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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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996.
针对基站柜式空调耗电量大的问题,创造性地使用基站分布式冷却的方式,达到精确送风,节能高效的目的.在应用实践中检验了分布式冷却系统实际节能量和应用效果,总结出分布式冷却系统应用场景和范围,为更大范围推广应用DCS分布式冷却系统提供实践依据. 相似文献
997.
水库水深测量精度直接关系到水库的防洪安全与蓄水兴利。现有回声测深仪无法应对大水深施测的情况,且测量受到水库水温分层影响。利用回声测深仪配合校正标进行大水深测量的校正方法,能够精确检测到回声测深仪水深测量的误差及差值、系统延时问题等,通过与各级校正标的真值比较、修正,能使测值近似真值,且使误差控制在容许范围内。介绍了水深校正标基本原理、操作方法和步骤以及在水库测深中的应用。 相似文献
998.
999.
本文在原有学习程序的基础上给出了可以再重新开机的情况下正常使用签到机的方法,这种方法可以使数据写入FLASH中,在开机的时候读出来以防止新数据覆盖旧数据,并且详细介绍了软件中的写记事本和读记事本。 相似文献
1000.
文章通过分析营口市以往水土保持的现状,提出营口市城市水土保持生态建设的原则和做法,防止城市水土流失,建成完整的城市生态水土流失防治体系。 相似文献