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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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将组成热量表的流量传感器的参数、温度传感器的参数和计算器的参数视为热量的分量,按照分量组合法分别检测,对热量表的流量传感器、单支温度传感器和配对温度传感器以及计算器示值误差测量结果进行不确定度评定。 相似文献
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横向各向同性层状介质的广义Dix公式标准Dix公式用法向入射的走时、均方根速度或NMO速度由PP反射波来估算均匀各向同性水平地层的厚度和层速度。对于VTI介质,qPqP波和qPqSV波的走时由4个参数和层厚度决定。如果vp/vs 很大(等效于S波速度为零),那么qPqP波的走时可以仅由3个参数和层厚度确定。1983年Blyas根据走时的Taylor展开式用反射qPqP波和qPqSV波求出了VTI介质的层参数。Ursin和Stovas在2005 年第6期Geophysics上发表文章指出可以由反射qPqP波求出3个走时参数,由qPqSV波求出2个走时参数,这样可以得到5个走时参数和5个未知的层参数。他们采用的方法是用Thomsen参数来表示反射 相似文献
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Zk线性码的对称形式的MacWilliams恒等式 总被引:8,自引:2,他引:6
该文定义了Zk线性码的码字的对称重量计数公式,利用离散的Hadamard变换,建立了线性码与其对偶码之间的对称形式的MacWilliams恒等式. 相似文献
9.
研究了由J.Bourgoin和M.Lannoo提出的半导体内Jahn-Teller畸变效应的计算理论。应用Bourgoin和Lannoo的方法研究了含中心氮杂质金刚石结构的Jahn-Teller畸变问题,计算了34C+N簇团的T2模耦合沿%111&晶向的Jahn-Teller畸变效应,结果与实验相符。 相似文献
10.
在理想的电力系统中,发电机发出的电力是以正弦、三相对称,频率和电压保持相对恒定的电能形态向负荷供电。系统负荷主要由电动机、电气照明、电热器等设备组成,一般认为它们是线性的,不至于造成谐波问题。了解电源谐波问题对我们广播电视工作者搞好设备维护,确保安全优质播出具有非常重要的意义。本文结合作者在工作中发现的谐波污染事例探讨电源谐波污染的成因、危害、识别方法和防治办法,供同仁参考。 相似文献