太子参化学成分及生物活性研究进展

太子参为石竹科植物孩儿参的干燥块根,味甘、微苦,性平,归脾肺经,具有益气健脾、生津润肺之功效,常用于气虚津伤的肺虚燥咳,被国家卫生健康委员会批准用于保健食品。现代药理和临床研究表明,太子参中特征性化学成分多糖和环肽具有免疫调节、抗炎、改善记忆等作用。近年来对太子参的化学成分、结构和药理作用的综述仅局限于特征成分,对其他成分还鲜有系统梳理报道。因此本文系统梳理了太子参的化学成分及生物活性研究进展,以期为太子参的开发利用提供参考和依据。     

植物环肽及其在化妆品领域的应用潜力

植物环肽是由肽键或二硫键环化而成的一类环状化合物，在稳定性、特定蛋白因子识别力、透皮吸收性以及生物活性等方面较直链肽有显著提升，这使其在化妆品行业有着广泛的应用潜力。论述围绕植物环肽的结构分类、提取分离以及生物活性展开，着重介绍了亚麻籽环肽在改善皮肤方面的功效，以期为植物环肽在化妆品领域的应用提供理论参考。     

环肽抗菌素的合成方法研究

环肽是较线状多肽更为稳定并具有多种生理功能和药用价值的环状多肽.综述了近年来一些抗菌环肽合成方法的新进展.     

~(99)Tc~m标记的PEG_4/2PEG_4修饰的环状RGD二聚体体内外性质的对比

采用2种方法修饰RGD环肽二聚体,在2个RGD模序之间引入2个PEG4分子,以及在RGD二聚体与双功能螯合剂HYNIC之间引入1个PEG4分子,比较在不同部位引入PEG4分子对99Tcm标记的RGD环肽二聚体体内外性质的影响。研究结果表明,在2个RGD模序之间引入2个PEG4分子能显著提高RGD环肽二聚体与整合素αvβ3的亲和力;PEG4的引入能够增强标记物的水溶性9。9Tcm-HYNIC-2PEG4-RGD dimer具有更好的体内外性质,作为一种潜在的肿瘤显像剂,具有进一步研究开发的价值。     

亚麻籽环肽HPLC分析和氧化还原产物研究

对从天然亚麻籽中提取的粗环肽的组分和氧化还原性质进行探讨。采用HPLC测定亚麻籽粗环肽中环肽C(CLC)、环肽E(CLE)、环肽D(CLD)、环肽A(CLA)的含量,并通过还原的方法减少粗环肽中的环肽种类,以制备环肽单体。结果表明,环肽样品峰分离度良好,线性范围10~150μg/m L(环肽A的为10~100μg/m L),相关系数0.999 0~0.999 7。所测4种环肽的含量分别为CLC 8.10%,CLE 7.66%,CLD 0.58%,CLA 35.18%。粗环肽经过氧化或还原反应之后,其种类均发生改变。经HPLC定性分析,氧化后剩余6种环肽,还原后的环肽仅剩下4种,通过与已知峰对比,得知4种环肽分别为环肽B、环肽L、环肽A和环肽M,在C18分析柱上分离良好,以此为理论依据,采用Microsorb 100-5 C18制备柱(240 mm×21.4 mm),柱温30℃,流速5 m L/min,70%乙腈溶液等度洗脱,在50 min内可有效分离制备环肽单体。     

酶法合成环肽研究进展

环肽具有热稳定性、化学稳定性和选择性好,与靶分子亲和力强等优点,可以用于结构活性研究和药物开发。为了更深入研究它们的结构与功能,环肽的制备成为一个重要问题。目前,主要的合成方法为化学合成,这种方法需要全保护的线性肽底物,给合成带来了一定困难。近年来,酶法合成环肽发展为一种重要的合成策略,具有强大的环化能力以及高度的选择性,可以合成更为复杂的环肽。该文就最近几年报道的酶法合成环肽进行综述。     

天然抗病毒环肽的研究进展

病毒是一种没有细胞结构的特殊生物，它寄生于宿主细胞中，虽然部分病毒会给人们带来一些益处，但是大部分病毒严重侵害着人们的生命安全。当前的抗病毒治疗药物和治疗方式都存在着各式各样的缺陷，寻找一种安全高效的抗病毒化合物仍是当今社会的主要研究方向。多肽药物亲和力高、靶向性强、治疗所带来的副作用小，相较于普通药物具有更强的竞争力；但是多肽类药物易被体内的酶水解，膜通透性差，从而导致了其体内不稳定性和无效性。环肽相较于一般的直链肽有着更高的膜渗透性和体内稳定性，市场上有着越来越多的经过临床测试的环肽类药物。本文综述了天然抗病毒环肽最新的研究进展，以期为研究新型抗病毒药物提供借鉴与参考。     

天然抗肿瘤环肽的研究进展

恶性肿瘤严重危害人们的生命健康,当前的主要治疗方式各有缺陷,寻找高效低毒的新抗肿瘤化合物仍然是该领域的主要研究方向。多肽类药物具有毒副作用小、靶向性强的特点,而环肽相较于一般直链肽具有更高的成药性,因此,抗肿瘤环肽越来越受到关注。综述了植物来源、海洋来源、微生物来源的抗肿瘤环肽研究进展,为深入研究新型抗肿瘤环肽提供了参考。     

凝结芽孢杆菌CGMCC 9951新型抗菌肽的挖掘、表达及活性测定

抗菌肽是一类能够抑制食源性致病菌生长的天然生物防腐剂。为获得凝结芽孢杆菌(Bacillus coagulans)CGMCC 9951抗菌肽,利用全基因组测序和生物信息学分析,对抗菌肽合成基因簇进行挖掘,并进行表达和活性验证。结果表明,应用antiSMASH软件共挖掘出2个抗菌肽,与NCBI数据库比对后,发现Region 3与Amylocyclicin相似度较高,后续选择Region 3进行表达。通过Expasy等软件对Region 3抗菌肽结构进行分析,发现成熟Region 3抗菌肽由64个氨基酸残基组成,分子质量为6 371.57 Da,呈带正电的疏水性蛋白;Region 3同源比对结果为环状抗菌肽,三级结构主要为α螺旋结构。为研究该肽的抗菌活性,成功在大肠杆菌中构建了含谷胱甘肽巯基转移酶标签的融合蛋白,并进行质谱验证。以单核细胞增生李斯特氏菌为指示菌,抑菌圈直径为(15.2±1.4) mm,证实表达的融合蛋白具有抗菌活性。融合蛋白的成功表达为凝结芽孢杆菌CGMCC 9951抗菌肽的进一步研究和应用奠定基础。     

90Y标记的不同氨基酸序列的RGD环肽的制备及在荷人神经胶质瘤动物模型中的评价

制备⁹⁰Y-DTPA-Bz-NH-SA-c(KRGDf) 和⁹⁰Y-DTPA-Bz-NH-c(ERGDf),并对其体内外性质进行比较。ITLC和HPLC分析结果表明,在pH=5.5和80 ℃条件下反应20 min, 2种标记物的标记率均大于99%,并且2种标记物均具有良好的体外稳定性。荷人神经胶质瘤裸鼠生物分布实验数据表明,2种标记物在各组织的摄取没有显著性差异,且均具有良好的肿瘤靶向性和体内稳定性。2种标记物主要通过肾脏排泄,同时也有一部分标记物通过肝胆系统排泄。良好的体内外性质证明,KRGDf环肽和ERGDf环肽均可进一步用于聚合物多肽药物的开发。