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为开发低膀胱滞留的前列腺癌SPECT显像剂,在68Ga-P137结构的基础上制备了99mTc-P137,对其进行临床前评估和初步的临床转化研究。通过固相合成方法制备标记前体HYNIC-P137,用EDDA作为共配体对前体进行99mTc标记,并对产物99mTc-P137进行质控。考察99mTc-P137的脂水分配系数和体外稳定性,考察其在PSMA阳性细胞和阴性细胞上的摄取和抑制。进行正常昆明小鼠的生物分布和荷瘤鼠的SPECT/CT显像,最后进行临床转化研究。结果表明,前体HYNIC-P137的固相合成方便易得,标记产物99mTc-P137的放化纯度接近100%,体外稳定性好,亲水性较强。正常昆明小鼠生物分布显示,该探针血液清除较快,主要通过肾脏代谢。荷瘤鼠的小动物SPECT/CT显示,99mTc-P137主要在PSMA阳性肿瘤和肾脏区域浓集,且均可被明显抑制,显示出高度的体内特异性。临床转化显示,99mTc-P13... 相似文献
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