中药川芎的热性物质基础探索

采用噻唑蓝(MTT)比色法考察了4种甲基吡嗪类化合物2,5-二甲基吡嗪、2,3-二甲基吡嗪、2,3,5-三甲基吡嗪、2,3,5,6-四甲基吡嗪对离体培养的MCF-7细胞生长增殖的影响,以确定他们的寒热属性。结果表明：4种甲基吡嗪类化合物在一定浓度范围内对MCF-7生长增殖均具有促进作用。4种甲基吡嗪类化合物结构类似,寒热属性均为热性,存在一定的构-性关系;川芎嗪(2,3,5,6-四甲基吡嗪)是中药川芎的热性物质基础之一。     

NaH催化合成3,4-二氢-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮及其抗肝癌细胞活性评价

以邻氨基苯甲酰胺(5)为原料,依次经分子间环合、烷基化、氨解和分子内环合四步反应成功合成目标化合物3,4-二氢-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮(10),总收率为46. 5%,其中,中间体(8)、(9)及目标化合物(10)均未见文献报道,其结构经~1H NMR和MS(ESI)确证,并采用MTT法初步评价目标化合物的体外抗肝癌活性。结果表明,3,4-二氢-2H-吡嗪并[2,1-b]喹唑啉-1,6-二酮对SMMC-7721具有明显的抑制活性,优于阳性对照药舒尼替尼,可为进一步发现新型抗肝癌药物提供先导结构,也为该类衍生物的大量合成和结构改造提供参考方法。     

咔唑类生物碱玫瑰树碱的合成研究进展

玫瑰树碱是从常绿植物椭圆玫瑰树中分离得到的具有平面结构的咔唑类生物碱,对DNA中的碱基对有特异性作用,该化合物及其水溶性衍生物具有抗肿瘤和抗HIV活性,且结构相对简单,因此,研究者开发了多种合成策略。本文按照构建环系的不同方式,综述玫瑰树碱化学合成方法,其中苯环吡咯环+吡啶环(AB+D环)构建苯环(C环)的合成策略,合成步骤相对较少,吲哚和吡啶衍生物原料较易得到,该策略具有更广阔的发展空间。     

档案纸张粘合剂性能分析及档案保护研究

为缓解档案保存时档案纸张脆化、残缺、弱化等现象,顺应档案管理与保护需求,需基于粘合剂对纸张与托纸进行粘合处理,以维护档案外观形态,提高档案纸张强度,延长档案保存时效。由此可见,纸张粘合剂的选择与性能是档案寿命与信息存储的关键影响要素。对此,为确保档案使用寿命与信息长期保存,对档案纸张用粘合剂作用机理与性能进行了详细分析,并针对性提出了一些切实可行的纸质档案保护措施,以期能够在一定程度上优化纸质档案保存与管理机制。     

破壁油菜花粉的抗氧化及抗衰老作用

目的:探讨破壁油菜花粉对D-半乳糖所致衰老模型小鼠的抗氧化及抗衰老作用。方法:将48只小鼠随机分为空白对照组、衰老模型组、破壁油菜花粉高（560 mg/kg）、中（280 mg/kg）、低（140 mg/kg）组及V_C组。空白对照组每日腹腔注射生理盐水，其余各组每日腹腔注射D-半乳糖（120 mg/kg）诱导衰老模型，同时药物组灌胃高、中、低剂量破壁油菜花粉混悬液及V_C溶液，每周称重，连续6周后取小鼠的肝、脾、肾、胸腺称取脏器质量并计算脏器指数；生化法测定血清及肝脏中超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、过氧化氢酶（CAT）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）的含量；HE染色观察衰老小鼠肝脏形态的改变；Western Blot检测衰老小鼠肝脏组织中Bax、Sirt1、p53蛋白表达。结果:与衰老模型组相比，破壁油菜花粉中、高剂量组能显著提高衰老小鼠体质量、胸腺、肝脏、脾、肾脏的脏器指数（P<0.05，P<0.01），显著升高小鼠血清及肝脏内SOD、CAT、GSH-Px含量，降低MDA含量（P<0.05，P<0.01），同时可以改善肝细胞肿大，使得肝脏组织中细胞凋亡蛋白Bax、促衰老蛋白p53的表达降低，抗衰老蛋白Sirt1的表达升高（P<0.05，P<0.01）。结论:破壁油菜花粉可通过抗氧化，对抗细胞凋亡，调节衰老蛋白含量改善机体衰老。