苦参生物碱杀虫生物活性测定

以桃蚜等9种试虫为供试靶标，研究了苦参根提取物和苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、野靛碱的杀虫活性。试验结果表明：苦参生物碱具有一定的杀虫活性，9种试虫中，苦参根提取物对蚜虫的活性最高，其对蚕豆蚜的LC50为20．635mg／L；即使在最高剂量为4000mg/L时，也不能直接杀死粘虫、小菜蛾和棉铃虫。4种生物碱对朱砂叶螨活性均较低，LC50均大于2500mg／L。野靛碱是4种生物碱中杀虫活性最高的，对淡色库蚊、桃蚜、蚕豆蚜、褐飞虱和家蝇的LC50分别为172．431mg/L、207．667mg／L、85．212mg／L、266．179mg／L和763．224mg／L；而且对褐飞虱、桃蚜和家蝇的活性高于苦参根提取物，苦参碱对蚜虫的活性高于氧化苦参碱和槐果碱，槐果碱对淡色库蚊、褐飞虱和家蝇的活性高于苦参碱和氧化苦参碱。     

苦参愈伤组织诱导及继代培养条件研究

目的：研究苦参愈伤组织诱导与继代培养,为药用成分苦参碱及氧化苦参碱的来源提供新途径.方法：考察了不同外植体和激素组合对苦参愈伤组织诱导的影响和苦参愈伤组织增殖继代的最佳培养条件.结果：分别以幼芽、根、茎段、叶片为外植体,在MS＋1.0mg/L 2,4-D＋1.0mg/L 6-BA＋1.0mg/L NAA激素组合下苦参愈伤组织的诱导率分别为94.12%、74.19%、35.71%、23.08%;在MS＋0.5mg/L 2,4-D＋0.1mg/L 6-BA＋0.5mg/L NAA激素组合下,苦参愈伤组织增殖率最高,为25.3%.结论：幼芽为苦参愈伤组织诱导最佳外植体.不同激素组合对愈伤组织诱导率的影响不大,但对其增殖的影响较大,其中NAA具有显著影响.     

高效毛细管电泳法测定四味土木香散中苦参碱和氧化苦参碱的含量

提出了同时测定四味土木香散中苦参碱和氧化苦参碱含量的方法。采用高效毛细管电泳法。实验条件为:用缓冲溶液20mmol/LTris-40mmol/LNaH2PO4-20%异丙醇(用磷酸调到pH5.5)作为电泳液,检测波长为200nm。被测样品中苦参碱和氧化苦参碱完全分离且被准确测定。其平均加样回收率分别为99.2%和100.1%,RSD分别为2.31%和1.57%(n=9)。该方法操作简便、准确,可作为四味土木香散及其制剂的质量控制方法。     

基于QbD理念优化苦参甘草中有效成分的提取工艺

遵循"质量源于设计（quality by design,QbD）"理念,建立苦参甘草中有效成分的回流醇提工艺的设计空间并验证。以苦参总碱（total alkaloids of Sophora flavescens,TASF）、苦参碱（matrine,MT）及氧化苦参碱（oxymatrine,OMT）的提取率为关键质量属性（critical quality attributes,CQAs）,通过单因素实验确定Plackeet-Burmann设计（Plackeet-Burmann design,PBD）中各因素的高低水平,后采用PBD实验确定乙醇体积分数、甘草用量和提取温度为关键工艺参数（critical process parameters,CPPs）,再通过中心点复合实验设计优化CPPs,基于二次多项式建立CPPs和CQAs间的数学模型,计算获得设计空间。验证结果表明,在设计空间内操作能够保证苦参有效成分提取工艺品质稳定。最终获得的操作空间为：甘草用量10.00~10.50g,乙醇体积分数65%~68%,提取温度94.5~95.0℃。     

H103大孔吸附树脂分离纯化苦参碱与氧化苦参碱

通过对比苦参总碱在9种大孔树脂上的静态吸附,筛选出对苦参总碱吸附能力较强的H103树脂;研究了H103树脂对上述两种生物碱的吸附等温曲线及吸附动力学行为;考察了苦参总碱在H103树脂上的动态吸脱附过程,用薄层色谱法(TLC)对洗脱液跟踪分析,用高效液相色谱法(HPLC)检测苦参碱、氧化苦参碱含量,确定了动态吸脱附的过程参数。结果表明,H103树脂对苦参总碱的等温吸附可采用Freundlich方程描述;由吸附动力学曲线得H103树脂在100 min内达到平衡,具有较快吸附速度,吸附动力学规律可用二级速率方程表示;动态吸脱附过程的洗脱条件为:用体积分数30%乙醇-体积分数25%氨水(体积比115∶1),体积分数80%乙醇梯度洗脱,氧化苦参碱先被洗脱,苦参碱随后,两种生物碱可达到很好的分离,经计算苦参碱收率为90.1%,氧化苦参碱收率为85.3%。     

苦参生物碱抑菌生物活性测定

以葡萄白腐病菌等19种病菌为供试靶标，测定了3%苦参碱水剂和苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、野靛碱的抑菌活性。离体试验结果表明：苦参生物碱具有一定的抑菌活性，当浓度为100mg/L时，3％苦参碱水剂的抑菌活性可达80％以上，对供试的病菌其EC50为28～48mg/L。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱和野靛碱具有不同的抑菌活性，4种生物碱对黄瓜黑星病菌、苹果轮纹病菌、葡萄白腐病菌和番茄灰霉病菌几乎没有抑菌活性，对其它病菌，氧化苦参碱的抑菌活性大多高于其它3种生物碱；野靛碱的抑菌活性最低，对各病菌的抑菌率均未超过10％。室内活体抑菌试验结果表明当剂量为800mg/L时，各药剂对水稻纹枯病病菌和小麦白粉病病菌均没有抑制作用，3％苦参碱水剂、氧化苦参碱和野靛碱对黄瓜灰霉病表现出了抑制作用，3%苦参碱水剂、苦参碱和槐果碱具有较高的抑制黄瓜霜霉病病菌的活性，防效达80％以上，野靛碱对其也有一定的抑制作用。     

山豆根中生物碱的毛细管电泳分析方法对比研究

采用两种电泳模式——毛细管区带电泳(CZE)和毛细管胶束电泳(MEKC)分别对山豆根中的生物碱进行分离分析。在优化的分离条件下，两种模式都以盐酸麻黄碱作内标物，在电压为25kV和检测波长为208nm的条件下进行。在CZE模式中，以0.04mol/L含50％甲醇(V／V)的柠檬酸作为缓冲溶液(pH=4.5），能够分离得到6种生物碱；在MEKC模式中，以20mmol／L硼砂溶液、30mmol／L十二烷基硫酸钠(SDS)、40％甲醇(V／V)作为电解质溶液，能够分离得到7种生物碱。两种模式在所选定条件下，都能将山豆根中主要生物碱进行基线分离，且有较好的重现性和较低的灵敏度。在两种不同的分离模式下，分别对山豆根中的苦参碱和氧化苦参碱进行了定性定量研完，从分子结构上阐明了这两种主要生物碱在不同的分离模式下的迁移机制。     

重组干扰素α-1b 联合苦参素治疗慢性乙型肝炎的临床观察

目的: 探讨重组干扰素α-1b( 干扰素) 联合苦参素治疗慢性乙型肝炎的疗效及不良反应。方法: 选择慢性乙型肝炎患者87 例, 随机分成干扰素+苦参素组45 例, 给予干扰素治疗, 第1 ～ 4 wk 30 μg·d^-1, im, 以后改为隔日30 μg, im, 疗程为3 mon, 同时加苦参素注射液600 mg·d^-1, im, 疗程为3 mon 。干扰素组42 例, 单用干扰素治疗, 剂量、疗程与治疗组相同, 在疗程结束时, 观察两组患者肝功能、乙型肝炎病毒血清学( HBVM) 标志的变化。结果: 两组患者血清谷丙转氨酶( ALT) 的复常率分别为88. 9 %和60 %, 组间差异有显著性( P <0. 05); HBeAg 阴转率分别为55. 6 %和35. 7 %, HBV-DNA 阴转率分别为57. 8 %和42. 9 %, 治疗组的疗效明显优于对照组( P<0. 05), 未见明显不良反应。结论: 干扰素联合苦参素具有改善肝功能和抑制乙肝病毒复制等功效,两者联合应用可作为慢性乙型肝炎的一种治疗方案。     

HPLC-MS法测定Beagle犬血浆中氧化苦参碱及其药代动力学

目的: 建立Beagle犬血浆中氧化苦参碱的LC-MS测定法,测定它的绝对生物利用度。方法: Beagle犬6只,随机分为2组,采用单剂量双周期自身交叉设计,分别给犬单剂量静脉注射或灌胃氧化苦参碱,用LC-MS法测定给药后的血浆中药物浓度。结果: 氧化苦参碱在2～5000μg·L^-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.9990),最低检出限达0.6μg·L^-1,日内和日间误差均小于4.2 %,方法回收率大于96.7 %;氧化苦参碱的药-时数据符合二室模型,C_max为2.42±0.97μg·L^-1,T_max为1.0±0.3 h,T_1/2β为5.54±1.58h,AUC_0→∝为6.12±1.08μg·L^-1·h^-1,绝对生物利用度为(19.4±9.01)%。结论: 该法灵敏、简单,专属性强;氧化苦参碱在Beagle犬体内绝对生物利用度较低。     

苦参总碱分离纯化方法的研究

本文旨在研究一种分离苦参总碱的最佳纯化方法。经实验,确定氧化铝柱分离法与重结晶法相结合的方法是分离和纯化总碱中各组分的最佳有效方法,并通过高效液相色谱对本实验所得到的苦参碱和氧化苦参碱结晶物进行纯度分析,确定这两种生物碱结晶物纯度均高于98%。