1,3,5-噻二唑-4-酮衍生物的制备、剂型及杀虫活性

有关具杀虫活性的四氢-1,3,5-噻二唑-4-酮类化合物已有不少专利报导,但这些化合物的杀虫活性并非令人满意,为此笔者旨在开发具有更高活性的化合物。经多方面研究,发现通式(Ⅰ)的1,3,5-噻二嗪-4-酮衍生物具有很好的杀虫活性。     

具有生物活性杂环化合物的研究

开发新药剂的第一阶段是寻求先驱(提示)化合物。现在认为,以天然化合物为模式设计化合物及按研究对象的生理生化特性进行药物设计是行之有效的方法。本文就以天然化合物的化学与生物化学为依据,进行具有生物活性的新的杂环化合物之分子设计,由此对抗保幼激素、昆虫生长抑制、杀虫和植物生长抑制等化合物的研究情况作一介绍。     

菊酸及其类似物的合成——方法讨论及其进展

天然除虫菊酯对哺乳动物毒性很低,经改变其化学结构之后,便研制出许多生物活性更高的合成拟除虫菊酯类杀虫剂。1973～1974年 Elliott 等人发现了对光稳定的二氯苯醚菊酯、溴氰菊酯等环丙烷型品种。另一方面,日本也积极开展了非三碳环型拟除虫菊酯的研究和工业化工作,其代表性化合物杀灭菊酯正在实际应用。     

兼备滴滴涕类似结构与拟除虫菊酯结构的新杀虫剂

我们为滴滴涕类型杀虫剂设计了一种结构模式:滴滴涕类似结构2,2-二甲基-1,1-双-(4-乙氧基苯基)环丙烷,其中合拟除虫菊酯部分结构为二甲基环丙烷。该杀虫剂对丽蝇(Lucilia cuprina)所产生的神经生理学特征与拟除虫菊酯类相符,但发现在末梢神经感觉反应方面与滴滴涕类似物不同。比较了几种复合芳基环丙烷羧酸酯“滴滴涕-拟除虫菊酯”及其二芳基滴滴涕型类似物的结构-活性关系,也指出了新结构化合物构型变化、酯的对映体拆分及其另一半取代醇结构的影响。这些化合物的较高电位差与受药昆虫复苏周期较长,表明新结构化合物对昆虫的末梢神经至中心神经系统的作用部位有所改变。     

昆虫信息素的特性与利用

生物学上所谓信息素是指在许多生物种群中起着找到同种个体之间所传达信息作用的化学物质。其中昆虫的性信息素,以超微量即可显出强烈的效果,具有种群特异性高且无毒的特点,所以在六十年代即以其安全的第二代害虫防治剂面貌出现而受到重视。日本现在用于调查二十余种主要农作物害虫发生的性信息素药剂已有市售,而且其中有近半数的品种已作为防治用性信息素而登记为农药。这样一来,信息素作为新类型来称呼也许就不妥当了。