海藻硫酸多糖的制备及其抗凝血活性的研究进展

海藻硫酸多糖是从海藻中提取的一类生物活性多糖,迄今已提取出多种具有抗凝血活性的海藻硫酸多糖,它作为一种有望替代肝素的新型抗凝血活性物质日益受到关注。现就目前国内外对海藻硫酸多糖的制备及其抗凝活性的研究进展作一综述。     

玉米芯木聚糖硫酸酯抗凝血及抗血小板聚集的活性研究

水不溶性木聚糖(wisX)经硫酸酯化获得玉米芯木聚糖硫酸酯wisX-S2、wisX-S4和wisX-S6,硫酸取代度(DS)分别为0.58、0.81和1.62,相对分子质量分别为1.1×105、1.3×105、1.0×105kDa。采用活化部分凝血活酶时间(APTT)、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)和血小板聚集实验检测了三者的抗凝血和抗血小板聚集活性。结果表明,wisX-S4和wisX-S6能明显延长APTT和TT,提示wisX-S是通过内源性和(或)共同途径发挥抗凝血作用的。同时wisX-S6体外能抑制血小板聚集。DS是影响wisX-S抗凝血活性的重要因素之一。     

超声波提取黑木耳多糖及其体外抗凝血活性

通过单因素,正交试验对黑木耳超声波提取优化,经过离子交换层析柱纯化,对多糖组分抗凝血活性的初步研究。粗多糖提取最佳工艺条件为,超声频率为70 k Hz、料液比为1∶30(g∶m L)、超声时间为15 min、超声温度为70℃,黑木耳粗多糖得率为6.15%。粗多糖经阴离子交换柱DEAE Sepharose CL-6B分级纯化得4个组分AAP-1、AAP-2、AAP-3、AAP-4。活化部分凝血活酶时间(APTT)初步表明,黑木耳多糖组分AAP-2、AAP-3具有抗凝血活性。     

海藻硫酸多糖的制备及其抗凝血活性的研究进展

海藻硫酸多糖是从海藻中提取的一类生物活性多糖,迄今已提取出多种具有抗凝血活性的海藻硫酸多糖,它作为一种有望替代肝素的新型抗凝血活性物质日益受到关注。现就目前国内外对海藻硫酸多糖的制备及其抗凝活性的研究进展作一综述。     

高效灭鼠剂杀它仗的合成

在原有杀它仗合成工艺的基础上进行了改进,以对甲氧基苯甲醛和乙酸乙酯为起始原料经８ 步反应合成主链,总收率（以对甲氧基苯甲醛计） 为３－７％ ;并以对三氟甲基氯苯为原料经３步反应合成侧链,收率为３０ ％ 。率先探索出了一条适合国内生产的合成路线。并进行了实验室毒性试验,结果与美国氰氨公司对照产品相符。     

纳米纤维素基血液接触性材料研究进展

纳米纤维素是在某一尺度上具有纳米级的纤维素材料,其具有优异的力学性能和良好的生物相容性,在血液接触性材料领域得到了迅速的发展。纳米纤维素材料具有可控的血液相容性,作为抗凝血材料和促凝血材料具有广泛的应用前景。本文讨论了纳米纤维素基血液接触性材料的制备方法,总结了其在抗凝血与促凝血中的应用,并就其未来应用进行了展望。     

香椿籽多糖的分离纯化及其体外抗凝血活性

为研究香椿籽多糖(Polysaccharides of seeds of Toona sinensis,STSP)不同组分的体外抗凝血活性,以水提醇沉法得到的香椿籽粗多糖为实验材料,通过聚酰胺法脱蛋白、活性炭脱色,经离子交换柱DEAE Sepharose CL-6进行纯化。采用高效凝胶过滤色谱(HPGFC)和离子色谱分别对多糖的分子质量和其单糖组成进行分析,初步研究了纯化后的香椿籽多糖组分的体外抗凝血活性。结果表明:共得到4种纯化多糖组分即STSP-1、STSP-2、STSP-3、STSP-4;HPGFC法测定STSP-2、STSP-3皆为单峰,为均一多糖,其重均分子质量分别为13218 u和36080 u;单糖测定表明,香椿籽多糖主要由阿拉伯糖(Ara)、鼠李糖(Rha)、氨基葡萄糖(GluN)、半乳糖(Gal)、葡萄糖(Glu)、木糖(Xyl)、甘露糖(Man)、葡萄糖醛酸(GluA)、半乳糖醛酸(GalA)组成。体外抗凝血实验表明,STSP-3能显著延长凝血酶原时间(Prothrombin time,PT)和凝血酶时间(Thrombin time,TT),表明其抗凝血活性是通过影响外源性途径、共同途径实现。实验结果为香椿籽多糖的纯化及资源利用奠定了基础。     

不同分子量磺酰化魔芋葡甘聚糖的制备与生物活性研究

利用纤维素酶降解原始魔芋葡甘聚糖,制得魔芋葡甘低聚糖,以N,N-二甲基甲酰胺为溶胀剂,用吡啶-氯磺酸法制备了一系列分子量不同而取代度相近的磺酰化魔芋葡甘聚糖(KGMS).通过对KGMS分子量的测试,探讨了磺酰化条件对磺酰化衍生物的影响;以红外光谱、元素分析等表征其结构,并通过生物活性测试(包括体外抗凝血时间、体外抗肿瘤活性、抑菌活性等),探讨了不同分子量的磺酰化魔芋葡甘聚糖的生物活性.     

达比加群酯-d3的合成

研究抗凝血药物达比加群酯-d₃的合成工艺。以4-氯-3-硝基苯甲酸甲酯为起始原料，氘代甲胺盐酸盐为氘代试剂，经氘代甲基化、取代、还原、缩合、环合、水解、亲核等反应得到关键氘化中间体3-{[(2-{[(4-氰基苯基)氨基]甲基}-1-(甲基-d₃)苯并咪唑-5-基)氧亚基](吡啶-2-基)氨基}丙酸乙酯，而后再经氨解和亲核反应，成功制备稳定的达比加群酯-d₃,8步反应总产率为6.4%,目标化合物结构经NMR和MS确认，同位素丰度达99.7%。该合成方法原料简单易得、操作简便、重现性好，可用于达比加群酯-d₃的合成。