无油润滑压缩机活塞环和支承环设计

通过对填充聚四氟乙烯材料活塞环及带卸荷槽结构支承环的研究 ,确定了活塞及活塞环结构 ,建立了带卸荷槽支承环的力学分析模型 ,并将其结果用于结构尺寸的确定。在压缩机工艺指标不变的情况下 ,用该方法设计的活塞环和支承环性能优良。     

SONY Clie PEG—NX70V初试

Clie PEG-NX70V是SONY因应微软Pocket PC 2002打压而推出的采用Palm5操作系统的新款PDA,属于Palm友非常熟悉的NR系列产品的改进型,可支持无线扩插、数码相机、数码录音和MPEG4录放等丰富功能。磨砂设计的外壳非常不错,手感比NR70V好,但比NR70V稍沉,3.8M″TFT屏幕可进行180°旋转。背后附加CF插槽的好处就是一些CF插件可以随意搭配,不再受MS插件限制。     

地下连续墙在太钢老厂改造工程中的应用

结合某深基坑支护施工实例 ,介绍了采用多头潜水钻成槽机进行地下连续墙施工的基本原理、工艺流程及注意事项。指出该方案对于在老厂区改造工程狭窄场地条件下 ,解决深基坑施工保护附近建 (构 )筑物安全具有独特的优势     

针刺机针板及刺针对产品的影响

通过对针刺机针板不同布针形式及刺针规格和型号选用的对比分析，介绍和说明了其对针刺非织造布产品的影响，提出了相应的选择依据。     

一种适用于高数据速率和高速移动环境的新型信道估计方法——双正交通道信道估计方法

本文给出了一种适用于高数据速率和高速移动环境下的新型有效的信道估计方法-双正交通道信道估计方法(CETOC,Channel Estimation by using Two Orthogonal Channels),这种信道估计方法通过采用两个独立通道的联合估计,可以有效的克服快衰落的影响,从而使得在快衰落信道下应用多维状态调制成为可能.     

乳液聚合螺旋半园管夹套反应釜

本文将螺旋半园管夹套反应釜与传统的夹套反应釜进行了对比 ,并介绍了螺旋半园管夹套釜在乳液聚合中的应用     

含过期火药粉状工业炸药的研究

文章概要论述了一种新型民用炸药－含过期火药粉状工业炸药在配方、制造工艺等方面所进行的实验研究。结果表明，该炸药性能良好、制造技术安全可靠，值得推广。