姜黄素衍生物对乙醛脱氢酶1的活性抑制及构象关系研究

该研究测试了姜黄素及姜黄素衍生物对乙醛脱氢酶1(ALDH1)的体外抑制活性。结果表明大部分化合物对ALDH1具有较好的抑制作用,其中化合物A2对乙醛脱氢酶1的抑制作用最强,IC_(50)为8.2μmol/L,与对照物二硫仑(IC_(50)2.91μmol/L)的抑制活性在同一数量级,且比姜黄素(36.9μmol/L)的活性高4.5倍。通过Surflex-dock对姜黄素衍生物与ALDH1的分子对接相互作用研究,发现母体为戊二烯酮结构的化合物,当增加两端苯环的氢键受体和吸电子取代基,以及增加戊二烯酮母体结构的氢键供体及疏水性时,抑制活性增强。姜黄素及其衍生物可成为ALDH1的新型抑制剂。     

多酚氧化酶催化单宁的氧化聚合反应研究

研究了多酚氧化酶催化单宁的氧化聚合反应情况 ,探索了反应条件及 7种化合物对酶活性的抑制效果 ,对产物进行了红外光谱和紫外光谱测试 ,相对粘度法测定了产物的分子量。结果表明 ,反应的最佳条件是pH为 5 .2 9,温度为 3 0℃ ,在所用抑制剂中 ,硫酸铜的抑制作用最强 ,与单宁酸的IR图相比 ,产物的 -OH吸收带变窄 ,在 12 60cm-1处吸收峰增强 ,而紫外吸收无变化。产物平均分子量为 3 5 41,说明多酚氧化酶能催化单宁的氧化聚合     

结焦抑制剂N-360在乙烷炉上的应用

中国石化扬子石油化工股份有限公司烯烃厂1号乙烯装置两台乙烷炉运行周期一直偏低,辐射段炉管使用寿命较短,并影响急冷油减粘系统的稳定运行。应用结焦抑制剂N-360后,乙烷炉运行周期与辐射段炉管使用寿命大幅延长,并且能耗下降、产品收率提高。     

β-呋喃果糖苷酶的抑制及其在低聚果糖生产中的应用

研究了复合抑制剂A、B对β-呋喃果糖苷酶(FFS)与β-果糖基转移酶(FTS)活性的影响.结果表明:复合抑制剂A在抑制β-呋喃果糖苷酶活力69.7%的同时,使β-果糖基转移酶活力提高到314.9%;复合抑制剂B则在使FFS活力降低51.5%的同时使FTS活力提高到386.9%.反应产物中有效成分低聚果糖(FOS)的含量从50%～55%提高到60%～63%,为改善低聚果糖产品质量、提高低聚果糖收率提供了可行途径.     

N-叔丁基-N-取代苯甲酰肼的合成研究

1988年Rohm and Hass公司的科学家们发现二芳酰肼类化合物RH-5849能引起受试昆虫早熟、不完全、致死性蜕皮，从此诞生了一类新的昆虫生长调节剂——蜕皮激素拮抗剂。随后20多年，在RH-5849的基础上，Rohm and Hass公司先后开发出了RH-5992、RH-0345、RH-2485。日本的Nippon Kayaku Co．Ltd和Sankyo CO．Ltd合作开发了ANS-118。它成为继保幼激素、几丁质合成抑制剂之后，又一类商品化的昆虫生长调节剂，广泛用于害虫的防治。     

刺桐胰蛋白酶抑制剂突变体在大肠杆菌中表达及在tPA纯化中的应用

目的构建刺桐胰蛋白酶抑制剂突变体(rserETI)原核表达载体,制备表达产物,用于tPA的纯化。方法设计合成rserETI编码序列DNA片段,以PCR法扩增出全长编码区序列,经酶切后克隆至pET9a表达载体,转化大肠杆菌JM109DE3,以IPTG诱导表达。表达产物经变性、复性、QFF层析纯化后,测定其活性,并与溴化氰活化的Sepharose偶联合成亲和层析柱,纯化rtPA。结果rserETI的表达量约占大肠杆菌菌体总蛋白的30%,复性率为80%,经QFF层析纯化后,蛋白浓度为1.58mg/ml,SDS-PAGE检测显示无杂蛋白污染,纯度大于95%,对rtPA突变体的抑制比活性为4×104IU/mg。偶联合成的rserETI-Sepharose亲和层析柱能特异性地纯化rtPA,rtPA突变体纯度达96%,比活性为5.07×105IU/mg。结论已成功构建了rserETI原核表达载体,并在大肠杆菌中高效表达,制备的表达产物可用于rtPA的纯化。     

抗消化性溃疡药简析

1、市场 按相应零售价格计算国内市场销售总规模，抗消化性溃疡药（包括抗酸药）通过对全国重点城市抽样医院统计数据研究表明，2005年前三季度，进入抗消化性溃疡药销售前10位的品种中，有5个为质子泵抑制剂，在市场份额上较2003年和2004年全面上升，显示出强大的竞争优势。除奥美拉唑继续保持绝对领先优势外，泮托拉唑取代法莫替丁，占据了第2位，雷贝拉唑、艾美拉唑和兰索拉唑的市场份额进一步扩大。     

钻井泥浆抑制剂JFT的实验研究

针对钻井过程中泥页岩的水化膨胀导致井壁不稳定和泥浆性能恶化这一严重问题，通过室内试验研制了一种阳离子型聚合物抑制剂－JFT，并进行了性能评价。结果表明，该抑制剂具有好的水溶性、时间稳定性和热稳定性，其适应温度范围广（在30－95℃下不生成絮状沉淀），有的浓度为1％的JFT比5％KCl的抑制性好。     

2,5-二疏基-1,3,4噻二唑及其衍生物的合成和抗腐蚀研究

介绍了3种合成DMTD方法和有选择的引入了-R-COOR、-C00H和-S-S官能团合成了一些DMTD的衍生物的方法。经IR，HNMR和元素分析进行了结构分析。DMTD衍生物具有良好的抑制腐蚀性，用自制的DMTD衍生物复合剂与石家庄炼油厂不同的加工工艺的银片腐蚀不合格的航煤进行SH／T0023—90试验，发现此复合剂有抗腐蚀效果。     

钻井泥浆抑制剂JFT的实验研究

针对钻井过程中泥页岩的水化膨胀导致井壁不稳定和泥浆性能恶化这一严重问题 ,通过室内试验研制了一种阳离子型聚合物抑制剂———JFT ,并进行了性能评价。结果表明 ,该抑制剂具有好的水溶性、时间稳定性和热稳定性 ,其适应温度范围广 (在 30～ 95℃下不生成絮状沉淀 ) ,有效浓度为 1 %的JFT比 5 %KCl的抑制性好。